拉米夫定片

熊去氧膽酸片

本品主要成份為拉米夫定。

本品主要成份為：熊去氧膽酸。 ?化學(xué)名稱：3a,7b -二羥基-5b -膽甾烷-24-酸。 ?分子式：C24H40O4 ?分子量：392.58

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上海中西三維藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20103481

國(guó)藥準(zhǔn)字H31021950

適用于伴有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶［ALT］升高和病毒活動(dòng)復(fù)制的、肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝撞∪说闹委煛?/p>

本品用于膽固醇型膽結(jié)石，形成及膽汁缺乏性脂肪瀉，也可用于預(yù)防藥物性結(jié)石形成及治療脂肪?。ɑ啬c切除術(shù)后）。 ?

本品應(yīng)在對(duì)慢性乙型肝炎治療有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用，推薦劑量為每日一次，每次0.1...

成人口服：每日8～10mg/kg，早、晚進(jìn)餐時(shí)分次給予。療程最短為6個(gè)月，6個(gè)月...

在

本品的毒性和副作用比鵝去氧膽酸小，一般不引起腹瀉，其他偶見(jiàn)的不良反應(yīng)有便秘、過(guò)敏、頭痛、頭暈、胰腺炎和心動(dòng)過(guò)速等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：本品對(duì)妊娠婦女的安全性尚未建立。動(dòng)物的生殖研究表明本品沒(méi)有致畸性，對(duì)雌性和雄性的生殖能力也沒(méi)有影響。當(dāng)家兔血藥濃度與人臨床推薦劑量的血藥濃度相近時(shí)，可增加早期胚胎死亡的幾率。拉米夫定可通過(guò)被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)穿過(guò)胎盤，新生動(dòng)物體內(nèi)的血清藥物濃度與母體和臍帶內(nèi)的相似。 目前尚無(wú)本品用于孕婦的資料，因此服藥期間不宜懷孕。 對(duì)于使用拉米夫定期間不慎懷孕的婦女必須考慮到停止拉米夫定治療后肝炎復(fù)發(fā)的可能，是否終止妊娠，須權(quán)衡利弊并與患者及其家屬商量。 哺乳：口服給藥后，拉米夫定在母乳中的濃度與血漿中

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品FDA分類屬B類藥物，孕婦及哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：尚不明確。 老年用藥：老年患者慎用。

藥理作用 拉米夫定為核苷類似物，可在細(xì)胞內(nèi)磷酸化，成為拉米夫定三磷酸鹽(L-TP)，并以環(huán)腺苷磷酸形式通過(guò)乙型肝炎病毒(HBV) 多聚酶嵌入到病毒 DNA 中，導(dǎo)致DNA鏈合成中止。拉米夫定三磷酸鹽是哺乳動(dòng)物α、β和γ-DNA 多聚酶的弱抑制劑。在體外實(shí)驗(yàn)中，拉米夫定三磷酸鹽在肝細(xì)胞中的半衰期為 17-19小時(shí)。拉米夫定為一種抗病毒 藥，在多種實(shí)驗(yàn)細(xì)胞系及感染動(dòng)物模型上均表現(xiàn)出對(duì)乙型肝炎病毒的抑制作用。但其中有兩種動(dòng)物模型(小鴨和黑猩猩)在停止本品治療后的 4和14天內(nèi)分別出現(xiàn)乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。長(zhǎng)期使用拉米夫定，可導(dǎo)致HBV對(duì)其敏感性降低。病毒株基因型分析顯示，此種變化與HBV聚合酶催化反應(yīng)區(qū)YMDD序列552位點(diǎn)上的蛋氨酸被纈氨酸或異亮氨酸取代以及528位點(diǎn)上的亮氨酸被蛋氨酸取代有關(guān)。在體外，含 YMDD變異的HBV重組體的復(fù)制能力低于野生型HBV。目前尚不清楚HBV的其它變異是否與其對(duì)拉米夫定的體外敏感性下降有關(guān)。 毒理研究 遺傳毒性 拉米夫定在微生物致突變?cè)囼?yàn)和體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化實(shí)驗(yàn)未顯示致突變活性，但在體外培養(yǎng)人淋巴細(xì)胞和小鼠淋巴瘤實(shí)驗(yàn)中顯示出其微弱的致突變活性。大鼠

本品可增加膽汁酸的分泌，同時(shí)導(dǎo)致膽汁酸成分的變化，使本品在膽汁中的含量增加。本品還能顯著降低人膽汁中膽固醇及膽固醇酯的摩爾濃度和膽固醇的飽和指數(shù)，從而有利于結(jié)石中膽固醇逐漸溶解。

1.應(yīng)提醒病人注意，拉米夫定不是一種可以根治乙型肝炎的藥物。病人必須在有乙肝治療經(jīng)驗(yàn)的?？漆t(yī)生指導(dǎo)下用藥，不能自行停藥,并需在治療中進(jìn)行定期監(jiān)測(cè)。至少應(yīng)每3個(gè)月測(cè)一次ALT水平，每6個(gè)月測(cè)一次HBV DNA 和HBeAg。 2.HBsAg陽(yáng)性但ALT水平正常的病人，即使HBeAg和/或HBV DNA陽(yáng)性，也不宜開始拉米夫定治療，應(yīng)定期隨訪觀察，根據(jù)病情變化而再考慮。 3.耐藥相關(guān)性隨HBV變異株的出現(xiàn)：在對(duì)照性臨床試驗(yàn)中，初始下降到檢測(cè)限下之后的HBVDNA，在拉米夫定存在下又再次出現(xiàn)的患者中檢測(cè)到了YMDD突變型HBV。這些變異株與體外實(shí)驗(yàn)中對(duì)拉米夫定的敏感性下降有關(guān)。在52周時(shí)具有YMDD變異HBV的拉米夫定治療患者與沒(méi)有YMDD變異?ài)E象的拉米夫定治療患者相比，說(shuō)表現(xiàn)出的治療應(yīng)答下降，包括較低的HBeAg血清轉(zhuǎn)換率和HBeAg消失率（不超過(guò)安慰劑給藥組），較高的陽(yáng)性HBVDNA的再出現(xiàn)率，以及較高的ALT升高率。在對(duì)照試驗(yàn)中，但患者出現(xiàn)YMDD變異時(shí)，他們的HBVDNA和ALT將比自身先前的治療時(shí)水平升高。已有報(bào)告在某些具有YMDD變異的患者，包括來(lái)自肝臟移植患者和來(lái)自其他臨床試驗(yàn)

1.長(zhǎng)期使用本品可增加外周血小板的數(shù)量。 2.如治療膽固醇結(jié)石中出現(xiàn)反復(fù)膽絞痛發(fā)作，癥狀無(wú)改善甚至加重，或出現(xiàn)明顯結(jié)石鈣化時(shí)，則宜中止治療，并進(jìn)行外科手術(shù)。 3.本品不能溶解膽色素結(jié)石、混合結(jié)石及不透X線的結(jié)石。