沙格列汀片

鹽酸二甲雙胍緩釋片(Ⅱ)

本品活性成分為沙格列汀。

鹽酸二甲雙胍。

阿斯利康制藥有限公司

重慶康刻爾制藥有限公司

國藥準字J20160069

國藥準字H20052243

用于2型糖尿病。 單藥治療：可作為單藥治療，在飲食和運動基礎上改善血糖控制。 聯(lián)合治療：當單獨使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時，可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，在飲食和運動基礎上改善血糖控制。 重要的使用限制：由于對于1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的有效性尚未確定，故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。尚未對本品與胰島素的聯(lián)合使用進行研究。尚未確定有胰腺炎病史的患者使用本品是否會增加胰腺炎發(fā)生的風險（參見注意事項）。

1.用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者，還可能有減輕體重的作用。2.對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效。3.可與磺酰脲類或胰島素合用以改善血糖控制。

口服，推薦劑量5mg每日1次，服藥時間不受進餐影響。 腎功能不全患者：輕度腎功能...

口服，進食時或餐后服。開始用量通常為每日一次，一次1片(500mg)，晚餐時服用...

詳見說明書。

1.偶見惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應。 2.有乏力、疲倦、頭暈、皮疹。 3.乳酸性酸中毒雖然發(fā)生率很低，但應予注意。 4.可減少腸道吸收維生素B12。

兒童用藥：尚未在兒童患者中開展沙格列汀的安全性和有效性研究，不推薦兒童患者應用。 老年用藥：6項雙盲、對照的沙格列汀安全性和有效性臨床試驗中，共4148例隨機患者參與，其中634 (15.3%) 例患者年齡≥65周歲，59 (1.4%) 例年齡≥75周歲。≥65歲患者和年輕患者之間的安全性或有效性沒有總體差異。此臨床試驗尚未確定老人和年輕人對藥物反應的差異，因此不能排除一些更年長患者可能對藥物反應更靈敏的可能。沙格列汀及其活性代謝物部分通過腎臟消除。因為老年患者腎功能降低的可能性更高，所以老年患者用藥時應

藥理：能促進胰島素與受體結合而提高糖尿病患者對胰島素的敏感性，增加周圍組織對糖的無氧酵解而促進糖的利用、抑制脂肪分解、減少血漿游離脂肪酸水平、削弱胰島素抵抗而改善葡萄糖的利用而發(fā)揮降血糖、降血脂、抑制動脈硬化的作用。 毒理：鹽酸二甲雙胍大鼠口服LD50為1.0g/kg，皮下注射LD50為0.3g/kg。

一般情況 ：沙格列汀不能用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。尚未進行沙格列汀與胰島素聯(lián)用的研究。 腎功能不全 ：沙格列汀用于中重度腎功能不全患者的臨床試驗數據有限，不推薦用于這類人群（參見用法用量和藥代動力學）。 肝功能受損 ：沙格列汀用于中度肝功能受損患者需謹慎，不推薦用于重度肝功能不全的患者（參見用法用量和藥代動力學）。 過敏反應 ：沙格列汀不可用于對二肽基肽酶-4（DPP4）抑制劑存在嚴重過敏反應的患者。 皮膚疾病 ：有報告在猴子的非臨床毒理學試驗中發(fā)現，猴的四肢出現潰瘍和壞死性皮膚損傷（參見藥理毒理學）。盡管在臨床上并未發(fā)現皮損的發(fā)生率升高，但糖尿病并發(fā)皮損的患者使用沙格列汀的臨床經驗有限。上市后報告顯示在使用DPP4抑制劑類的患者中出現了皮疹，因此皮疹也被列為沙格列汀的不良反應之一（參見不良反應）。在糖尿病患者的日常管理中，建議觀察皮膚是否存在水泡，皮疹和潰瘍。 心力衰竭 ：在紐約心功能分級（NYHA）為I-II的患者中的臨床經驗有限，對NYHA為III-IV的患者使用沙格列汀的情況沒有臨床經驗。 免疫功能低下患者 ：沙格列汀臨床試驗并未對接受器官移植或者明確診斷為免疫缺

1.在使用二甲雙胍的病人中，二甲雙胍的累積有可能導致發(fā)生乳酸性中毒。由于這是一種罕見而嚴重的代謝性并發(fā)癥，一旦發(fā)生，會導致生命危險，因此對服用本品的患者，應進行腎功能監(jiān)測同時給藥應以最低有效用量為標準，從而顯著降低乳酸性酸中毒的發(fā)生風險。在沒有明確是否為乳酸性酸中毒之前，應暫停服用本品。乳酸性酸中毒為臨床急癥，應立即住院治療。2.本品禁止嚼碎口服，應整片吞服，并在進食時或餐后服用。3.1型糖尿病不應單獨應用本品（可與胰島素合用）。4.用藥期間須經常檢查空腹血糖、尿糖及尿酮體，定期測血肌酐、血乳酸濃度。5.本品與胰島素合用會增強降血糖作用，故應調整劑量。6.本品與磺酰脲類藥物合用時，可引起低血糖，應監(jiān)測患者血糖情況。7.本品與乙醇同服時會增強鹽酸二甲雙胍對乳酸代謝的影響，易導致乳酸性酸中毒發(fā)生，因此，服用本品時應盡量避免飲酒。