鹽酸二甲雙胍緩釋片

鹽酸吡格列酮膠囊

化學(xué)名稱(chēng)：1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽 分子式：C4H11N5·HCl 分子量：165.63

（±）5–[[4–[2–(5–乙基–2–吡啶基)乙氧基]苯基]甲基]–2,4–噻唑烷二酮鹽酸鹽

上海上藥信誼藥廠有限公司

四川綠葉寶光藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050699

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050136

1. 對(duì)于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者，還可能有減輕體重的作用。 2. 對(duì)某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效。 3. 可與磺酰脲類(lèi)或胰島素合用以改善血糖控制。

用于治療2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴(lài)性糖尿病，NIDDM）。鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí)，它也可與磺脲、二甲雙胍類(lèi)或胰島素合用。

鹽酸二甲雙胍緩釋片沒(méi)有固定的劑量規(guī)定，其有效用量必須由醫(yī)生根據(jù)患者個(gè)體的病情、血...

?用于治療2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴(lài)性糖尿病，NIDDM）。?鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí)，它也可與磺脲、二甲雙胍類(lèi)或胰島素合用?？诜?，每日一次，服藥與進(jìn)食無(wú)關(guān)。糖尿病治療應(yīng)個(gè)體化。?單藥治療：?jiǎn)斡蔑嬍晨刂坪腕w育鍛煉不足以控制血糖時(shí)，可進(jìn)行鹽酸吡格列酮單藥治療，初始劑量可為每日一次，一次1粒（15mg）或2粒（30mg）。如對(duì)初始劑量反應(yīng)不佳，可加量，直至每日一次，一次3粒（45mg）。?聯(lián)合

1.常見(jiàn)的有：惡心、嘔吐、腹瀉、口中有金屬味。 2.有時(shí)有乏力、疲倦、頭暈、皮疹。 3.乳酸性酸中毒雖然發(fā)生率很低，但應(yīng)予注意。臨床表現(xiàn)為嘔吐、腹痛、過(guò)度換氣、神志障礙，血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒癥、酮癥酸中毒或水楊酸中毒解釋。 4.可減少腸道吸收維生素B12，使血紅蛋白減少，產(chǎn)生巨紅細(xì)胞貧血，也可引起吸收不良。

鹽酸吡格列酮禁用于對(duì)本品以及本品中任何成分過(guò)敏的病人。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠及哺乳期婦女不宜使用。 兒童用藥：本品在兒童中臨床安全性和有效性尚未證實(shí)。 老年用藥：老年患者（〉65歲）慎用，因腎功能減弱，用藥量宜酌減。

本品為降血糖藥。本品可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%~2%,本品降血糖的機(jī)制可能是: 1.增加周?chē)M織對(duì)胰島素的敏感性,增加胰島素介導(dǎo)的葡萄糖利用。 2.增加非胰島素依賴(lài)的組織對(duì)葡萄糖的利用,如腦、血細(xì)胞、腎髓質(zhì)、腸道、皮膚等。 3.抑制肝糖原異生作用，降低肝糖輸出。 4.抑制腸壁細(xì)胞攝取葡萄糖。 與胰島素作用不同，本品無(wú)促進(jìn)脂肪合成作用、對(duì)正常人無(wú)明顯降血糖作用，對(duì)Ⅱ型糖尿病單獨(dú)應(yīng)用時(shí)一般不引起低血糖。文獻(xiàn)報(bào)道，鹽酸二甲雙胍大鼠口服LD50為1.0g/kg，皮下注射LD50為0.3g/kg。

本品屬噻唑烷二酮類(lèi)口服抗糖尿病藥,為高選擇性過(guò)氧化物酶體增殖激活受體γ(PPARγ)的激動(dòng)劑,通過(guò)提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機(jī)理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體，從而調(diào)節(jié)胰島素應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄，控制血糖的生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。毒理研究重復(fù)給藥毒性：小鼠（100mg/kg）、大鼠（≥4mg/kg）和犬（3mg/kg）經(jīng)口重復(fù)給予本品（按體表面積折算，分別相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的11、1和2倍），均發(fā)

1. 乳酸性酸中毒：乳酸性酸中毒極少發(fā)生，但卻很?chē)?yán)重，是鹽酸二甲雙胍片或鹽酸二甲雙胍緩釋片治療期間，由于二甲雙胍過(guò)量引發(fā)的代謝性并發(fā)癥。乳酸性酸中毒為臨床急癥，應(yīng)立即住院治療。 2. 本品禁止嚼碎口服，應(yīng)整片吞服，并在進(jìn)食時(shí)或餐后服用。 3. 1型糖尿病不應(yīng)單獨(dú)應(yīng)用本品(可與胰島素合用)。 4. 用藥期間須經(jīng)常檢查空腹血糖、尿糖及尿酮體，定期測(cè)血肌酐、血乳酸濃度。 5. 本品與胰島素合用會(huì)增強(qiáng)降血糖作用，故應(yīng)調(diào)整劑量。 6. 本品與磺酰脲類(lèi)藥物合用時(shí)，可引起低血糖，應(yīng)監(jiān)測(cè)患者血糖情況。 7. 本品與乙醇同服時(shí)會(huì)增強(qiáng)二甲雙胍對(duì)乳酸代謝的影響，易導(dǎo)致乳酸性酸中毒發(fā)生，因此，服用本品時(shí)應(yīng)盡量避免飲酒。 ?

鑒于鹽酸吡格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發(fā)揮作用，故本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。本品與胰島素或其它口服降糖藥合用時(shí)，患者有發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)，必要時(shí)可減少合用藥物的劑量。排卵:本品同其他噻唑烷二酮類(lèi)藥物一樣，可使伴有胰島素抵抗的絕經(jīng)前期或無(wú)排卵型婦女恢復(fù)排卵。隨著胰島素敏感性的改善，女性患者如不注意避孕，則有妊娠的可能。雖然臨床前研究發(fā)現(xiàn)本品可致激素水平失調(diào)(見(jiàn)致癌性、致突變性和對(duì)生育能力影響章節(jié))，但此改變的