瑞格列奈片

格列吡嗪緩釋膠囊

主要組成成分 瑞格列奈 化學名稱：S(+)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸 化學結(jié)構式： 分子式：C27H36N2O4 分子式：452.6

格列吡嗪。

北京北陸藥業(yè)股份有限公司?

杭州康恩貝制藥有限公司

國藥準字H20113380

國藥準字H20010020

用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。 當單獨使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時，瑞格列奈可與二甲雙胍合用。治療應從飲食控制和運動鍛煉降低餐時血糖的輔助治療開始。

降血糖藥。

瑞格列奈片應在餐前服用，劑量因人而異以達到最佳血糖控制?；颊咦晕冶O(jiān)測血糖和/或糖...

口服。需整粒吞服(不宜掰開)。本品每日一次，劑量因人而宜。宜從小劑量開始，開始日...

據(jù)國外文獻報道： 瑞格列奈最常見的不良反應為血糖水平的變化，如低血糖。同所有糖尿病治療一樣，這些反應的出現(xiàn)依賴于個體因素，如飲食習慣，劑量，運動和應激反應。 瑞格列奈及其他降血糖藥物的臨床應用顯示，服用瑞格列奈可能發(fā)生以下不良反應： 根據(jù)不良反應的發(fā)生率分別定義如下：常見不良反應（≥1/100到＜1/10）；少見不良反應（≥1/1000到＜1/100）；罕見不良反應：發(fā)生率＞1/10,000，＜1/1,000；非常罕見不良反應：發(fā)生率＜1/10,000，未知不良反應（無相關數(shù)據(jù)顯示）。 免疫系統(tǒng)失調(diào) 非常罕見不良反應：變態(tài)反應 一般性超敏性反應（如過敏性反應）或免疫反應如脈管炎。 代謝及營養(yǎng)失調(diào) 常見不良反應：低血糖。這些反應通常較輕微，通過給予碳水化合物較易糾正。同其他降血糖藥物一樣，服用瑞格列奈有可能發(fā)生低血糖。癥狀包括焦慮、頭暈、出汗、震顫、饑餓和注意力不集中。 未知不良反應（無相關數(shù)據(jù)顯示）：低血糖昏迷和低血糖意識喪失。若較嚴重，可在他人協(xié)助下輸入葡萄糖。與其他藥物合用可能會增加低血糖發(fā)生的危險性（參加

1．較常見的為腸胃道癥狀(如惡心，上腹脹滿)、頭痛等，減少劑量即可緩解。2．個別患者可出現(xiàn)皮膚過敏。3．偶見低血糖，尤其是年老體弱者、活動過度者、不規(guī)則進食、飲酒或肝功能損害者，亦偶見造血系統(tǒng)可逆性變化的報道。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進行研究。因此無法對妊娠婦女使用瑞格列奈的安全性進行評估。 動物研究中尚未發(fā)現(xiàn)瑞格列奈有致畸作用。對妊娠后期和哺乳期大鼠進行高劑量暴露研究，觀察到胎兒及幼仔非致畸性的肢體不正常生長。在試驗動物的乳汁中發(fā)現(xiàn)瑞格列奈。建議懷孕期及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：由于缺乏安全性和/或有效性方面的數(shù)據(jù)，不建議在18歲以下的兒童中使用瑞格列奈。

瑞格列奈為短效胰島素促泌劑。瑞格列奈通過促進胰腺釋放胰島素來降低血糖水平。此作用依賴于胰島中有功能的β細胞。瑞格列奈通過與β細胞上的受體結(jié)合以關閉β細胞膜中ATP―依賴性鉀通道，使β細胞去極化，打開鈣通道，使鈣的流入增加。此過程誘導β細胞分泌胰島素。2型糖尿病患者口服瑞格列奈，餐后30分鐘內(nèi)出現(xiàn)促胰島素分泌反應。這會引起進餐時血糖降低。血漿瑞格列奈水平下降迅速，服藥后4小時，2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。研究表明，2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg，血糖濃度呈劑量依賴性降低。臨床研究結(jié)果表明，瑞格列奈應在餐前服用。通常應在餐前15分鐘內(nèi)服用本品，用藥時間也可掌握在餐前0-30分鐘。臨床安全性數(shù)據(jù)根據(jù)傳統(tǒng)的藥理學試驗、重復給藥毒性試驗、遺傳毒性試驗和致癌可能性試驗，臨床前數(shù)據(jù)沒有顯示對人體有特殊危害。

普通患者群 瑞格列奈用于治療飲食控制、降低體重及運動鍛煉不能有效控制血糖且仍有糖尿病癥狀的患者。 同其他大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，瑞格列奈也可致低血糖。 與二甲雙胍合用會增加發(fā)生低血糖的危險性。當患者固定服用任何口服降糖藥時發(fā)生應激反應，如發(fā)燒、外傷、感染或手術，可能會出現(xiàn)血糖控制失敗。這時，有必要停止服用瑞格列奈而進行短期胰島素治療。 口服降糖藥隨著大多患者用藥時間的延長，可能出現(xiàn)降血糖作用降低的情況。這會導致糖尿病病情加重和藥物的作用降低。與第一次給藥即失效的原發(fā)失效不同，此現(xiàn)象為繼發(fā)失效。在判定為繼發(fā)失效之前，應考慮調(diào)整劑量且堅持飲食控制和運動鍛煉。 瑞格列奈尚未在肝功能不全的患者中進行過研究。也未在18歲以下或75歲以上的患者中進行研究。 對于衰弱或營養(yǎng)不良的患者，初始及維持劑量應相對保守，并仔細的調(diào)整劑量以避免低血糖的發(fā)生。 特殊患者群 肝功能不全。在通常劑量下，與肝功能正?；颊呦啾?，肝功能損傷患者可能暴露于較高濃度的瑞格列奈及其代謝產(chǎn)物。因此肝功能損傷患者應慎用本品。應延長調(diào)整劑量的調(diào)整間期，對患者的反應進行充分評估（參見

1 病人用藥時應遵醫(yī)囑，注意飲食控制和用藥時間。2 下列情況應慎用：體質(zhì)虛弱、高熱、惡心和嘔吐、有腎上腺皮質(zhì)功能減退或垂體前葉功能減退癥者。3 用藥期間應定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能、血象，并進行眼科檢查。4 治療中注意早期出現(xiàn)的低血糖狀：頭痛、興奮、失眠震顫和大量出汗，以便及時采取措施，嚴重者應靜滴葡萄糖液。對有創(chuàng)傷、術后感染或發(fā)熱的病人應給予胰島素，以維持正常血糖代謝。5 避免飲酒，以免引起類戒斷反應。