恩替卡韋分散片

非處方藥醫(yī)保乙類國產(chǎn)

通用名稱：恩替卡韋分散片

批準(zhǔn)文號(hào)：國藥準(zhǔn)字H20140093

功能主治：本品適用于病毒復(fù)制活躍，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療(包括代償及失代償期肝病患者)。也適用于治療2歲至<18歲慢性HBV感染代償性肝病的核苷初治兒童患者，有病毒復(fù)制活躍和血清ALT水平持續(xù)升高的證據(jù)或中度至重度炎癥和/或纖維化的組織學(xué)證據(jù)。其具體使用方法參見[用法用量]。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

藥品信息	恩替卡韋分散片	葡醛內(nèi)酯片
主要成分	本品主要成份為：恩替卡韋。	本品每片含主要成份葡醛內(nèi)酯100毫克。輔料為填充劑：淀粉、糊精;黏合劑：淀粉漿;潤滑劑：硬脂酸鎂。
生產(chǎn)企業(yè)	湖南千金協(xié)力藥業(yè)有限公司	吉林敖東集團(tuán)大連藥業(yè)股份有限公司
批準(zhǔn)文號(hào)	國藥準(zhǔn)字H20140093	國藥準(zhǔn)字H21022124
說明
作用與功效	本品適用于病毒復(fù)制活躍，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療(包括代償及失代償期肝病患者)。也適用于治療2歲至<18歲慢性HBV感染代償性肝病的核苷初治兒童患者，有病毒復(fù)制活躍和血清ALT水平持續(xù)升高的證據(jù)或中度至重度炎癥和/或纖維化的組織學(xué)證據(jù)。其具體使用方法參見[用法用量]。	用于急性，慢性肝炎，肝硬化的輔助治療。
用法用量	項(xiàng)下腎功能不全患者的劑量調(diào)整）。兒童用藥：尚無兒童使用該藥的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)。	口服。成人一次1～2片，一日3次。5歲以下小兒一次半片，5歲以上一次1片，一日3次。
副作用	對不良反應(yīng)的評(píng)價(jià)基于4項(xiàng)全球的臨床試驗(yàn)：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3項(xiàng)在中國進(jìn)行的臨床試驗(yàn)（AI463012，AI463023，AI463056）。在這7項(xiàng)研究中，共有2596位慢性乙肝患者入選。在與拉米夫定對照的研究中，恩替卡韋與拉米夫定的不良事件和實(shí)驗(yàn)室檢查異常情況相似。在國外進(jìn)行的研究中，本品最常見的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈。在這4項(xiàng)研究中，分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良事件和實(shí)驗(yàn)室檢測指標(biāo)異常而退出研究。國外臨床不良事件表2比較了在4項(xiàng)臨床研究中恩替卡韋和拉米夫定的不同。其中選擇了中到重度不良事件和治療過程中發(fā)生的至少有可能與治療相關(guān)的臨床不良事件作為比較的指標(biāo)。表2：四項(xiàng)為期兩年的恩替卡韋臨床研究中，中到嚴(yán)重（2至4級(jí)）的臨床不良事件（詳見說明書）國外實(shí)驗(yàn)室檢測指標(biāo)異常表3列出四項(xiàng)臨床試驗(yàn)中使用恩替卡韋和拉米夫定治療后，實(shí)驗(yàn)室檢查異常的發(fā)生頻率。表3：四項(xiàng)恩替卡韋臨床試驗(yàn)中，2年治療期間危急實(shí)驗(yàn)室檢查異常（詳見說明書）	1、對本品過敏者禁用。
禁忌	孕婦及哺乳期婦女用藥：恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當(dāng)對胎兒潛在的風(fēng)險(xiǎn)利益作出充分的權(quán)衡后，方可使用本品。目前尚無資料提示本品能影響HBV的母嬰傳播，因此，應(yīng)采取適當(dāng)?shù)母深A(yù)措施以防止新生兒感染HBV。恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推薦服用本品的母親哺乳。兒童用藥：16歲以下兒童患者使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)尚未建立。老年用藥：由于沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究，尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應(yīng)有何不同。其他的臨床試驗(yàn)報(bào)告也未發(fā)現(xiàn)老	兒童注意事項(xiàng)：尚不明確。妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)：尚不明確。老人注意事項(xiàng)：尚不明確。
藥理作用	藥理作用　　微生物學(xué)作用機(jī)制　　本品為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動(dòng)；（2）前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成；（3）HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至160μM。　　抗病毒活性　　在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞中，恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004μM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株（rtL180M，rtM204V）的EC50的中位值是0.026μM（范圍0.01至0.059μM），而恩替卡韋對在細(xì)胞培養(yǎng)液中生長的1型人類免疫缺陷病毒（HIV）無臨床相關(guān)活性（EC50]10μM）。　　每天或每周一次使用本品能降低北美土撥鼠和鴨的肝炎病毒D	本品為增強(qiáng)肝臟解毒功能的保肝藥。當(dāng)肝細(xì)胞損傷時(shí)，肝的解毒功能下降，葡醛內(nèi)酯進(jìn)入機(jī)體內(nèi)在酶的作用下，變?yōu)槠咸烟侨┧幔膳c含有羥基或羧基的毒物結(jié)合，形成無毒或低毒的葡萄糖醛酸結(jié)合物，從尿液中排出。此外，本品可降低肝淀粉酶的活性，阻止糖原分解，葡萄糖醛酸使肝糖原含量增加，降低脂肪在肝中的蓄積。
注意事項(xiàng)	腎功能不全的患者：肌酐清除率＜50ml/min，包括血透析或CAPD的患者，建議調(diào)整恩替卡韋的給藥劑量（見	1、對本品過敏者禁用。　　2、本品應(yīng)在醫(yī)師確診為肝炎后作為輔助治療用藥。　　3、如服用過量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，請立即就醫(yī)。　　4、當(dāng)藥品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止服用。　　5、兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。　　6、請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。