格列美脲片

貝那魯肽注射液

本品主要成份為：格列美脲。

活性成份：貝那魯肽（重組人胰高血糖素類多肽-1(7-36))氨基酸序列His-Ala-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu一Phe一IIe一Ala一Trp一Leu一Val-Lys-Gly-Arg。分子式：C149H225N39O46，分子量：3298.7。輔料：甘露醇、丙二醇、苯酚（2.00-2.40mg/ml）、醋酸、醋酸鈉、注射用水

貴州圣濟(jì)堂制藥有限公司

上海仁會生物制藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20010556

國藥準(zhǔn)字S20160007

2型糖尿病。

本品用于成人2型糖尿病患者控制血糖；適用于單用二甲雙胍血糖控制不佳的患者

遵醫(yī)囑口服用藥。對于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖藥物都無固定劑量，必須定期...

本品的起始劑量為每次0.06mg，每日三次，餐前5分鐘皮下注射。根據(jù)臨床應(yīng)答，在治療1個月后劑量可增加至每次0.2mg，每日三次。推薦每次治療劑量為0.2mg，每日三次。

1.低血糖，本品可引起低血糖癥，尤其老年體弱患者在治療初期，不規(guī)則進(jìn)食，飲酒及肝腎功能損害患者，據(jù)報道，發(fā)生率為2%。 2.消化系統(tǒng)癥狀：惡心嘔吐，腹瀉、腹痛少見。 3.有個別病例報道血清肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高。 4.皮膚過敏反應(yīng)，瘙癢、紅斑、蕁麻疹少見。 5.其他：頭痛、乏力、頭暈少見。

對本品所含任何成份過敏者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕及哺乳期間禁用。 兒童用藥：尚不明確。 老年用藥：尚不明確。

兒童注意事項(xiàng)： 尚未確定本品在兒童患者中的安全性和有效性。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚未確定本品在妊娠和哺乳期婦女中的安全性和有效性。 老人注意事項(xiàng)： 3期臨床研究中對40名65~75歲的患者進(jìn)行了研究，這些患者與年輕患者間沒有觀察到安全性或有效性的差異。尚未進(jìn)行75歲以上患者中的臨床研究。

本品為第二代磺酰脲類口服降血糖藥，其降血糖作用的主要機(jī)理是刺激胰島b細(xì)胞分泌胰島素，部分提高周圍組織對胰島素的敏感性。本品與胰島素受體結(jié)合及離解的速度較格列本脲為快，較少引起較重低血糖。

藥理作用重組人胰高血糖素類多肽-1(7-36)，即rhGLP-1(7-36），通過基因工程技術(shù)獲得，其活性成份的氨基酸序列與人體內(nèi)GLP-1相同。GLP-1具有以下生理作用：對葡萄糖濃度依賴的促胰島素分泌作用，促進(jìn)胰島素體內(nèi)合成作用，促進(jìn)β細(xì)胞的分化生成，抑制胰高血糖素的釋放作用，抑制胃排空和攝食沖動作用，具有提高對胰島素受體敏感性的作用。毒理研究重復(fù)給藥毒性50大鼠每天皮下注射一次rhGLP-1(7-36）82.5、165、33μg/kg，連續(xù)給藥180夫，未見明顯毒性。Beagle犬皮下注射rhGLP-1(7-36）50、100、2000林g/ICg，每周給藥6次，連續(xù)給藥36周。給藥期間高劑量組可見注射局部皮下組織硬結(jié)。血清生化檢查可見Glu降低。給藥各劑量組血清白蛋白輕度降低，這與血液中葡萄糖長期低下而出現(xiàn)蛋白分解加快或吸收障礙有關(guān)。停藥4周上述毒性反應(yīng)可恢復(fù)正常。該試驗(yàn)的NOAEL為50μg/kg。遺傳毒性rhGLP-1(7-36）Ames試驗(yàn)、哺乳動物細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)和微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性早期生育力與胚胎發(fā)育毒性試驗(yàn)：SD大鼠連續(xù)皮下注射給予rhGLP-1(7-36）65-26μg/kg，各劑量組的F0代大鼠的精神、行為、活動、被毛和糞便等一般狀態(tài)未見明顯異常，體重和攝食量未見明顯變化，未見對生育力和早期胚胎發(fā)育的毒性影響。胚胎胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)：妊娠SD大鼠皮下注射給予rhGLP-1(7-36）65-260μg/kg連續(xù)10天，未見胚胎毒性和致畸性。圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)：SD大鼠從妊娠第15天至哺乳期連續(xù)皮下注射給予rhGLP-1(7-36）65-260μg/kg，對大鼠胚胎及幼仔出生后生長發(fā)育、神經(jīng)行為以及生殖能力未見明顯影響。

1.病人用藥時應(yīng)遵醫(yī)囑，注意飲食，運(yùn)動和用藥時間。 2.治療中應(yīng)注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀，如頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時采取措施，嚴(yán)重者應(yīng)靜脈滴注葡萄糖液，對有創(chuàng)傷、術(shù)后，感染或發(fā)熱病人應(yīng)給與胰島素維持正常血糖代謝。 3.避免飲酒，以免引起類戒斷反應(yīng)。 4.過量服用，患者會突發(fā)低血糖反應(yīng)。

1．本品不得用于1型糖尿病患者或用于治療糖尿病酮癥酸中毒。2，本品不得用于有甲狀腺髓癌（MTC）既往史或家族史患者以及2型多發(fā)性內(nèi)分泌腫瘤綜合征患者（MEN2)。3．暫無本品在充血性心力衰竭患者中的治療經(jīng)驗(yàn)。4．在炎癥性腸病和糖尿病性胃輕癱患者中的治療經(jīng)驗(yàn)有限，因此不推薦本品用于這些患者。5．本品治療過程中會伴隨有一過性的胃腸道不良反應(yīng)，包括惡心、嘔吐和腹瀉。6．已經(jīng)發(fā)現(xiàn)使用其他GLP-1類似物與發(fā)生胰腺炎風(fēng)險相關(guān)。7．已經(jīng)發(fā)現(xiàn)其他GLP-1類似物的臨床試驗(yàn)報告了包括血降鈣素升高、甲狀腺腫和甲狀腺腫瘤在內(nèi)的甲狀腺不良事件，尤其是在之前患有甲狀腺疾病的患者中。8．尚未研究本品對駕駛和機(jī)械操作能力的影響。應(yīng)告知患者在駕駛和操作機(jī)械時預(yù)防低血糖發(fā)生。9．本品為無色澄明液體，當(dāng)溶液顏色明顯改變或有顆粒、渾濁時不得使用。