瑞格列奈片

甲巰咪唑乳膏

主要組成成分 瑞格列奈 化學(xué)名稱：S(+)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C27H36N2O4 分子式：452.6

本品主要成分為甲巰咪唑?；瘜W(xué)名稱：1-甲基-1，3-二氫-2H-咪唑-2-硫醇。

北京北陸藥業(yè)股份有限公司?

齊魯制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20113380

國藥準(zhǔn)字H20030566

用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。 當(dāng)單獨使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時，瑞格列奈可與二甲雙胍合用。治療應(yīng)從飲食控制和運動鍛煉降低餐時血糖的輔助治療開始。

用于治療甲狀腺功能亢進(jìn)癥。長期治療可使病情緩解，亦可用于甲狀腺次全切除或放射性碘治療之前的甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥狀改善，以及不能進(jìn)行手術(shù)治療者。

瑞格列奈片應(yīng)在餐前服用，劑量因人而異以達(dá)到最佳血糖控制?；颊咦晕冶O(jiān)測血糖和/或糖...

用法：用精密定量泵每次按壓擠出軟膏0.1g（含甲巰咪唑5mg），然后均勻涂敷于頸前甲狀腺表面皮膚（在喉結(jié)至胸骨上窩之間，甲狀腺明顯腫大者局部隆起部位）。用手指在涂敷局部輕輕揉擦3-5分鐘以使藥物進(jìn)入甲狀腺內(nèi)。 本品的隨機(jī)雙盲臨床研究結(jié)果表明，口服甲巰咪唑片每日三次，每次10mg與局部涂抹本品每日三次每次10mg的臨床療效相似。因此，在口服甲巰咪唑片劑量固定于每日三次每次10mg的病人可改為本品每日三次，每次0.2g（含甲巰咪唑10mg）局部涂抹。 本品為局部透皮給藥，除本說明書中推薦的用法 。

據(jù)國外文獻(xiàn)報道： 瑞格列奈最常見的不良反應(yīng)為血糖水平的變化，如低血糖。同所有糖尿病治療一樣，這些反應(yīng)的出現(xiàn)依賴于個體因素，如飲食習(xí)慣，劑量，運動和應(yīng)激反應(yīng)。 瑞格列奈及其他降血糖藥物的臨床應(yīng)用顯示，服用瑞格列奈可能發(fā)生以下不良反應(yīng)： 根據(jù)不良反應(yīng)的發(fā)生率分別定義如下：常見不良反應(yīng)（≥1/100到＜1/10）；少見不良反應(yīng)（≥1/1000到＜1/100）；罕見不良反應(yīng)：發(fā)生率＞1/10,000，＜1/1,000；非常罕見不良反應(yīng)：發(fā)生率＜1/10,000，未知不良反應(yīng)（無相關(guān)數(shù)據(jù)顯示）。 免疫系統(tǒng)失調(diào) 非常罕見不良反應(yīng)：變態(tài)反應(yīng) 一般性超敏性反應(yīng)（如過敏性反應(yīng)）或免疫反應(yīng)如脈管炎。 代謝及營養(yǎng)失調(diào) 常見不良反應(yīng)：低血糖。這些反應(yīng)通常較輕微，通過給予碳水化合物較易糾正。同其他降血糖藥物一樣，服用瑞格列奈有可能發(fā)生低血糖。癥狀包括焦慮、頭暈、出汗、震顫、饑餓和注意力不集中。 未知不良反應(yīng)（無相關(guān)數(shù)據(jù)顯示）：低血糖昏迷和低血糖意識喪失。若較嚴(yán)重，可在他人協(xié)助下輸入葡萄糖。與其他藥物合用可能會增加低血糖發(fā)生的危險性（參加

1.較多見的為給藥局部皮膚不良反應(yīng)，如瘙癢、灼熱、緊縮、脫屑、丘疹等，發(fā)生率約為19.4%，但局部不良反應(yīng)大多較輕微，一般可以耐受，無須處理或稍作處理，約在出現(xiàn)1～2周后自行消失。 2.全身不良反應(yīng)明顯少于口服途徑給藥（20.3%），主要為肝功能異常和白細(xì)胞減少，發(fā)生率均為1.4%（1/72）。口服給藥發(fā)生的其它全身性不良反應(yīng)未見發(fā)生。應(yīng)注意約有10%的甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)病人在未進(jìn)行治療時，其白細(xì)胞數(shù)即偏低（白細(xì)胞計數(shù)低于4000/mm3），這通常與粒細(xì)胞減少有關(guān)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進(jìn)行研究。因此無法對妊娠婦女使用瑞格列奈的安全性進(jìn)行評估。 動物研究中尚未發(fā)現(xiàn)瑞格列奈有致畸作用。對妊娠后期和哺乳期大鼠進(jìn)行高劑量暴露研究，觀察到胎兒及幼仔非致畸性的肢體不正常生長。在試驗動物的乳汁中發(fā)現(xiàn)瑞格列奈。建議懷孕期及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：由于缺乏安全性和/或有效性方面的數(shù)據(jù)，不建議在18歲以下的兒童中使用瑞格列奈。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品為局部透皮給藥，全身性不良反應(yīng)少于口服途徑給藥。在孕婦使用時，藥物可通過胎盤屏障，對胎兒造成不良影響，因此，在孕婦使用本品前應(yīng)充分權(quán)衡利弊。在正確、合理地使用情況下，本品仍是治療懷孕婦女甲亢的一個有效藥物。隨著妊娠的延長，甲亢孕婦的病情可減輕，此時可減少藥物的劑量。部分孕婦在分娩前2～3周可停藥。甲巰咪唑可經(jīng)乳汁分泌，因缺乏相關(guān)的臨床資料，乳母應(yīng)禁用。兒童用藥：目前尚無本品在兒童患者的研究資料，因此兒童不推薦使用。老年用藥：見用法用量。

瑞格列奈為短效胰島素促泌劑。瑞格列奈通過促進(jìn)胰腺釋放胰島素來降低血糖水平。此作用依賴于胰島中有功能的β細(xì)胞。瑞格列奈通過與β細(xì)胞上的受體結(jié)合以關(guān)閉β細(xì)胞膜中ATP―依賴性鉀通道，使β細(xì)胞去極化，打開鈣通道，使鈣的流入增加。此過程誘導(dǎo)β細(xì)胞分泌胰島素。2型糖尿病患者口服瑞格列奈，餐后30分鐘內(nèi)出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。這會引起進(jìn)餐時血糖降低。血漿瑞格列奈水平下降迅速，服藥后4小時，2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。研究表明，2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg，血糖濃度呈劑量依賴性降低。臨床研究結(jié)果表明，瑞格列奈應(yīng)在餐前服用。通常應(yīng)在餐前15分鐘內(nèi)服用本品，用藥時間也可掌握在餐前0-30分鐘。臨床安全性數(shù)據(jù)根據(jù)傳統(tǒng)的藥理學(xué)試驗、重復(fù)給藥毒性試驗、遺傳毒性試驗和致癌可能性試驗，臨床前數(shù)據(jù)沒有顯示對人體有特殊危害。

普通患者群 瑞格列奈用于治療飲食控制、降低體重及運動鍛煉不能有效控制血糖且仍有糖尿病癥狀的患者。 同其他大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，瑞格列奈也可致低血糖。 與二甲雙胍合用會增加發(fā)生低血糖的危險性。當(dāng)患者固定服用任何口服降糖藥時發(fā)生應(yīng)激反應(yīng)，如發(fā)燒、外傷、感染或手術(shù)，可能會出現(xiàn)血糖控制失敗。這時，有必要停止服用瑞格列奈而進(jìn)行短期胰島素治療。 口服降糖藥隨著大多患者用藥時間的延長，可能出現(xiàn)降血糖作用降低的情況。這會導(dǎo)致糖尿病病情加重和藥物的作用降低。與第一次給藥即失效的原發(fā)失效不同，此現(xiàn)象為繼發(fā)失效。在判定為繼發(fā)失效之前，應(yīng)考慮調(diào)整劑量且堅持飲食控制和運動鍛煉。 瑞格列奈尚未在肝功能不全的患者中進(jìn)行過研究。也未在18歲以下或75歲以上的患者中進(jìn)行研究。 對于衰弱或營養(yǎng)不良的患者，初始及維持劑量應(yīng)相對保守，并仔細(xì)的調(diào)整劑量以避免低血糖的發(fā)生。 特殊患者群 肝功能不全。在通常劑量下，與肝功能正?；颊呦啾龋喂δ軗p傷患者可能暴露于較高濃度的瑞格列奈及其代謝產(chǎn)物。因此肝功能損傷患者應(yīng)慎用本品。應(yīng)延長調(diào)整劑量的調(diào)整間期，對患者的反應(yīng)進(jìn)行充分評估（參見

1.為減少用藥期間局部不良反應(yīng)的發(fā)生，應(yīng)注意以下事項： (1)保持頸部清爽； (2)涂敷軟膏用力要輕； (3)涂藥局部盡可能不用肥皂洗，如用，請用堿性較小的香皂； (4)局部不良反應(yīng)若較重，可根據(jù)主治醫(yī)師指導(dǎo)，暫停用藥，并請皮膚科醫(yī)生治療。 2.盡管全身不良反應(yīng)發(fā)生率不高，但仍建議定期檢查肝功能和血象，若出現(xiàn)嚴(yán)重全身不良反應(yīng)，請立即停藥并進(jìn)行對癥治療。 肝功能異常和外周血白細(xì)胞數(shù)較低者，使用本品應(yīng)慎重。 3.本品不可與其它外用涂抹劑在局部同時使用。