左甲狀腺素鈉片

鹽酸吡格列酮片

本品主要成份為左甲狀腺素鈉。

鹽酸吡格列酮。

Merck KGaA

石藥集團(tuán)遠(yuǎn)大(大連)制藥有限公司

注冊(cè)證號(hào)H20140052

國(guó)藥準(zhǔn)字H20052682

1.治療甲狀腺腫（甲狀腺功能正常的甲狀腺腫）。 2.甲狀腺腫切除術(shù)后服用，以預(yù)防甲狀腺腫復(fù)發(fā)。 3.治療各種原因引起的甲狀腺功能減退。 4.甲狀腺功能亢進(jìn)癥病人，藥物治療甲狀腺功能正常時(shí)聯(lián)合應(yīng)用本藥。 5.甲狀腺癌甲狀腺切除術(shù)后。 6.用于甲狀腺抑制實(shí)驗(yàn)。

對(duì)于2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善血糖控制。鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí)，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。 2型糖尿病的控制還應(yīng)包括營(yíng)養(yǎng)咨詢，必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時(shí)很重要，在藥物維持治療時(shí)也是如此。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

鹽酸吡格列酮應(yīng)每日服用一次，服藥與進(jìn)食無(wú)關(guān)。 糖尿病治療應(yīng)個(gè)體化。治療反應(yīng)用Hb...

如果超過(guò)個(gè)體的耐受劑量或者過(guò)量服藥，特別是由于治療開(kāi)始時(shí)劑量增加過(guò)快，可能出現(xiàn)下列甲狀腺功能亢進(jìn)的臨床癥狀，包括：心動(dòng)過(guò)速、心悸、心律不齊、心絞痛、頭痛、肌肉無(wú)力和痙攣、潮紅、發(fā)熱、嘔吐、月經(jīng)紊亂、假腦瘤、震顫、坐立不安、失眠、多汗、體重下降和腹瀉。 在上述情況下，應(yīng)該減少患者的每日劑量或停藥幾天。一旦上述癥狀消失后，患者應(yīng)小心地重新開(kāi)始藥物治療。 對(duì)本品中的成分過(guò)敏的患者，可能會(huì)出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)，尤其可能發(fā)生皮膚及呼吸道過(guò)敏反應(yīng)已有血管性水腫的病例報(bào)道。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在妊娠期及哺乳期需特別注意繼續(xù)使用甲狀腺激素進(jìn)行治療。妊娠期間本品的劑量可能增加。 沒(méi)有任何報(bào)道表明，本品在人體推薦治療劑量下會(huì)導(dǎo)致致畸性和/或胎兒毒性。妊娠婦女過(guò)度使用高劑量的左甲狀腺素可能對(duì)胎兒或胎兒出生后發(fā)育產(chǎn)生不良反應(yīng)。 推薦治療劑量下，在哺乳時(shí)分沁到乳汁中的甲狀腺激素的量不足以導(dǎo)致嬰兒發(fā)生甲狀腺功能亢進(jìn)或TSH分泌被抑制。 妊娠期間不宜將左甲狀腺素與抗甲狀腺藥物聯(lián)合應(yīng)用以治療甲狀腺功能亢進(jìn)病，原因是加用左甲狀腺素增加抗甲狀腺藥物的劑量。 妊娠婦女禁用放射性物質(zhì)，因此妊娠期間

孕婦及哺乳期婦女用藥：詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。 兒童用藥：兒童使用鹽酸吡格列酮是否安全、有效性尚不明確。 老年用藥：在安慰劑對(duì)照的鹽酸吡格列酮臨床試驗(yàn)中，約有500名病人年齡在65歲或以上。鹽酸吡格列酮的有效性和安全性在這些病人和年輕病人之間無(wú)顯著差別。

藥理作用： 本品中所含有的合成左甲狀腺素與甲狀腺自然分泌的甲狀腺素相同。它與內(nèi)源性激素一樣，在外周器官中被轉(zhuǎn)化為T3，然后通過(guò)與T3受體結(jié)合發(fā)揮其特定作用。人體不能夠區(qū)分內(nèi)源性或外源性的左甲狀腺素。? 毒理作用： 通過(guò)不同種屬的動(dòng)物（大鼠、狗）的慢性毒性研究發(fā)現(xiàn)，給予大鼠高劑量左甲狀腺素鈉時(shí)，會(huì)出現(xiàn)肝病跡象，自發(fā)性腎病的發(fā)生率升高，以及器官重量會(huì)發(fā)生改變。僅有極少的無(wú)效數(shù)量的甲狀腺激素會(huì)通過(guò)胎盤(pán)。已有充分的人體試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，在懷孕的不同時(shí)期應(yīng)用左甲狀腺素，對(duì)胎兒沒(méi)有任何的毒性效應(yīng)，也不會(huì)引發(fā)畸形。沒(méi)有報(bào)道表明本品會(huì)損害男性或女性的生育力，也沒(méi)有任何跡象表明生育力的損傷與本品有關(guān)。尚無(wú)本品致突變的信息。到目前為止，沒(méi)有任何跡象表明甲狀腺激素會(huì)引起基因組改變從而對(duì)后代產(chǎn)生損害。關(guān)于左甲狀腺素的致癌作用，尚未進(jìn)行過(guò)長(zhǎng)期的動(dòng)物試驗(yàn)。

藥理作用：本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥，為高選擇性過(guò)氧化物酶體增殖激活受體（PPAR）的激動(dòng)劑，通過(guò)提高外周和肝臟等胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機(jī)理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPAR核受體，從而調(diào)節(jié)胰島素應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄，控制血糖的生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。 毒理研究：重復(fù)給藥毒性：小鼠（100mg/kg）、大鼠（≥4mg/kg）和犬（3mg/kg）經(jīng)口重復(fù)給予本品（按體表面積折算，分別相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的11、1和2倍），均發(fā)現(xiàn)心臟增大。在大鼠經(jīng)口給藥1年的試驗(yàn)中，160mg/kg/日（按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的35倍）組動(dòng)物發(fā)生明顯的心臟功能衰竭，從而導(dǎo)致與給藥相關(guān)的動(dòng)物提前死亡。猴口服本品劑量≥8.9mg/kg（按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的4倍）13周，也發(fā)現(xiàn)心臟增大，但給藥52周，劑量達(dá)32mg/kg（按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的13倍）卻未見(jiàn)心臟增大。 遺傳毒性：Ames試驗(yàn)、哺乳動(dòng)物細(xì)胞正向基因突變?cè)囼?yàn)（CHO/HPRT和AS52/XPRT）、CHL細(xì)胞體外細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、非程序DNA合成試驗(yàn)和體內(nèi)微核試驗(yàn)結(jié)果

患者在開(kāi)始應(yīng)用甲狀腺激素治療以前，不得患有下列疾病或患有這些疾病而未接受治療：冠心病、心絞痛、動(dòng)脈硬化、高血壓、垂體功能不足、腎上腺功能不足和自主性高功能性甲狀腺瘤。 對(duì)合并冠心病、心功能不全或者心動(dòng)過(guò)速性心律不齊的患者必須注意避免應(yīng)用左甲狀腺素引起的甚至輕度的甲亢癥狀。因此，應(yīng)該經(jīng)常對(duì)這些患者進(jìn)行甲狀腺激素水平的監(jiān)測(cè)。 對(duì)于繼發(fā)的甲狀腺功能減退癥，在用本品進(jìn)行替代治療之前必須確定其原因，必要時(shí)，應(yīng)進(jìn)行糖皮質(zhì)激素的補(bǔ)充治療。 如果懷疑有自主性高功能性甲狀腺瘤，治療開(kāi)始前應(yīng)進(jìn)行TRH檢查或得到其抵制閃爍掃描圖。 對(duì)于患有甲狀腺功能減退癥和骨質(zhì)疏松癥風(fēng)險(xiǎn)增加的絕經(jīng)后的婦女，應(yīng)避免超生理血清水平的左甲狀隙素，因此，應(yīng)密切臨測(cè)其甲狀腺功能。 只有在對(duì)甲狀腺功能亢進(jìn)癥進(jìn)行抗甲狀腺藥物治療時(shí)，可以應(yīng)用本品進(jìn)行伴隨的補(bǔ)充治療，否則，在甲狀腺功能亢進(jìn)的情況下，不得單獨(dú)使用左甲狀腺素。 甲狀腺素不適用于減肥。甲狀腺功能正常的患者服用生理劑量的甲狀腺素不會(huì)引起體重減輕，服用超生理劑量的甲狀腺素則會(huì)引起嚴(yán)重的甚至危及生命的不良反應(yīng)（見(jiàn)“藥物過(guò)量”）。 一旦確定了左甲狀腺素的治療。在更換藥品的情況下，建議根據(jù)

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。