格列吡嗪片

格列美脲片

格列吡嗪。

本品主要成份為格列美脲。

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天津敬一堂制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20046471

國(guó)藥準(zhǔn)字H20010577

適應(yīng)用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉療效不滿意的輕、中度2型糖尿病患者。

適用于控制飲食、運(yùn)動(dòng)療法及減輕體重均不能滿意控制血糖的2型糖尿病。

1.口服。劑量因人而異,一般推薦劑量2.5~20mg/日，早餐前30分鐘服用。日劑量超過(guò)15mg，宜在早、中、晚分三次餐前服用。 2.單用飲食療法失敗者：起始劑量一日2.5~5mg，以后根據(jù)血糖和尿糖情況增減劑量，每次增減2.5~5.0mg。 一日劑量超過(guò)15mg，分2~3次餐前服用。 3.已使用其他口服磺酰脲類(lèi)降糖藥者：停用其他磺酰脲藥3天，復(fù)查血糖后開(kāi)始服用本品。從5mg起逐漸加大劑量，直至產(chǎn)生理想的療效。最大日劑量不超過(guò)30mg。

遵醫(yī)囑口服用藥。對(duì)于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖藥物都無(wú)固定劑量，必須定期測(cè)量空腹血糖和糖化血紅蛋白以確定患者用藥的最小有效劑量;測(cè)定糖化血紅蛋白水平以監(jiān)測(cè)患者的治療效果。通常起始劑量：在初期治療階段，格列美脲的起始劑量為1～2mg每天一次，早餐時(shí)或第一次主餐時(shí)給藥。那些對(duì)降糖藥敏感的患者應(yīng)以1mg每天一次開(kāi)始，且應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。格列美脲與其他口服降糖藥之間不存在精確的劑量關(guān)系。格列美脲最大初始劑量不超過(guò)2mg。通常維持劑量：通常維持劑量是1～4mg每天一次，推薦的最大維持量是6mg每天一次。

1．1型糖尿病、糖尿病酮癥、糖尿病昏迷前期或昏迷期。 2．肝功能不全、腎上腺功能不全及對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

1.對(duì)本品任何成份過(guò)敏者。 2.1型糖尿病、糖尿病昏迷、酮癥酸中毒、嚴(yán)重的腎臟或肝功能損害，對(duì)格列美脲、其他磺脲類(lèi)、磺胺類(lèi)或賦形劑過(guò)敏者。 3.對(duì)于嚴(yán)重腎臟或肝功能損害的病人，應(yīng)改用胰島素治療。 4.格列美脲片禁用于妊娠和哺乳病人。

兒童注意事項(xiàng)： 尚缺乏本品兒童用藥安全性和有效性的研究資料。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.妊娠： 妊娠期禁用格列美脲片。妊娠期病人應(yīng)換成使用胰島素。對(duì)計(jì)劃懷孕的病人，應(yīng)通知她們的醫(yī)生。 2.哺乳： 由于磺脲類(lèi)衍生物，如格列美脲可從乳汁中排出，哺乳婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 沒(méi)有特別指導(dǎo)，或遵醫(yī)囑。

1．較常見(jiàn)的為腸胃道癥狀（如惡心，上腹脹滿）、頭痛等，減少劑量即可緩解。 2．個(gè)別患者可出現(xiàn)皮膚過(guò)敏。 3．偶見(jiàn)低血糖，尤其是年老體弱者、活動(dòng)過(guò)度者、不規(guī)則進(jìn)食、飲酒或肝功能損害者， 4．亦偶見(jiàn)造血系統(tǒng)可逆性變化的報(bào)道。

格列美脲屬口服磺脲類(lèi)降糖藥，主要通過(guò)刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素發(fā)揮作用，這一作用主要基于增加胰島β細(xì)胞對(duì)生理濃度葡萄糖的反應(yīng)性。此外，格列美脲也有胰外降血糖作用。 1.胰島素釋放：格列美脲和其他磺脲類(lèi)藥物一樣，通過(guò)關(guān)閉胰島β細(xì)胞膜ATP敏感鉀離子通道而調(diào)節(jié)胰島素的分泌。格列美脲關(guān)閉鉀離子通道誘發(fā)β細(xì)胞膜去極化，開(kāi)放鈣離子通道導(dǎo)致鈣離子內(nèi)流，促進(jìn)胰島素的釋放。 2.胰外活性：胰腺外效應(yīng)為改善外周組織對(duì)胰島素的敏感性，并減少肝臟對(duì)葡萄糖的輸出。外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖，格列美脲增加肌肉和脂肪細(xì)胞胞質(zhì)膜葡萄糖轉(zhuǎn)移分子的數(shù)量，從而刺激葡萄糖的攝取。葡萄糖攝取的增加激活糖基一磷脂酰肌醇一特異性磷脂酶C的活性，從而進(jìn)一步刺激葡萄糖的代謝。 格列美脲通過(guò)增加細(xì)胞內(nèi)2，6-二磷酸果糖的濃度，抑制肝臟葡萄糖的輸出。 3.藥效學(xué)特點(diǎn)：健康人的最小有效口服劑量約為0.6mg。格列美脲的效果是劑量依賴的和可重復(fù)的。在服用格列美脲的情況下，激烈運(yùn)動(dòng)時(shí)胰島素的分泌減少這一生理反應(yīng)仍然存在。 無(wú)論餐前30分鐘或者餐前即刻用藥，其治療效果均無(wú)顯著差異。每日給藥一次即可很好地控制糖尿病患者24小時(shí)的代謝。 雖然格列美脲的羥基代謝產(chǎn)物引起健康受試者血清葡萄糖小幅度下降(具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義)，但這只是藥物總體效果的一小部分。 4.與胰島素聯(lián)合治療：與胰島素聯(lián)合治療的資料有限。當(dāng)病人使用最大劑量的格列美脲仍不能有效地控制血糖時(shí)，可開(kāi)始胰島素的聯(lián)合治療。有兩項(xiàng)研究證實(shí)，聯(lián)合治療可獲得與胰島素單獨(dú)治療相同的代謝控制;然而，聯(lián)合治療時(shí)需胰島素的平均劑量更低。

1．病人用藥時(shí)應(yīng)遵醫(yī)囑，注意飲食控制和用藥時(shí)間。 2．治療中注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀：頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時(shí)采取措施，嚴(yán)重者應(yīng)靜滴葡萄糖液。對(duì)有創(chuàng)傷、術(shù)后感染或發(fā)熱的病人應(yīng)給予胰島素，以維持正常血糖代謝。 3．避免飲酒，以免引起類(lèi)戒斷反應(yīng)。

1.格列美脲片必須在進(jìn)餐前即刻或進(jìn)餐中服用。 2.用格列美脲片治療時(shí)不定時(shí)進(jìn)餐或不進(jìn)餐會(huì)引起低血糖。低血糖可能的癥狀有：頭痛、極度饑餓感、惡心、嘔吐、無(wú)力、有睡意、睡眠障礙、煩躁不安、攻擊行為、注意力不集中、反應(yīng)遲緩、抑郁、意識(shí)模糊、視覺(jué)受損、語(yǔ)無(wú)倫次、失語(yǔ)癥、震顫、輕癱、感覺(jué)紊亂、頭暈、無(wú)助感、失去自我控制、譫妄、腦性驚厥、嗜睡及喪失知覺(jué)，甚至出現(xiàn)昏迷、呼吸表淺及心動(dòng)過(guò)緩。 3.另外，還可出現(xiàn)腎上腺素能反向調(diào)節(jié)的體征，如：大汗、皮膚濕冷、焦慮、心動(dòng)過(guò)速、高血壓、心悸、心絞痛和心律失常。 4.嚴(yán)重低血糖發(fā)