鹽酸吡格列酮片

硫辛酸膠囊

鹽酸吡格列酮。

硫辛酸。

北京太洋藥業(yè)有限公司

蓬萊諾康藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040267

國(guó)藥準(zhǔn)字H20133253

對(duì)于2型塘尿病(非胰島素依賴(lài)性糖尿病，NIDDM)患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿(mǎn)意控制血糖時(shí)，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。 2型糖尿病的控制還應(yīng)包括營(yíng)養(yǎng)咨詢(xún)，必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時(shí)很重要，在藥物維持治療時(shí)也是如此。

治療糖尿病多發(fā)性周?chē)窠?jīng)病變。

鹽酸吡格列酮應(yīng)每日服用一次，服藥與進(jìn)食無(wú)關(guān)。糖尿病治療應(yīng)個(gè)體化。治療反應(yīng)用HbA...

口服，每日一次，每次0.6g（兩粒），早餐前半個(gè)小時(shí)服用。對(duì)于較嚴(yán)重的癥狀，建議...

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

本品的不良反應(yīng)如下： 胃腸道系統(tǒng)：非常罕見(jiàn)(<1/10，000)：惡心、嘔吐、胃腸疼痛和腹瀉。 過(guò)敏反應(yīng)：非常罕見(jiàn)(<1/10，000)：皮膚過(guò)敏反應(yīng)如皮疹、蕁麻疹和搔癢。 神經(jīng)系統(tǒng)：非常罕見(jiàn)(<1/10，000)：味覺(jué)改變或異常。 全身反應(yīng)：非常罕見(jiàn)(<1/10，000)：由于糖利用的改善，少數(shù)病例中出現(xiàn)血糖降低。此時(shí)低血糖的癥狀有眩暈．出汗、頭痛和視物異常。 如發(fā)生上述一項(xiàng)癥狀，應(yīng)立即停藥，并通知醫(yī)生，醫(yī)生會(huì)根據(jù)程度決定是否繼續(xù)用藥。過(guò)敏癥狀一出現(xiàn)，即應(yīng)停藥并通知醫(yī)生。如發(fā)生任何上述未來(lái)提及的不良反應(yīng)，請(qǐng)通知醫(yī)生或藥師。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠類(lèi)型C。在器官發(fā)生過(guò)程中，大鼠口服80毫克/千克，兔口服160毫克/千克(基于毫克/米2，分別約為人最大推薦口服劑量的17倍和40倍)，未見(jiàn)吡格列酮存在致畸性。大鼠口服達(dá)30毫克/千克/日以上(基于毫克/米2，約相當(dāng)于10倍人最大推薦口服劑量)時(shí)，可觀察到過(guò)期產(chǎn)和胚胎毒性(表現(xiàn)為種植后流產(chǎn)增加，發(fā)育延遲和出生體重下降)。在大鼠的后代中，未見(jiàn)功能性或行為毒性。兔口服劑達(dá)160毫克/千克(基于毫克/米2，約相當(dāng)于人最大推薦口服劑量的40倍)時(shí)，可觀察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期

孕婦及哺乳期婦女用藥：只有在謹(jǐn)慎評(píng)估利益-風(fēng)險(xiǎn)后，本品才能用于妊娠或哺乳期婦女。生殖毒理學(xué)來(lái)提示對(duì)生育力及胚胎早期發(fā)育的影響，胚胎毒性效應(yīng)不明顯，目前有關(guān)硫辛酸進(jìn)入母乳的途徑尚未知。因此妊娠和哺乳期婦女只有在醫(yī)生強(qiáng)烈建議時(shí)才能使用本品。 兒童用藥：兒童患者用藥的安全有效性尚未確立。 老年用藥：老年患者用藥的安全有效性尚未確立。

藥理作用：本品屬噻唑烷二酮類(lèi)口服抗糖尿病藥，為高選擇性過(guò)氧化物酶體增殖激活受體（PPAR）的激動(dòng)劑，通過(guò)提高外周和肝臟等胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機(jī)理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPAR核受體，從而調(diào)節(jié)胰島素應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄，控制血糖的生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。 毒理研究 重復(fù)給藥毒性：小鼠（100mg/kg）、大鼠（≥4mg/kg）和犬（3mg/kg）經(jīng)口重復(fù)給予本品（按體表面積折算，分別相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的11、1和2倍），均發(fā)現(xiàn)心臟增大。在大鼠經(jīng)口給藥1年的試驗(yàn)中，160mg/kg/日（按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的35倍）組動(dòng)物發(fā)生明顯的心臟功能衰竭，從而導(dǎo)致與給藥相關(guān)的動(dòng)物提前死亡。猴口服本品劑量≥8.9mg/kg（按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的4倍）13周，也發(fā)現(xiàn)心臟增大，但給藥52周，劑量達(dá)32mg/kg（按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的13倍）卻未見(jiàn)心臟增大。 遺傳毒性：Ames試驗(yàn)、哺乳動(dòng)物細(xì)胞正向基因突變?cè)囼?yàn)（CHO/HPRT和AS52/XPRT）、CHL細(xì)胞體外細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、非程序DNA合成試驗(yàn)和體內(nèi)微核試驗(yàn)結(jié)果

藥理作用 硫辛酸為B族維生素，是丙酮酸脫氫酶系和α-同戊二酸脫氫酶系的輔酶。離體試驗(yàn)顯示，硫辛酸可以降低神經(jīng)組織的脂質(zhì)氧化，可抑制蛋白質(zhì)糖基化作用，抑制醛糖還原酶。在體內(nèi)，硫辛酸具有抗氧作用，參與谷胱甘肽及輔酶Q10等抗氧化劑再循環(huán)。硫辛酸能螯合某些金屬離子(如銅、錳、鋅)。 毒理研究 生殖毒性試驗(yàn)中，在器官形成期ICR小鼠皮下注射給予硫辛酸16~64mg/kg,SD大鼠皮下注射給予硫辛酸8~32mg/kg,未見(jiàn)致畸形作用。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

(1)食物會(huì)影響本品的吸收，因此應(yīng)將硫辛酸和食物分開(kāi)服用。 (2)長(zhǎng)期飲酒是神經(jīng)病變發(fā)生、發(fā)展的重要危險(xiǎn)因素，可影響本品治療的成功率，因此建議糖尿病周?chē)窠?jīng)病變患者盡可能戒灑．無(wú)治療間期內(nèi)也如此。 (3)由于補(bǔ)充一定的疏辛酸可以降低血糖濃度，因此對(duì)于那些帶有糖尿病和偏頭痛耐受不良者要謹(jǐn)慎。有必要的話，為避免出現(xiàn)低血糖．要進(jìn)行血糖監(jiān)控和將血糖藥物的劑量調(diào)整。