鹽酸吡格列酮口腔崩解片

二甲雙胍格列本脲膠囊(I)

鹽酸吡格列酮。

本品為復(fù)方制劑，其組份為磷酸西格列汀和鹽酸二甲雙胍。

海南康芝藥業(yè)股份有限公司

吉林萬(wàn)通藥業(yè)集團(tuán)鄭州萬(wàn)通復(fù)升藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)宇H20051549

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080346

對(duì)于2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴(lài)性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿(mǎn)意控制血糖時(shí)，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。 2型糖尿病的控制還應(yīng)包括營(yíng)養(yǎng)咨詢(xún)、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時(shí)很重要，在藥物維持治療時(shí)也是如此。

1.用于單純飲食控制和/或運(yùn)動(dòng)療法血糖水平未得到滿(mǎn)意控制2型糖尿病病人。2.可作為單用磺酰脲類(lèi)或鹽酸二甲雙胍治療，血糖水平未得到滿(mǎn)意控制的2型糖尿病病人二線(xiàn)用藥。

，最大推薦劑量)。 肝功不全者：與正常對(duì)照相比，肝功能不全(Child-Pugh...

個(gè)性化給藥。 1、于飲食與運(yùn)動(dòng)療法已不能滿(mǎn)意控制血糖的2型糖尿病患者，推薦開(kāi)始劑量為1日1次，1次1粒(格列本脲/二甲雙胍：1.25mg/250mg)，與飯同服。 2、對(duì)于基線(xiàn)HbAlc]9%或FPG]200mg/dl的初次治療病人，開(kāi)始劑量為1日2次，1次1粒(1.25mg/250mg)，早晚飯時(shí)服。每隔兩周，可增加本品的每日劑量，以達(dá)到最小的有效治療劑量。 3、用于以前已服用過(guò)其它降糖藥的病人，推薦開(kāi)始劑量為1日2次，1次2粒(2.5mg/500mg)或1日2次，1次4粒(5mg/1000mg)，與飯同服。對(duì)于單用磺脲類(lèi)或鹽酸二甲雙胍已不能很好控制血糖的病人，推薦開(kāi)始劑量為1日2次，1次2粒(2.5mg/500mg)或1日2次，1次4粒(5mg/1000mg)，與早晚飯同服。為避免低血糖，開(kāi)始劑量不應(yīng)超過(guò)以前所服的磺脲類(lèi)或鹽酸二甲雙胍的日劑量。日劑量逐步調(diào)整，每次增加量不超過(guò)2粒(2.5mg/500mg)，直達(dá)到最小的有效治療劑量。 4、建議最大日劑量不超過(guò)8粒(10mg/2000mg)。

，實(shí)驗(yàn)室異常，血清轉(zhuǎn)氨酶水平)。 病人宣教 對(duì)病人進(jìn)行如下宣教是很重要的。病人應(yīng)堅(jiān)持飲食控制，定期測(cè)定血糖和糖化血紅蛋白水平。在應(yīng)激，如發(fā)熱、外傷、感染、手術(shù)等期間，治療可能需要調(diào)整，應(yīng)提醒病人及時(shí)咨詢(xún)。 應(yīng)告知病人，治療開(kāi)始前要抽血檢查肝功能，同樣的檢查在治療的第一年每?jī)蓚€(gè)月進(jìn)行一次，以后也要定期進(jìn)行。應(yīng)告知病人，有無(wú)法解釋的惡心、嘔吐、腹痛、疲勞、食欲不振、尿色加深等情況時(shí)，應(yīng)及時(shí)就醫(yī)。 應(yīng)告知病人，鹽酸吡格列酮每日服藥一次，服藥與進(jìn)餐無(wú)關(guān)。如漏服，次日不應(yīng)加倍服藥。 當(dāng)與胰島素或其他口服降糖藥聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，會(huì)有發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)，以及其癥狀、治療和易導(dǎo)致低血糖發(fā)生的情況均應(yīng)向病人及親屬說(shuō)明。 對(duì)于絕經(jīng)期前無(wú)排卵的胰島素抵抗病人，鹽酸吡格列酮治療可能使排卵重新開(kāi)始，有可能需考慮采取避孕措施。

1、胃腸道反應(yīng)可有腹瀉、惡心、嘔吐、胃痛不適，口中有金屬味。 2、有時(shí)有乏力、疲倦、頭暈、頭痛、皮疹。 3、乳酸性酸中毒發(fā)生率很低，臨床表現(xiàn)為嘔吐、腹痛、過(guò)度換氣、神志障礙，血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒癥、酮癥酸中毒解釋。 4、少見(jiàn)而嚴(yán)重的有黃疸、肝功能損害、骨髓抑制、粒細(xì)胞減少(表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、感染)、血小板減少癥(表現(xiàn)為出血、紫癜)等。 5、可減少腸道吸收維生素B12，使血紅蛋白減少，產(chǎn)生巨紅細(xì)胞貧血，也可引起吸收不良。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠類(lèi)型C。在器官發(fā)生過(guò)程中，大鼠口服80毫克∕千克，兔口服160毫克∕千克(基于毫克∕米2，分別約為人最大推薦口服劑量的17倍和40倍)，未見(jiàn)吡格列酮存在致畸性。大鼠口服達(dá)30毫克∕千克∕日和以上(基于毫克∕米2，約相當(dāng)于10倍人最大推薦口服劑量)時(shí)，可觀察到過(guò)期產(chǎn)和胚胎毒性(表現(xiàn)為種植后流產(chǎn)增加，發(fā)育延遲和出生體重下降)。在大鼠的后代中，未見(jiàn)功能性或行為毒性。兔口服劑量達(dá)160毫克∕千克(基于毫克∕米2，約相當(dāng)于人最大推薦口服劑量的40倍)時(shí)，可觀察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕期及哺乳期婦女禁用。兒童用藥：兒童禁用本品。老年用藥：腎功能隨著年齡的增加而減退，高齡病人使用本品時(shí)應(yīng)隨時(shí)對(duì)腎功能進(jìn)行監(jiān)視，一般地，高齡病人不可服用最高劑量的本品。

藥理作用：本品屬噻唑烷二酮類(lèi)口服抗糖尿病藥，為高選擇性過(guò)氧化物酶增殖體激活受體γ（PPARγ）的激動(dòng)劑，通過(guò)提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平.其主要作用機(jī)理為激活脂肪，骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體，從而調(diào)節(jié)胰島素應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄，控制血糖的生成，轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。

，對(duì)肝臟的影響)。 老年人：與年輕人比，健康老年人吡格列酮和總吡格列酮的血清峰濃度無(wú)明顯變化， AUC值略高，最終半衰期略長(zhǎng)。這些變化沒(méi)有什么重要的臨床意義。 兒童：尚無(wú)兒童的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)。 性別：女性中，平均Cmax和AUC值增加 20%到60%。無(wú)論單藥，還是與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用，在男性和女性中，鹽酸吡格列酮均可改善血糖控制。在對(duì)照臨床試驗(yàn)中，糖化血紅蛋白，即血紅蛋白A1c(HbA1c)基線(xiàn)濃度的降低，女性比男性大一些(HbA1c均值的差別平均為0.5%)。為達(dá)到良好血糖控制，治療應(yīng)個(gè)體化，但無(wú)須僅就性別差別而進(jìn)行劑量調(diào)整。 種族：尚未獲得不同種族的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)。

1、低血糖本品可能引起低血糖，當(dāng)熱量攝取不足、劇烈運(yùn)動(dòng)沒(méi)有及時(shí)補(bǔ)充熱量，同時(shí)使用其他降糖藥或乙醇時(shí)發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)增加。腎或肝功能不全可升高格列本脲和鹽酸二甲雙胍的血藥濃度，而肝腎功能不全可能減弱糖異生作用。所有這些都增加低血糖的危險(xiǎn)性。 2、服藥期間患者應(yīng)經(jīng)常檢查腎功能、肝功能、血糖，并進(jìn)行眼科檢查等。鹽酸二甲雙胍主要經(jīng)腎臟排出，鹽酸二甲雙胍積聚和乳酸酸中毒的危險(xiǎn)性隨著腎功能損害的程度而增加。 3、慎用影響腎功能或二甲雙胍消除的藥物。 4、避免過(guò)量飲酒。 5、肝功能不全者不宜用。 6、適量補(bǔ)充體內(nèi)維生素B12。 7、II型糖尿病患者在服用期間發(fā)現(xiàn)一些臨床疾病(特別是迷走神經(jīng)疾病)應(yīng)立即檢查是否是酮癥酸中毒或乳酸酸中毒，此時(shí)應(yīng)評(píng)估血漿電解質(zhì)酮類(lèi)、血糖水平是否正常，若出現(xiàn)血漿PH值下降或血中乳酸鹽、丙酮酸鹽和二甲雙胍水平升高，立即停止服用，并采用其它手段進(jìn)行糾正。