鹽酸二甲雙胍緩釋膠囊

羥苯磺酸鈣片

鹽酸二甲雙胍。

本品主要成分羥苯磺酸鈣一水合物。 ?化學(xué)名稱：2,5-二羥基苯磺酸鈣一水合物。 ?分子式：C12H12CaO11S2 ?分子量：436.44

河北愛爾海泰制藥有限公司

南京長(zhǎng)澳制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050373

國(guó)藥準(zhǔn)字H20030087

適用于單用飲食和運(yùn)動(dòng)治療不能獲良好控制的2型糖尿病患者。本品可單獨(dú)用藥，也可與磺脲類或胰島素合用。

1.微血管的治療： 糖尿性微血管病變——視網(wǎng)膜病及腎小球硬化癥(基-威二氏綜合癥)。 非糖尿性微血管病變——突發(fā)性或長(zhǎng)期使用香豆素衍生物細(xì)胞抑制劑、口服避孕藥或其它藥物促發(fā)的微血管病變；與慢性器質(zhì)性疾病(諸如高血壓、動(dòng)脈硬化和肝硬變)相關(guān)的微循環(huán)障礙。 2.靜脈曲張綜合癥的治療： 原發(fā)性靜脈曲張——疼痛、腰痛、肌肉痛性痙攣、感覺異常、手足發(fā)紺、紫癜性皮炎。靜脈曲張狀態(tài)——慢性靜脈功能不全(CVI)，靜脈炎及表淺性血栓性靜脈炎，血栓后綜合癥，靜脈曲張性潰瘍，妊娠性靜脈曲張。 3.與微循環(huán)障礙伴發(fā)靜脈功能不全的治療： ——痔瘡綜合癥 ——靜脈曲張性靜脈。 4.靜脈剝離和靜脈硬化法的輔助治療 術(shù)后綜合癥，水腫及組織浸潤(rùn)的治療。

口服，進(jìn)食時(shí)或餐后服。開始用量通常為每日一次，一次2粒（500mg），晚餐時(shí)服用...

進(jìn)餐時(shí)吞服，勿嚼。部分癥狀推薦劑量如下（或遵醫(yī)囑）：（詳細(xì)見說明書）。

部分病人口服本品后有胃腸道不適，如惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、便秘、腹脹、消化不良、胃灼熱，以及頭暈、頭痛、流感樣癥狀、味覺異常、肌肉疼痛、低血壓、心悸、潮紅、寒戰(zhàn)、胸部不適、皮疹、乏力、疲倦等。 乳酸酸中毒雖然發(fā)生率很低，但應(yīng)予注意，臨床表現(xiàn)為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙等?？蓽p少腸道吸收維生素B12，使血紅蛋白減少，導(dǎo)致巨幼紅細(xì)胞貧血，也可引起吸收不良。

本品即使長(zhǎng)期服用也耐受良好，變態(tài)反應(yīng)不能除外，偶爾有胃部不適、惡心、胃灼熱、食欲下降等癥狀時(shí)，應(yīng)酌情減量，必要時(shí)中止給藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尚未在孕婦進(jìn)行充分、嚴(yán)格對(duì)照的臨床研究，本品在孕婦使用的療效和安全性尚不明確，因此孕婦禁用本品。二甲雙胍可通過乳汁排泌，因此，哺乳期婦女禁用本品。 兒童用藥：本品在兒童中臨床安全性和有效性尚未證實(shí)。 老年用藥：老年患者隨年齡增大腎功能會(huì)出現(xiàn)生理性減退，因此需注意劑量的選擇及定期檢查腎功能。通常對(duì)老年患者不應(yīng)接受最大劑量的本品治療。對(duì)80對(duì)以上的老年患者不應(yīng)使用本品，除非其肌酐清除率顯示其腎功能確實(shí)沒有降低。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：尚未見研究資料。 老年用藥：尚未見研究資料。

藥理作用 鹽酸二甲雙胍是一種降血糖藥，具有提高2型糖尿病患者的血糖耐受性，降低基礎(chǔ)和餐后血糖的作用。鹽酸二甲雙胍的作用機(jī)理不同于其它類型的口服抗血糖藥，它可減少肝糖的產(chǎn)生，降低腸對(duì)糖的吸收，并且可通過增加外周糖的攝取和利用而提高胰島素的敏感性，與磺酰脲類藥物不同的是，鹽酸二甲雙胍不會(huì)對(duì)2型糖尿病患者或正常血糖的患者產(chǎn)生低血糖癥（除特殊情況-見注意事項(xiàng)）。鹽酸二甲雙胍治療后，胰島素的分泌保持不變，而降低空腹胰島素水平及每日血漿胰島素水平。 毒理研究 遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠給予鹽酸二甲雙胍，劑量高達(dá)600mg/kg/日（按體表面積折算相當(dāng)于人臨床推薦最大日劑量的3倍），未見對(duì)生育力的影響。大鼠和兔子給予鹽酸二甲雙胍，劑量高達(dá)600mg/kg/日（按體表面積折算分別相當(dāng)于人臨床推薦最大日劑量的2倍和6倍）時(shí)，無致畸胎作用。哺乳期大鼠的研究結(jié)果表示，鹽酸二甲雙胍可分泌入乳汁，并可達(dá)到在血漿的水平。 致癌性：大鼠給予鹽酸二甲雙胍900mg/kg/日104周及小鼠給予鹽酸二甲雙胍150

本品通過調(diào)節(jié)微血管壁的生理功能，減少阻力，降低血漿粘稠度和血小板的高聚集性，從而防止血栓形成。能提高紅細(xì)胞柔韌性；能間接增加淋巴的引流而減輕水腫。另外，本品還可抑制血管活性物質(zhì)(組胺、5-羥色胺、緩激肽、透明質(zhì)酸酶、前列腺素)對(duì)微血管引起的高通透作用，改善基底膜膠原的生物合成。

1.在使用二甲雙胍的病人中，由于二甲雙胍的累積有可能發(fā)生乳酸性酸中毒，這是一種罕見而嚴(yán)重的代謝性并發(fā)癥，一旦發(fā)生，則會(huì)導(dǎo)致生命危險(xiǎn)，因此對(duì)服用本品的患者，應(yīng)進(jìn)行腎功能監(jiān)測(cè)和給藥以最低有效用量為標(biāo)準(zhǔn)，從而來顯著降低乳酸性酸中毒的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。 2.本品禁止嚼碎口服，應(yīng)整粒吞服，并在進(jìn)食時(shí)或餐后服用。 3.當(dāng)患者需要進(jìn)行放射性研究而使用靜脈注射碘化造影劑時(shí)，患者應(yīng)暫時(shí)停止服用本品，因?yàn)檫@可能導(dǎo)致急性腎功能改變。 4.本品與磺酰脲類藥物合用時(shí)，可引起低血糖，應(yīng)監(jiān)測(cè)患者血糖情況。 5.本品與胰島素合用會(huì)增強(qiáng)降血糖作用，故應(yīng)調(diào)整劑量。 6.應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血糖、糖化血紅蛋白、尿糖、尿酮體情況。 7.部分病人發(fā)現(xiàn)在臨床無癥狀的情況下，維生素B12的水平低于正常值，這可能是由于二甲雙胍干擾了維生素B12的吸收，這可能導(dǎo)致貧血，雖然可能性很小，但仍建議監(jiān)測(cè)血象，患者至少每年檢查一次血液參數(shù)。 8.本品與乙醇同服時(shí)會(huì)增強(qiáng)鹽酸二甲雙胍對(duì)乳酸代謝的影響，易導(dǎo)致乳酸性酸中毒發(fā)生，因此，服用本品時(shí)應(yīng)盡量避免飲酒。 9.發(fā)生皮疹等過敏反應(yīng)者應(yīng)停止使用本品。

置于安全和兒童不能拿到的地方。