那格列奈片

門冬胰島素50注射液

本品主要成份為那格列奈。

本品1ml混懸液含100單位(100U)的可溶性門冬胰島素和精蛋白門冬胰島素，比例為50:50。其他成份：甘油、間甲酚、苯酚、鋅（氯化物）、二水合磷酸氫二鈉、氯化鈉、硫酸魚精蛋白、鹽酸（pH值調(diào)節(jié)劑）或氫氧化鈉（pH值調(diào)節(jié)劑）和注射用水。

珠海聯(lián)邦制藥股份有限公司中山分公司

諾和諾德(中國)制藥有限公司

國藥準字H20041649

國藥準字J20170033

本品可以單獨用于經(jīng)飲食與運動不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用于對磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

用于治療糖尿病。　

口服。通常成年人每次60～120mg（2～4片），一日三次，餐前1～15分鐘以內(nèi)...

用量本品為胰島素類似物，雙時相門冬胰島素混懸液?；鞈乙汉傩чT冬胰島素和中效門冬胰島素（比例為50:50）。本品的用量因人而異，應(yīng)由醫(yī)生根據(jù)患者的病情而定。為了達到理想血糖控制，建議進行血糖監(jiān)測和胰島素劑量調(diào)整。成人胰島素需求量通常為每天每公斤體重0.5～1.0單位，可全部或部分來自本品。對有胰島素抵抗的患者（如：肥胖原因），其每日需要量可能更高；對仍有殘余內(nèi)源性胰島素分泌的患者，其每日需要量可以更少。對于2型糖尿病患者，當單獨使用二甲雙胍不足以控制血糖時，本品可與二甲雙胍聯(lián)合使用。如果患者增加體力活動、飲食習(xí)慣發(fā)生改變或伴發(fā)其他疾病時，用藥劑量可能也要進行調(diào)整。特殊人群類似所有的胰島素，對于老年患者以及有肝、腎功能損傷的患者，應(yīng)加強血糖監(jiān)測，并根據(jù)個體情況調(diào)整用藥劑量。腎功能或肝功能損害時，通常患者對胰島素的需要量會減少。如何轉(zhuǎn)換為本品治療當從其他胰島素制劑改用本品時，可能需要調(diào)整劑量和給藥時間。所有的胰島素一樣，在轉(zhuǎn)換過程中以及隨后的幾周內(nèi)，需要對血糖水平進行密切監(jiān)測（見[注意事項]）。用法本品僅可用于皮下注射，絕不可用于靜脈給藥。也不可用于肌內(nèi)注射。本品也不可用于胰島素泵。本品經(jīng)皮下注射，部位可選擇大腿或腹壁。如可行，也可選擇臀部或三角肌區(qū)域。注射點應(yīng)在同一注射區(qū)域內(nèi)輪換，以降低脂肪代謝障礙風(fēng)險。與所有類型的胰島素一樣，劑量、注射部位、血流、溫度及運動量均會影響其作用時間。本品快速起效并很快達到峰值，一般緊鄰餐前注射。必要時，也可在餐后立即注射。處置和其他處理中的特殊注意事項針頭和本品僅供一人專用。本品不可重新灌裝使用。重新混勻后的藥液必須呈均勻的白色霧狀，否則不可使用?！　?

1.低血糖：與其它抗糖尿病藥物一樣，服用那格列奈后，可觀察到低血糖的癥狀。這些癥狀包括出汗、發(fā)抖、頭暈、食欲增加、心悸、惡心、疲勞和無力。這些癥狀一般較輕且較易處理，如需要可進食碳水化合物。臨床研究報告顯示出現(xiàn)低血糖癥狀，且證實血糖降低（血糖＜3.3mmol/L）的患者比例為2.4%～7.69%。 2.肝功能：極少患者出現(xiàn)肝酶增高，其程度較輕且為一過性，很少導(dǎo)致停藥。 3.過敏：極少有皮疹、瘙癢和蕁麻疹等過敏反應(yīng)的報道。 4.其它反應(yīng)：臨床試驗發(fā)現(xiàn)的其它不良事件，包括胃腸道反應(yīng)（腹痛、消化不良、腹瀉）、頭痛以及糖尿病人群可能同時伴發(fā)的一些臨床癥狀（如呼吸道感染）等在那格列奈治療組與安慰劑治療組中發(fā)生的比例相似。

低血糖、注射部位反應(yīng)、過敏反應(yīng)、水腫、脂肪代謝障礙。

兒童用藥：尚未對那格列奈在兒童患者中使用的安全性和有效性進行評價。因此，不推薦兒童使用那格列奈。 老年用藥：未觀察到老年患者和普通人群間在藥物安全性和有效性方面有差異。此外，年齡不影響那格列奈的藥代動力學(xué)特征。因此對于老年患者沒有必要調(diào)整劑量。

藥理作用：那格列奈為氨基酸衍生物，屬口服抗糖尿病藥。用于2型糖尿病人的治療。那格列奈的作用依賴于胰島β細胞的功能。那格列奈通過與β細胞膜上的ATP敏感性K+通道受體結(jié)合并將其關(guān)閉，使細胞去極化，鈣通道開放，鈣內(nèi)流，從而刺激胰島素的分泌，降低血糖水平。那格列奈促胰島素分泌作用依賴于血液葡萄糖水平，在葡萄糖水平較低時，促胰島素分泌作用減弱。那格列奈有高度的組織選擇性，與心肌和骨骼肌的親和力低。 毒理研究： 遺傳毒性：本品Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗、小鼠體內(nèi)微核試驗均未表現(xiàn)出致突變作用。 生殖毒性：大鼠給藥劑量達600mg/kg（約為患者餐前口服，每日3次，治療劑量120mg時暴露量的16倍）時，對生育力無影響。大鼠給藥劑量達1000mg/kg時（同上，約為臨床治療時暴露量的60倍），未見致畸胎作用。兔給予劑量為500mg/kg時（同上，約為臨床治療時暴露量的40倍），對胚胎發(fā)育有不利影響，出現(xiàn)膽囊發(fā)育不全或小膽囊的發(fā)生率增加。目前尚無充分的和嚴格控制的孕婦臨床研究資料，故懷孕期間不應(yīng)使用本品。那格列奈可通過大鼠乳汁分泌，其在乳汁與血漿中的AUC0-48h的比

1.低血糖：本品可以引起低血糖現(xiàn)象，其發(fā)生的頻率與糖尿病嚴重程度、血糖控制水平、以及病人其他相關(guān)情況有關(guān)。老年病人、營養(yǎng)不良的病人、伴有腎上腺或垂體功能不全的病人對降糖藥比較敏感，易發(fā)生低血糖。劇烈運動、飲酒、腹瀉嘔吐、進食減少、或合用其他抗糖尿病藥物時，低血糖的危險性增加。對伴有自主神經(jīng)病變或合并使用β-受體阻滯劑者發(fā)生低血糖時難以被認識。那格列奈必須餐前口服，以減少低血糖的危險。病人不準備進食時，不可服用那格列奈。那格列奈必須慎用于伴有中重度肝功能損害的病人。 2.血糖控制失常：當病人伴有發(fā)熱、感染、創(chuàng)傷或手術(shù)時血糖可以暫時性升高。此時應(yīng)使用胰島素代替那格列奈。那格列奈使用一段時期后，可以發(fā)生繼發(fā)失效或藥效減弱。 3.本品具有快速促進胰島素分泌的作用。該作用點與磺酰脲類制劑相同。但本品與磺酰脲類制劑的相加、相乘的臨床效果以及安全性尚未被證實，所以不能與磺酰脲類制劑并用 4.與其它口服抗糖尿病藥物合用可增加低血糖的危險。 5.應(yīng)提醒患者駕駛或操縱機器時采取預(yù)防措施避免低血糖。

1. 低血糖風(fēng)險增加；2. 監(jiān)測血糖水平；3. 避免注射部位感染；4. 孕婦和哺乳期婦女需醫(yī)生指導(dǎo)；5. 過敏者禁用。