青霉胺片

阿奇霉素片

化學名稱：D-3-巰基纈氨酸 化學結構式： 分子式：C5H11NO2S 分子量：149.21

本品主要成份為阿奇霉素。 化學名稱： (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L- 核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羥基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脫氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15-酮 二水合物分子式：C38H72N2O12·2H2O 二水合物分子量：785.03 無水物分子式：C38H72N2O12 無水物分子量：749.00

上海上藥信誼藥廠有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H31022286

國藥準字H10960167

1、用于治療重金屬中毒、肝豆狀核變性(Wilson病)。 2、也用于其他藥物治療無效的嚴重活動性類風濕關節(jié)炎。

本品適用于敏感細菌所引起的下列感染： 支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮膚和軟組織感染；急性中耳炎；鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染（青霉素是治療化膿性鏈球菌咽炎的常用藥，也是預防風濕熱的常用藥物。阿奇霉素可有效清除口咽部鏈球菌，但目前尚無阿奇霉素治療和預防風濕熱療效的資料）。 阿奇霉素可用于男女性傳播疾病中由沙眼衣原體所致的單純性生殖器感染。阿奇霉素亦可用于由非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染及由杜克嗜血桿菌引起的軟下疳（需排除梅毒螺旋體的合并感染）。

成人常規(guī)劑量：口服給藥，一般一日1g(8片)，分4次口服。 　　1、肝豆狀核變性...

阿奇霉素應每日口服給藥一次，整片吞服，可與食物同時服用。以阿奇霉素片劑治療各種感...

本藥不良反應與給藥劑量相關，發(fā)生率較高且較為嚴重，部分患者在用藥18個月內(nèi)因無法耐受而停藥。最初的不良反應多為胃腸道功能紊亂、味覺減退、中等程度的血小板計數(shù)減少，但嚴重者不多見。長期大劑量服用，皮膚膠原和彈性蛋白受損，導致皮膚脆性 增加，有時出現(xiàn)穿孔性組織瘤和皮膚松馳。大多數(shù)不良反應可在停藥后自行緩解和消失。 　　1、過敏反應 可出現(xiàn)全身瘙癢、皮疹、蕁麻疹、發(fā)熱、關節(jié)疼痛和淋巴結腫大等過敏反應。重者可發(fā)生狼瘡樣紅斑和剝脫性皮炎。 　　2、消化系統(tǒng) 可有惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、腹瀉、味覺減退、口腔潰瘍、舌炎、牙齦炎及潰瘍病復發(fā)等。少數(shù)患者出現(xiàn)肝功異常(氨基轉(zhuǎn)移酶升高)。 　　3、泌尿生殖系統(tǒng) 部分患者出現(xiàn)蛋白尿，少數(shù)患者可出現(xiàn)腎病綜合征。用藥6個月后，有的患者出現(xiàn)嚴重的腎病綜合征。 　　4、血液 可導致骨髓抑制，主要表現(xiàn)為血小板和白細胞減少、粒細胞缺乏，嚴重者可出現(xiàn)再生障礙性貧血。也可見嗜酸粒細胞增多、溶血性貧血。 　　5、神經(jīng)系統(tǒng) 可有眼瞼下垂、斜視、動眼神經(jīng)麻痹等。少數(shù)患者在用藥初期可出現(xiàn)周圍神經(jīng)病變。長期服用可引起視神經(jīng)炎。治療肝豆狀核變性時，易加重神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，可導致痙攣、肌

(一) 臨床試驗經(jīng)驗 由于臨床試驗在不同的條件下完成，在臨床試驗中觀察到的種藥物的不良反應率不能直接和其他藥物在臨床試驗中的不良反應率相比較，且未必反映在實際應用中的不良反應率。 在臨床試驗中， 所報道的不良反應多數(shù)為輕至中度，且停藥后可恢復。已有血管性水腫和膽汁淤積性黃疸這兩種潛在嚴重不良反應的報在為期5天的多劑量臨床試驗中，有0.7%的患者(成年和兒童患者)因治療相關不良反應而中止希舒美(阿奇霉素)治療。在接受3天的500mg/天劑量治療的成人中，因治療相關不良反應而停藥的比率為0.6%。在臨床試驗中，兒童患者服用30mg/kg本品(單劑量或3天內(nèi)分次服用)因治療相關不 良反應而停止試驗的比率約為1%。 導致停藥的不良反應大多與胃腸道有關，例如惡心、嘔吐、腹瀉或腹痛。最方案:總體來說，在接受希舒美多劑量方案的成人患者中，最常見的治療相關不良反應大多與胃腸系統(tǒng)有關，其中最常報告的有腹瀉/稀便(4~ 5%)、惡心(3%)以及腹痛(2~ 3%)。在接受希舒美多劑量方案的患者中，沒有出現(xiàn)其他發(fā)生率高于1%的治療相關不良反應。發(fā)生率不高于1%的不良反應包括: 心血管:心悸、胸痛: 胃腸道:消

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可影響胚胎發(fā)育。動物實驗發(fā)現(xiàn)有骨骼畸形和腭裂等?；加蓄愶L濕關節(jié)炎和胱氨酸尿的孕婦，在妊娠期服用本品曾報道其出生嬰兒有發(fā)育缺陷，因此，孕婦應忌服。若必須服用，則每曰劑量不超過1g。預計孕婦需作剖腹產(chǎn)者，應在妊娠末6周起，至產(chǎn)后傷口愈合前劑量每曰限在250mg。尚不明確本藥是否可分泌入乳汁，建議哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠的參考文獻。 老年用藥：65歲以上老人服用容易有造血系統(tǒng)毒性反應。

孕婦及哺乳期婦女用藥：采用最高可使母體中度中毒的劑量濃度進行了動物生殖毒性研究。在這些研究中，沒有證據(jù)表明阿奇霉素會對胎兒造成損害。然而，尚無在孕婦中進行的樣本量足夠且良好對照的臨床試驗。由于動物生殖試驗并不總是能預測人體的反應，故只有在明確需要使用阿奇霉素的情況下才能在妊娠期給藥。 尚無本品在母乳中分泌的資料。由于很多藥物都可以通過過孔才泌，故只有在醫(yī)生權衡藥物對于嬰兒的潛在獲益和風險后，才可在哺乳期婦女中使用本品。 兒童用藥：無論何種感染，建議阿奇霉素在兒童中的總劑量最高不超過1500mg阿奇霉素片劑

1 絡合作用 (l)重金厲中毒，本品能絡合銅、鐵、汞、鉛、砷等重金屬，形成穩(wěn)定和可溶性復合物由尿排出。其驅(qū)鉛作用不及依地酸鈣鈉，驅(qū)汞作用不及二巰丙酵；但本品可口服，不良反應稍小，可供輕度重金屬中毒或其他絡合劑有禁忌時選用。 (2)wilson病，是一種常見染色體隱性遺傳疾病，主要有大量銅沉積于肝和腦組織，引起豆狀核變性和肝硬化，本品能與沉積在組織的銅結合形成可溶性復合物由尿排出。 (3)胱氨酸尿及其結石，本品能與胱氨酸反應形成半骯氨酸一靑霉胺二硫化物的混合物，從而降低尿中骯氨酸濃度；該混合物的溶解度要比胱氨酸大50倍，因此能預防胱氨酸結石的形成；長期服用6～12個月，可能使已形成的骯氨酸結石逐漸溶解。 2.抗類風濕關節(jié)炎 　　治療類風濕關節(jié)炎的作用機制尚未明了。用藥后發(fā)現(xiàn)有改善淋巴細胞功能，明顯降低血清和關節(jié)囊液中的IgM類風濕因子和免疫復合 物的水平，但對血清免疫球蛋白絕對值無明顯降低。體外有抑制T細胞的活力，而對B細胞無影響。本品還能抑制新合成原膠原交叉連接，故也用于治療皮膚和軟組織膠原病。

藥理作用 阿奇源索是大環(huán)內(nèi)酯類抗生 素亞類之一，即氮雜內(nèi)酯類抗生素的第一個藥物。 阿奇霉素的作用機制是通過和150s核糖體的亞單位結合及阻礙細菌轉(zhuǎn)肽過程從而抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。體外試驗證明阿奇霉素對多種致病菌有效。包括:革蘭陽性需氧菌:金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌(A組β -溶血性鏈球菌)、肺炎鏈球菌、a溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌組)、其他鏈球菌及白喉棒狀桿菌。阿奇霉素對于耐紅霉索的革蘭陽性菌包括糞鏈球菌(腸球菌)以及大多數(shù)耐甲氧西林的葡萄球菌菌株呈交叉耐藥性。革蘭陰性需氧菌:流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌:志賀菌屬、巴斯德菌屬霍亂弧菌、副溶血性弧菌、類志賀毗鄰單胞菌。對大腸桿菌、腸炎沙門氏菌、傷寒沙門氏菌、腸桿菌屬、嗜水性氣單胞菌屬和克雷白桿菌屬的活性不盡相同，需進行敏感性試驗。對變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根菌屬和綠膿單胞桿菌通常是耐藥的。厭氧菌:脆弱類桿菌、類桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、消化球菌屬和消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物:沙眼衣原體、梅毒密螺旋體、淋球菌、杜克嗜血桿菌，其他微生物:包

1、靑霉素過敏患者，對本品可能有過敏反應。使用本品前應做青霉素皮膚試驗。 2、本藥應在餐后1.5小時服用。 3、如患者須使用鐵劑，則宜在服鐵劑前2小時服用本藥，以免降低本藥療效。如停用鐵劑，則應考慮到本藥吸收量增加而可能產(chǎn)生的毒性作用，必要時應適當減少本藥劑量。 4、白細胞計數(shù)和分類、血紅蛋白、血小板和尿常規(guī)等檢查應在服藥初6個月內(nèi)每2周檢查1次，以后每月1次。 5、出現(xiàn)輕微蛋白尿、輕微白細胞減少或皮疹等較輕的不良反應時，常?？梢圆捎谩暗味ㄊ健狈椒ㄖ鸩秸{(diào)整本藥的用量，當尿蛋白排出量一日大于1g，白細胞計數(shù)低于3x109/L或血小板計數(shù)低于100x109/L時應停藥。 6、出現(xiàn)味覺異常時(肝豆狀變性患者除外)，可用4%硫酸銅溶液5-10滴，加入果汁中口服，一曰2次，有助于味覺恢復。 7、肝功能檢査應每6個月1次，以便早期發(fā)現(xiàn)中毒性肝病和膽汁潴留。 8、Wilson病患者初次應用本品時應在服藥當天留24小時尿測尿酮，以后每3月如法測定1次。 9、本品應每日連續(xù)服用，即使暫時停藥數(shù)曰，再次用藥時亦可能發(fā)生過敏反應，因此又要從小劑量開始。長期服用本品應加用維生素B6每曰25mg，以補償所需要的

一般事項: 由于阿奇霉素主要經(jīng)肝臟清除，故肝功能損害的患者應慎用阿奇霉素。GFR <10 mL/min的受試者的資料有限，這類患者也應慎用阿奇霉素。曾有肝功能異常、肝炎、膽汁淤積性黃疸、肝壞死和肝衰竭的報道，其中某些病例可能致死。如果出現(xiàn)肝炎的體征和癥狀，應立即停用阿奇霉素。阿奇霉素治療的患者中曾有重癥肌無力癥狀加重或新發(fā)肌無力綜合 征的報告。 在未確診或并非高度懷疑細菌感染，或無預防指征的情況下，使用本品可能對患者無益，還會增加耐藥菌產(chǎn)生的風險。 患者需知: 希舒美片劑和口服混懸劑可與或不與食物同服。還應提醒患者阿奇霉素不得與含鋁和鎂的抗酸劑同服。出現(xiàn)任何變態(tài)反應征象時，應立即停用阿奇霉素，并與醫(yī)生聯(lián)系?；颊邞桓嬷咕幬锇ū酒?阿奇推素)只能用于治療細菌感染，不能用于治療病毒感染(例如普通感冒)。使用本品(阿奇霉素)治療細菌感染時，必須告知患者雖然通常治療初期會感覺好轉(zhuǎn)，仍應當按照醫(yī)師指導精確服藥。漏服或未完成整個療程可能會: (1) 降低當前治療的療效: (2) 增加細菌耐藥的可能性，將導致將來阿奇霉素或其他抗菌藥物無法治療這些耐藥菌。抗生素治療常?？梢鸶篂a，停用抗生素后通