那格列奈片

消渴清顆粒

本品主要成份為那格列奈。

知母、蒼術(shù)、黃連、蒲黃、地錦草。

珠海聯(lián)邦制藥股份有限公司中山分公司

天士力制藥集團(tuán)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20041649

國藥準(zhǔn)字Z20080034

本品可以單獨(dú)用于經(jīng)飲食與運(yùn)動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用于對(duì)磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

糖尿病、口渴多飲、多尿、多食、乏力、消瘦。

口服。通常成年人每次60～120mg（2～4片），一日三次，餐前1～15分鐘以內(nèi)...

溫開水沖服。一次1袋，一日3次。療程8周。

1.低血糖：與其它抗糖尿病藥物一樣，服用那格列奈后，可觀察到低血糖的癥狀。這些癥狀包括出汗、發(fā)抖、頭暈、食欲增加、心悸、惡心、疲勞和無力。這些癥狀一般較輕且較易處理，如需要可進(jìn)食碳水化合物。臨床研究報(bào)告顯示出現(xiàn)低血糖癥狀，且證實(shí)血糖降低（血糖＜3.3mmol/L）的患者比例為2.4%～7.69%。 2.肝功能：極少患者出現(xiàn)肝酶增高，其程度較輕且為一過性，很少導(dǎo)致停藥。 3.過敏：極少有皮疹、瘙癢和蕁麻疹等過敏反應(yīng)的報(bào)道。 4.其它反應(yīng)：臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)的其它不良事件，包括胃腸道反應(yīng)（腹痛、消化不良、腹瀉）、頭痛以及糖尿病人群可能同時(shí)伴發(fā)的一些臨床癥狀（如呼吸道感染）等在那格列奈治療組與安慰劑治療組中發(fā)生的比例相似。

　　孕婦禁用;有出血傾向者慎用;肝、腎功能不全者慎用。

兒童用藥：尚未對(duì)那格列奈在兒童患者中使用的安全性和有效性進(jìn)行評(píng)價(jià)。因此，不推薦兒童使用那格列奈。 老年用藥：未觀察到老年患者和普通人群間在藥物安全性和有效性方面有差異。此外，年齡不影響那格列奈的藥代動(dòng)力學(xué)特征。因此對(duì)于老年患者沒有必要調(diào)整劑量。

藥理作用：那格列奈為氨基酸衍生物，屬口服抗糖尿病藥。用于2型糖尿病人的治療。那格列奈的作用依賴于胰島β細(xì)胞的功能。那格列奈通過與β細(xì)胞膜上的ATP敏感性K+通道受體結(jié)合并將其關(guān)閉，使細(xì)胞去極化，鈣通道開放，鈣內(nèi)流，從而刺激胰島素的分泌，降低血糖水平。那格列奈促胰島素分泌作用依賴于血液葡萄糖水平，在葡萄糖水平較低時(shí)，促胰島素分泌作用減弱。那格列奈有高度的組織選擇性，與心肌和骨骼肌的親和力低。 毒理研究： 遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)、中國倉鼠肺細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)均未表現(xiàn)出致突變作用。 生殖毒性：大鼠給藥劑量達(dá)600mg/kg（約為患者餐前口服，每日3次，治療劑量120mg時(shí)暴露量的16倍）時(shí)，對(duì)生育力無影響。大鼠給藥劑量達(dá)1000mg/kg時(shí)（同上，約為臨床治療時(shí)暴露量的60倍），未見致畸胎作用。兔給予劑量為500mg/kg時(shí)（同上，約為臨床治療時(shí)暴露量的40倍），對(duì)胚胎發(fā)育有不利影響，出現(xiàn)膽囊發(fā)育不全或小膽囊的發(fā)生率增加。目前尚無充分的和嚴(yán)格控制的孕婦臨床研究資料，故懷孕期間不應(yīng)使用本品。那格列奈可通過大鼠乳汁分泌，其在乳汁與血漿中的AUC0-48h的比

動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果表明，本品可降低正常小鼠的空腹血糖值，可提高正常小鼠對(duì)葡萄糖的糖耐量能力;長期給藥后對(duì)四氧嘧啶所致糖尿病小鼠的血糖值有一定降低作用;預(yù)防給藥對(duì)腎上腺素所致小鼠血糖升高有一定降低作用;能降低鏈脲霉素致糖尿病大鼠血清的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇含量，增加血清高密度脂蛋白膽固醇含量，并能降低其全血粘度、血漿粘度，并可使其耳廓微循環(huán)的血流速度加快;可使高分子右旋糖酐致微循環(huán)障礙家兔眼球結(jié)膜微循環(huán)血流速度加快。

1.低血糖：本品可以引起低血糖現(xiàn)象，其發(fā)生的頻率與糖尿病嚴(yán)重程度、血糖控制水平、以及病人其他相關(guān)情況有關(guān)。老年病人、營養(yǎng)不良的病人、伴有腎上腺或垂體功能不全的病人對(duì)降糖藥比較敏感，易發(fā)生低血糖。劇烈運(yùn)動(dòng)、飲酒、腹瀉嘔吐、進(jìn)食減少、或合用其他抗糖尿病藥物時(shí)，低血糖的危險(xiǎn)性增加。對(duì)伴有自主神經(jīng)病變或合并使用β-受體阻滯劑者發(fā)生低血糖時(shí)難以被認(rèn)識(shí)。那格列奈必須餐前口服，以減少低血糖的危險(xiǎn)。病人不準(zhǔn)備進(jìn)食時(shí)，不可服用那格列奈。那格列奈必須慎用于伴有中重度肝功能損害的病人。 2.血糖控制失常：當(dāng)病人伴有發(fā)熱、感染、創(chuàng)傷或手術(shù)時(shí)血糖可以暫時(shí)性升高。此時(shí)應(yīng)使用胰島素代替那格列奈。那格列奈使用一段時(shí)期后，可以發(fā)生繼發(fā)失效或藥效減弱。 3.本品具有快速促進(jìn)胰島素分泌的作用。該作用點(diǎn)與磺酰脲類制劑相同。但本品與磺酰脲類制劑的相加、相乘的臨床效果以及安全性尚未被證實(shí)，所以不能與磺酰脲類制劑并用 4.與其它口服抗糖尿病藥物合用可增加低血糖的危險(xiǎn)。 5.應(yīng)提醒患者駕駛或操縱機(jī)器時(shí)采取預(yù)防措施避免低血糖。

服藥期間定期檢測(cè)血糖、肝腎功能。