瑞格列奈片

左甲狀腺素鈉片

主要組成成分 瑞格列奈 化學(xué)名稱：S(+)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C27H36N2O4 分子式：452.6

本品主要成份為左甲狀腺素鈉。

北京北陸藥業(yè)股份有限公司?

深圳市中聯(lián)制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20113380

國(guó)藥準(zhǔn)字H20010522

用于飲食控制、減輕體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。 當(dāng)單獨(dú)使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時(shí)，瑞格列奈可與二甲雙胍合用。治療應(yīng)從飲食控制和運(yùn)動(dòng)鍛煉降低餐時(shí)血糖的輔助治療開(kāi)始。

適用于先天性甲狀腺功能減退癥（克汀?。┡c兒童及成人的各種原因引起的甲狀腺功能減退癥的長(zhǎng)期替代治療，也可用于單純性甲狀腺腫，慢性淋巴性甲狀腺炎，甲狀腺癌手術(shù)后的抑制（及替代）治療。也可用于診斷甲狀腺功能亢進(jìn)的抑制試驗(yàn)。

瑞格列奈片應(yīng)在餐前服用，劑量因人而異以達(dá)到最佳血糖控制?；颊咦晕冶O(jiān)測(cè)血糖和/或糖...

口服。成人：一般最初每日用25～50;g，最大量不超過(guò)100g，可每隔2～4周增加25～50g，直至維持正常代謝為止。一般維持劑量為50～200g/日。老年或有心血管疾病患者，起始量以12.5～25g為宜，可每3～4周增加一次劑量，每次增加12.5～25g。給藥后應(yīng)密切觀察患者有否心率加快、心律不齊、血壓改變，并定期監(jiān)測(cè)甲狀腺激素水平，必要時(shí)暫緩加量或減少用量。

據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道： 瑞格列奈最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為血糖水平的變化，如低血糖。同所有糖尿病治療一樣，這些反應(yīng)的出現(xiàn)依賴于個(gè)體因素，如飲食習(xí)慣，劑量，運(yùn)動(dòng)和應(yīng)激反應(yīng)。 瑞格列奈及其他降血糖藥物的臨床應(yīng)用顯示，服用瑞格列奈可能發(fā)生以下不良反應(yīng)： 根據(jù)不良反應(yīng)的發(fā)生率分別定義如下：常見(jiàn)不良反應(yīng)（≥1/100到＜1/10）；少見(jiàn)不良反應(yīng)（≥1/1000到＜1/100）；罕見(jiàn)不良反應(yīng)：發(fā)生率＞1/10,000，＜1/1,000；非常罕見(jiàn)不良反應(yīng)：發(fā)生率＜1/10,000，未知不良反應(yīng)（無(wú)相關(guān)數(shù)據(jù)顯示）。 免疫系統(tǒng)失調(diào) 非常罕見(jiàn)不良反應(yīng)：變態(tài)反應(yīng) 一般性超敏性反應(yīng)（如過(guò)敏性反應(yīng)）或免疫反應(yīng)如脈管炎。 代謝及營(yíng)養(yǎng)失調(diào) 常見(jiàn)不良反應(yīng)：低血糖。這些反應(yīng)通常較輕微，通過(guò)給予碳水化合物較易糾正。同其他降血糖藥物一樣，服用瑞格列奈有可能發(fā)生低血糖。癥狀包括焦慮、頭暈、出汗、震顫、饑餓和注意力不集中。 未知不良反應(yīng)（無(wú)相關(guān)數(shù)據(jù)顯示）：低血糖昏迷和低血糖意識(shí)喪失。若較嚴(yán)重，可在他人協(xié)助下輸入葡萄糖。與其他藥物合用可能會(huì)增加低血糖發(fā)生的危險(xiǎn)性（參加

劑量過(guò)度的表現(xiàn)有心絞痛、心律失常、心悸、腹瀉、嘔吐、震顫、興奮、頭痛、不安、失眠、多汗、潮紅、體重減輕、骨骼肌痙攣等，通常在減少用量或停藥數(shù)日后，上述表現(xiàn)消失。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進(jìn)行研究。因此無(wú)法對(duì)妊娠婦女使用瑞格列奈的安全性進(jìn)行評(píng)估。 動(dòng)物研究中尚未發(fā)現(xiàn)瑞格列奈有致畸作用。對(duì)妊娠后期和哺乳期大鼠進(jìn)行高劑量暴露研究，觀察到胎兒及幼仔非致畸性的肢體不正常生長(zhǎng)。在試驗(yàn)動(dòng)物的乳汁中發(fā)現(xiàn)瑞格列奈。建議懷孕期及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：由于缺乏安全性和/或有效性方面的數(shù)據(jù)，不建議在18歲以下的兒童中使用瑞格列奈。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在甲狀腺替代治療期間，必須嚴(yán)密監(jiān)護(hù)，避免造成過(guò)低或過(guò)高的甲狀腺功能，以免對(duì)胎兒及嬰兒造成不良影響。微量的甲狀腺激素可從乳汁中排出。兒童用藥：新生兒和兒童甲狀腺功能降低或克汀病，劑量參考下表：（詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)）老年用藥：參見(jiàn)【用法用量】。

瑞格列奈為短效胰島素促泌劑。瑞格列奈通過(guò)促進(jìn)胰腺釋放胰島素來(lái)降低血糖水平。此作用依賴于胰島中有功能的β細(xì)胞。瑞格列奈通過(guò)與β細(xì)胞上的受體結(jié)合以關(guān)閉β細(xì)胞膜中ATP―依賴性鉀通道，使β細(xì)胞去極化，打開(kāi)鈣通道，使鈣的流入增加。此過(guò)程誘導(dǎo)β細(xì)胞分泌胰島素。2型糖尿病患者口服瑞格列奈，餐后30分鐘內(nèi)出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。這會(huì)引起進(jìn)餐時(shí)血糖降低。血漿瑞格列奈水平下降迅速，服藥后4小時(shí)，2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。研究表明，2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg，血糖濃度呈劑量依賴性降低。臨床研究結(jié)果表明，瑞格列奈應(yīng)在餐前服用。通常應(yīng)在餐前15分鐘內(nèi)服用本品，用藥時(shí)間也可掌握在餐前0-30分鐘。臨床安全性數(shù)據(jù)根據(jù)傳統(tǒng)的藥理學(xué)試驗(yàn)、重復(fù)給藥毒性試驗(yàn)、遺傳毒性試驗(yàn)和致癌可能性試驗(yàn)，臨床前數(shù)據(jù)沒(méi)有顯示對(duì)人體有特殊危害。

普通患者群 瑞格列奈用于治療飲食控制、降低體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制血糖且仍有糖尿病癥狀的患者。 同其他大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，瑞格列奈也可致低血糖。 與二甲雙胍合用會(huì)增加發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)性。當(dāng)患者固定服用任何口服降糖藥時(shí)發(fā)生應(yīng)激反應(yīng)，如發(fā)燒、外傷、感染或手術(shù)，可能會(huì)出現(xiàn)血糖控制失敗。這時(shí)，有必要停止服用瑞格列奈而進(jìn)行短期胰島素治療。 口服降糖藥隨著大多患者用藥時(shí)間的延長(zhǎng)，可能出現(xiàn)降血糖作用降低的情況。這會(huì)導(dǎo)致糖尿病病情加重和藥物的作用降低。與第一次給藥即失效的原發(fā)失效不同，此現(xiàn)象為繼發(fā)失效。在判定為繼發(fā)失效之前，應(yīng)考慮調(diào)整劑量且堅(jiān)持飲食控制和運(yùn)動(dòng)鍛煉。 瑞格列奈尚未在肝功能不全的患者中進(jìn)行過(guò)研究。也未在18歲以下或75歲以上的患者中進(jìn)行研究。 對(duì)于衰弱或營(yíng)養(yǎng)不良的患者，初始及維持劑量應(yīng)相對(duì)保守，并仔細(xì)的調(diào)整劑量以避免低血糖的發(fā)生。 特殊患者群 肝功能不全。在通常劑量下，與肝功能正?；颊呦啾龋喂δ軗p傷患者可能暴露于較高濃度的瑞格列奈及其代謝產(chǎn)物。因此肝功能損傷患者應(yīng)慎用本品。應(yīng)延長(zhǎng)調(diào)整劑量的調(diào)整間期，對(duì)患者的反應(yīng)進(jìn)行充分評(píng)估（參見(jiàn)

1.老年、有心血管疾病患者、有心肌缺血或糖尿病者慎重用藥； 2.有垂體功能減低或腎上腺皮質(zhì)功能減退者，如需補(bǔ)充甲狀腺制劑，在給左甲狀腺素鈉以前數(shù)日應(yīng)先用腎上腺皮質(zhì)激素。