鹽酸羅格列酮片

甲狀腺片

本品主要成份為鹽酸羅格列酮。

本品主要成分為：系取豬、牛、羊等食用動物的甲狀腺體，除去結(jié)締組織與脂肪，絞碎，脫水，脫脂，在60℃以下的溫度干燥，研細制成。

浙江萬晟藥業(yè)有限公司

大連貝爾藥業(yè)有限公司

國藥準字H20041408

國藥準字H21021504

本品僅適用于其他降糖藥無法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。 單一服用本品，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。 對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本 品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且 血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。 飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島 素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基礎(chǔ)治療，而且對有效地保持藥物療效有重要的作用。 在開始服用本品前，應(yīng)控治影響血糖控制的病癥，如感染。

用于各種原因引起的甲狀腺功能減退癥。

糖尿病的治療應(yīng)個體化。 本品的起始用量為每日1次，每次4mg。經(jīng)12周的治療后，...

1?成人常用量：口服，開始為每日10-20mg，逐漸增加，維持量一般為每日40-120mg，少數(shù)病人需每日160mg。 2?嬰兒及兒童完全替代量：1歲以內(nèi)8-15mg；1---2歲20-45mg；2—7歲45-60mg；7歲以上60-120mg。開始劑量應(yīng)為完全替代劑量的1/3，逐漸加量。由于本品T3、T4的含量及二者比例不恒定，在治療中應(yīng)根據(jù)臨床癥狀及T3、T4、TSH檢查調(diào)整劑量。

據(jù)國外研究資料報道：在臨床試驗中，約4600名2型糖尿病患者接受馬來酸羅格列酮治療， 其中3300人治療達6個月以上，2000人治療達12個月以上。由于馬來酸羅格列酮與本品具有相 同的活性成份，國內(nèi)臨床研究表明兩者具有相似的安全性，因此，本品的不良反應(yīng)可參照馬來 酸羅格列酮的資料。

心絞痛、冠心病和快速型心律失常者禁用。

兒童用藥：目前尚無18歲以下患者使用本品的有效性及安全性資料，故18歲以下患者不應(yīng)服用本品。 老年用藥：老年患者服用本品毋需因年齡而調(diào)整劑量。

兒童注意事項： 尚未進行該試驗并無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 可引起胎兒及嬰兒甲狀腺功能紊亂，孕婦及哺乳期婦女應(yīng)慎用。 老人注意事項： 老年患者對甲狀腺激素較敏感，超過60歲者甲狀腺激素替代需要量比年輕人約低25%，而且老年患者心血管功能較差，應(yīng)慎用。

藥理作用 羅格列酮厲噻唑烷二酮類抗糖尿病藥，通過提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品 為過氧化物酶體增殖激活受體Y (PPAR-Y)的高選擇性、強效激動劑。人類的PPAR受體存在 于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。本品激活PPAR-y核受體，可對參與葡萄 糖生成、轉(zhuǎn)運和利用的胰島素反應(yīng)基因的轉(zhuǎn)錄進行調(diào)控。此外，PPAR-Y反應(yīng)基因也參與脂肪 酸代謝的調(diào)節(jié)。在羅格列酮臨床研究中，空腹血糖（FPG)和HbAlc的檢測結(jié)果表明，羅格列酮 可改善血糖控制情況，同時伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。 羅格列酮對血糖控制的改善作用較持久，可維持達52周。 2型糖尿病的主要病理生理學(xué)特征為胰島素抵抗。羅格列酮的抗糖尿病作用己在2型糖尿病 的動物模型（由于靶組織的胰島素抵抗而出現(xiàn)高血糖癥和/或糖耐量下降）中得到顯示。可有 效地降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠的血糖，減輕其高胰島素血癥， 并可延緩db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展。動物研究提示，本品的抗糖尿病作 用是通過提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性

本品為甲狀腺激素藥。本品主要成分甲狀腺激素包括甲狀腺素（T4）和三碘甲狀腺原氨酸（T3）二種。有促進分解代謝（升熱作用）和合成代謝的作用，對人體正常代謝及生長發(fā)育有重要影響，對嬰幼兒中樞神經(jīng)的發(fā)育甚為重要。甲狀腺激素的基本作用是誘導(dǎo)新生蛋白質(zhì)包括特殊酶系的合成，調(diào)節(jié)蛋白質(zhì)、碳水化合物和脂肪三大物質(zhì)，以及水、鹽和維生素的代謝。由于甲狀腺激素誘導(dǎo)細胞膜Na+-K+泵的合成并增強其活力，使能量代謝增強。甲狀腺激素（主要是T3）與核內(nèi)特異性受體相結(jié)合，后者發(fā)生構(gòu)型變化，形成二聚體，激活的受體與DNA上特異的序列，甲狀腺激素應(yīng)答元件相結(jié)合，從而調(diào)控基因（甲狀腺激素的靶基因）的轉(zhuǎn)錄和表達，促進新的蛋白質(zhì)（主要為酶）的合成。

65歲以上老年患者慎用本品。 鑒于羅格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發(fā)揮作用，故本品不宜用于I型糖尿病或糖尿 病酮癥酸中毒患者。 本品與胰島素或其它口服降糖藥合用時，患者有發(fā)生低血糖的危險，必要時可減少合用藥 物的劑量。 排卵：本品同其它噻唑烷二酮類藥物一樣，可使伴有胰島素抵抗的絕經(jīng)前期和無排卵型婦 女恢復(fù)排卵。隨著胰島素敏感性的改善，女性患者如不注意避孕，則有妊娠的可能。 雖然臨床前研究發(fā)現(xiàn)本品可致激素水平失調(diào)（見致癌性、致突變性和對生育力的影響章節(jié)）， 但此改變的臨床意義尚不清楚。一旦出現(xiàn)月經(jīng)紊亂，則應(yīng)權(quán)衡是否繼續(xù)使用本品。 血液學(xué)：羅格列酮單藥治療或與二甲雙胍合用對照臨床試驗中，可見血紅蛋白和紅細胞壓 積下降（個別試驗中，平均血紅蛋白和血球壓積的減少可分別達到1.0g/dL和3.3%)。此改變 主要出現(xiàn)于服藥開始的48周，而后相對保持恒定。服用羅格列酮患者可見輕度白細胞計數(shù)減 少。上述改變可能與血容量增加有關(guān)，無臨床意義。（詳見不良反應(yīng)實驗室異常章節(jié)）。

1動脈硬化、心功能不全、糖尿病、高血壓患者慎用； 2對病程長、病情重的甲狀腺功能減退癥或粘液性水腫患者使用本類藥應(yīng)謹慎小心，開始用小劑量，以后緩慢增加直至生理替代劑量； 3伴有垂體前葉功能減退癥或腎上腺皮質(zhì)功能不全患者應(yīng)先服用糖皮質(zhì)類固醇激素，俟腎上腺皮質(zhì)功能恢復(fù)正常后再用本類藥。