鹽酸二甲雙胍腸溶片

格列吡嗪片

活性成份：鹽酸二甲雙胍。

主要成分：本品主要成份為：格列吡嗪。其化學(xué)名稱為：1-環(huán)己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰}脲。分子式：C21H37N5O4S分子量：445.5

貴州天安藥業(yè)股份有限公司

上海信誼藥廠有限公司

國藥準字H52020960

國藥準字H10930211

（1）本品首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。 （2）對于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生。 （3）本品也可與磺酰脲類口服降血糖藥合用，具協(xié)同作用。

適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2～3個月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病患者，這類糖尿病患者的胰島細胞需有一定的分泌胰島素功能，且無急性并發(fā)癥（如感染、創(chuàng)傷、酮癥酸中毒、高滲性昏迷等），不合并妊娠，無嚴重的慢性并發(fā)癥。

糖尿病治療應(yīng)根據(jù)血糖測定情況按個體化原則進行。從小劑量開始使用，根據(jù)病人狀況，逐...

口服劑量因人而異，一般推薦劑量2.5～20mg/日，早餐前30分鐘服用。日劑量超過15mg，宜在早、中、晚分三次餐前服用。單用飲食療法失敗者：起始劑量一日2.5～5mg，以后根據(jù)血糖和尿糖情況增減劑量，每次增減2.5～5.0mg。一日劑量超過15mg，分2～3次餐前服用。已使用其他口服磺酰脲類降糖藥者：停用其他磺酰脲藥3天，復(fù)查血糖后開始服用本品。從5mg起逐漸加大劑量，直至產(chǎn)生理想的療效。最大日劑量不超過30mg。

本品常見不良反應(yīng)包括腹瀉，惡心，嘔吐，胃脹，乏力，消化不良，腹部不適及頭痛。其它少見者為大便異常、低血糖、肌痛、頭昏、頭暈、指甲異常、皮疹、出汗增加、味覺異常、胸部不適、寒戰(zhàn)、流感癥狀、潮熱、心悸、體重減輕等。二甲雙胍可減少維生素B12吸收，但極少引起貧血。本品在治劑量范圍內(nèi)，引起乳酸性酸中毒罕見。

1對磺胺藥過敏者。 2已明確診斷的1型糖尿病患者。 32型糖尿病患者伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷和重大手術(shù)等應(yīng)激情況。 4肝、腎功能不全者。 5白細胞減少的病人。

孕婦及哺乳期婦女用藥：不推薦孕婦使用本品。哺乳期婦女應(yīng)慎用本品，必須使用本品時，應(yīng)停止哺乳。 兒童用藥：10-16歲2型糖尿病患者使用本品的最高日劑量為1.8g.不推薦10歲以下兒童使用本品。 老年用藥：65歲以上老年患者使用二甲雙胍時，應(yīng)謹慎，并定期檢查腎功能。通常不用最大劑量。不推薦80歲以上的患者使用本品，除非肌酐清除率檢查表明腎功能未降低。

兒童注意事項： 未經(jīng)過試驗。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.動物實驗和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，故孕婦禁用。 2.本類藥物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免嬰兒發(fā)生低血糖。 老人注意事項： 從小劑量開始，逐漸調(diào)整劑量。

藥理作用：鹽酸二甲雙胍是一種降血糖藥，具有提高2型糖尿病患者的血糖耐受性，降低基礎(chǔ)和餐后血糖的作用。鹽酸二甲雙胍的作用機理不同于其它類型的口服抗血糖藥，它可減少肝糖的產(chǎn)生，降低腸對糖的吸收，并且可通過增加外周糖的攝取和利用而提高胰島素的敏感性，與磺酰脲類藥物不同的是，鹽酸二甲雙胍不會對2型糖尿病患者或正常血糖的患者產(chǎn)生低血糖癥（除外特殊情況—見注意事項）。鹽酸二甲雙胍治療后，胰島素的分泌保持不變，而降低空腹胰島素水平及每日血漿胰島素水平。 毒理研究：遺傳毒性：本品Ames試驗、小鼠淋巴細胞基因突變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠給予鹽酸二甲雙胍，劑量高達600mg/kg/日（按體表面積折算相當于人臨床推薦最大日劑量的3倍），未見對生育力的影響。大鼠和兔子給予鹽酸二甲雙胍，劑量高達600mg/kg/日（按體表面積折算相當于人臨床推薦最大日劑量的2倍和6倍）時，無致畸胎作用。哺乳期大鼠的研究結(jié)果顯示，鹽酸二甲雙胍可分泌入乳汁，并可達到在血漿的水平。3.致癌性：大鼠給予鹽酸二甲雙胍900mg/kg/日104周及小鼠給予鹽酸二甲雙胍1500

本品為第二代磺酰脲類抗糖尿病藥。對大多數(shù)2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血紅蛋白（HbAlc）下降1%～2%。此類藥主要作用為刺激胰島細胞分泌胰島素，但先決條件是胰島??細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機制是與??細胞膜上的磺酰脲受體特異性結(jié)合，從而使K+通道關(guān)閉，引起膜電位改變，Ca2+通道開啟，胞液內(nèi)Ca2+升高，促使胰島素分泌。此外還有胰外效應(yīng)，包括改善外周組織（如肝臟、肌肉、脂肪）的胰島素抵抗狀態(tài)。

（1）本品為腸溶制劑，應(yīng)整片吞服，不得咀嚼或掰開服用。 （2）口服本品期間，應(yīng)定期檢查腎功能，以減少乳酸中毒的發(fā)生，尤其是老年患者更應(yīng)定期檢查腎功能。接受外科手術(shù)和碘劑X線攝影檢查前患者應(yīng)暫停止口服本品。 （3）肝功能不良：某些乳酸性酸中毒患者合并有肝功能損害。因此有肝臟疾病者應(yīng)避免使用本品。 （4）應(yīng)激狀態(tài)：在發(fā)熱、昏迷、感染和外科手術(shù)時，服用口服降糖藥患者易發(fā)生血糖暫時控制不良，在此時必須暫時停用本品，改用胰島素。待應(yīng)激狀態(tài)緩解后恢復(fù)使用。 （5）對1型糖尿病患者，不宜單獨使用本品，而應(yīng)與胰島素合用。 （6）應(yīng)定期進行血液學(xué)檢查。本品治療引起巨幼紅細胞性貧血罕見。如發(fā)生應(yīng)排除維生素B12缺乏。 （7）既往服用鹽酸二甲雙胍片治療，血糖控制良好的2型糖尿病患者出現(xiàn)實驗室化驗異?；蚺R床異常（特別是乏力或難于表達的不適)應(yīng)當迅速尋找酮癥酸中毒或乳酸酸中毒的證據(jù)，測定包括血清電解質(zhì)、酮體、血糖、血酸堿度、乳酸鹽、丙酮酸鹽和二甲雙胍水平，存在任何類型的酸中毒都應(yīng)立即停用，開始其他恰當?shù)闹委煼椒ā?（8）單獨接受鹽酸二甲雙胍片的患者正常情況下不會產(chǎn)生低血糖，但當進食過少，或大量運動后沒有補充足夠

1病人用藥時應(yīng)遵醫(yī)囑，注意飲食控制和用藥時間。 2下列情況應(yīng)慎用：體質(zhì)虛弱、高熱、惡心和嘔吐、有腎上腺皮質(zhì)功能減退或垂體前葉功能減退癥者。 3用藥期間應(yīng)定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能、血象，并進行眼科檢查。 4避免飲酒，以免引起類戒斷反應(yīng)。 5孕婦及哺乳期婦女用藥： (1)動物實驗和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，故孕婦禁用。 (2)本類藥物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免嬰兒發(fā)生低血糖。 6老人用藥：從小劑量開始，逐漸調(diào)整劑量。