拉米夫定片

拉米夫定片

本品主要成份為拉米夫定。

本品主要成份拉米夫定。

湖南千金湘江藥業(yè)股份有限公司

安徽貝克生物制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20103481

國藥準(zhǔn)字H20103618

適用于伴有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶［ALT］升高和病毒活動(dòng)復(fù)制的、肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝撞∪说闹委煛?/p>

本品適用于伴有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT]升高和病毒活動(dòng)復(fù)制的、肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝撞∪说闹委煛?

本品應(yīng)在對慢性乙型肝炎治療有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用，推薦劑量為每日一次，每次0.1...

本品應(yīng)在對慢性乙型肝炎治療有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用，推薦劑量為每日一次，每次0.1...

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常見的不良反應(yīng)有上呼吸道感染樣癥狀、頭痛、惡心、身體不適、腹痛和腹瀉，癥狀一般較輕并可自行緩解。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：本品對妊娠婦女的安全性尚未建立。動(dòng)物的生殖研究表明本品沒有致畸性，對雌性和雄性的生殖能力也沒有影響。當(dāng)家兔血藥濃度與人臨床推薦劑量的血藥濃度相近時(shí)，可增加早期胚胎死亡的幾率。拉米夫定可通過被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)穿過胎盤，新生動(dòng)物體內(nèi)的血清藥物濃度與母體和臍帶內(nèi)的相似。 目前尚無本品用于孕婦的資料，因此服藥期間不宜懷孕。 對于使用拉米夫定期間不慎懷孕的婦女必須考慮到停止拉米夫定治療后肝炎復(fù)發(fā)的可能，是否終止妊娠，須權(quán)衡利弊并與患者及其家屬商量。 哺乳：口服給藥后，拉米夫定在母乳中的濃度與血漿中

藥理作用 拉米夫定為核苷類似物，可在細(xì)胞內(nèi)磷酸化，成為拉米夫定三磷酸鹽(L-TP)，并以環(huán)腺苷磷酸形式通過乙型肝炎病毒(HBV) 多聚酶嵌入到病毒 DNA 中，導(dǎo)致DNA鏈合成中止。拉米夫定三磷酸鹽是哺乳動(dòng)物α、β和γ-DNA 多聚酶的弱抑制劑。在體外實(shí)驗(yàn)中，拉米夫定三磷酸鹽在肝細(xì)胞中的半衰期為 17-19小時(shí)。拉米夫定為一種抗病毒 藥，在多種實(shí)驗(yàn)細(xì)胞系及感染動(dòng)物模型上均表現(xiàn)出對乙型肝炎病毒的抑制作用。但其中有兩種動(dòng)物模型(小鴨和黑猩猩)在停止本品治療后的 4和14天內(nèi)分別出現(xiàn)乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。長期使用拉米夫定，可導(dǎo)致HBV對其敏感性降低。病毒株基因型分析顯示，此種變化與HBV聚合酶催化反應(yīng)區(qū)YMDD序列552位點(diǎn)上的蛋氨酸被纈氨酸或異亮氨酸取代以及528位點(diǎn)上的亮氨酸被蛋氨酸取代有關(guān)。在體外，含 YMDD變異的HBV重組體的復(fù)制能力低于野生型HBV。目前尚不清楚HBV的其它變異是否與其對拉米夫定的體外敏感性下降有關(guān)。 毒理研究 遺傳毒性 拉米夫定在微生物致突變試驗(yàn)和體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化實(shí)驗(yàn)未顯示致突變活性，但在體外培養(yǎng)人淋巴細(xì)胞和小鼠淋巴瘤實(shí)驗(yàn)中顯示出其微弱的致突變活性。大鼠

拉米夫定是核苷類抗病毒藥。對體外及實(shí)驗(yàn)性感染動(dòng)物體內(nèi)的乙型肝炎病毒（HBV）有較強(qiáng)的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染細(xì)胞和正常細(xì)胞內(nèi)代謝生成拉米夫定三磷酸鹽，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制劑，亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸鹽滲入到病毒DNA鏈中、阻斷病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸鹽不干擾正常細(xì)胞脫氧核苷的代謝，它對哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱，對哺乳動(dòng)物細(xì)胞DNA含量幾乎無影響。拉米夫定對線粒體的結(jié)構(gòu)、DNA含量及功能無明顯的毒性。對大多數(shù)乙型肝炎患者的血清HBVDNA檢測結(jié)果表明，拉米夫定能迅速抑制HBV復(fù)制，其抑制作用持續(xù)于整個(gè)治療過程，同時(shí)使血清氨基轉(zhuǎn)移酶降至正常。長期應(yīng)用可顯著改善肝臟壞死炎癥性改變，并減輕或阻止肝臟纖維化的進(jìn)展。

1.應(yīng)提醒病人注意，拉米夫定不是一種可以根治乙型肝炎的藥物。病人必須在有乙肝治療經(jīng)驗(yàn)的?？漆t(yī)生指導(dǎo)下用藥，不能自行停藥,并需在治療中進(jìn)行定期監(jiān)測。至少應(yīng)每3個(gè)月測一次ALT水平，每6個(gè)月測一次HBV DNA 和HBeAg。 2.HBsAg陽性但ALT水平正常的病人，即使HBeAg和/或HBV DNA陽性，也不宜開始拉米夫定治療，應(yīng)定期隨訪觀察，根據(jù)病情變化而再考慮。 3.耐藥相關(guān)性隨HBV變異株的出現(xiàn)：在對照性臨床試驗(yàn)中，初始下降到檢測限下之后的HBVDNA，在拉米夫定存在下又再次出現(xiàn)的患者中檢測到了YMDD突變型HBV。這些變異株與體外實(shí)驗(yàn)中對拉米夫定的敏感性下降有關(guān)。在52周時(shí)具有YMDD變異HBV的拉米夫定治療患者與沒有YMDD變異跡象的拉米夫定治療患者相比，說表現(xiàn)出的治療應(yīng)答下降，包括較低的HBeAg血清轉(zhuǎn)換率和HBeAg消失率（不超過安慰劑給藥組），較高的陽性HBVDNA的再出現(xiàn)率，以及較高的ALT升高率。在對照試驗(yàn)中，但患者出現(xiàn)YMDD變異時(shí)，他們的HBVDNA和ALT將比自身先前的治療時(shí)水平升高。已有報(bào)告在某些具有YMDD變異的患者，包括來自肝臟移植患者和來自其他臨床試驗(yàn)

⒈ 治療期間應(yīng)對患者的臨床情況及病毒學(xué)指標(biāo)進(jìn)行定期檢查。 　　⒉ 少數(shù)患者停止使用該品后，肝炎病情可能加重。因此如果停用該品，要對患者進(jìn)行嚴(yán)密觀察，若肝炎惡化，應(yīng)考慮重新使用該品治療。 　　⒊ 患者腎功能不全會(huì)影響拉米夫定的排泄，對于肌酐清除率