硒酵母膠囊

注射用亞葉酸鈣

硒酵母。

亞葉酸鈣

蕪湖華信生物藥業(yè)股份有限公司

悅康藥業(yè)集團(tuán)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20052532

國藥準(zhǔn)字H20044158

補(bǔ)硒藥。用于低硒的腫瘤、肝病、心腦血管疾病病人或其他低硒引起的疾病。

主要用作葉酸拮抗劑（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。本品臨床常用于預(yù)防甲氨蝶呤過量或大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。當(dāng)口服葉酸療效不佳時(shí)，也用于口炎性腹瀉、營養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細(xì)胞性貧血，但對維生素B12缺乏性貧血并不適用。近年應(yīng)用亞葉酸鈣作為結(jié)腸、直腸癌的輔助治療，與氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用，可延長存活期。

口服。一次100～200μg（以硒計(jì)）（ 1～2粒），一日1～2次。或遵醫(yī)囑。

1?高劑量甲氨蝶呤治療后亞葉酸鈣解救療法：根據(jù)甲氨蝶呤的血藥濃度決定亞葉酸鈣的劑量。一般靜脈注射甲氨蝶呤24小時(shí)后，給予亞葉酸鈣10mg/m2，每6小時(shí)一次，共10次。如有消化道毒性反應(yīng)出現(xiàn)時(shí)，不要鞘內(nèi)注射本品。亞葉酸鈣使用指導(dǎo)劑量：臨床研究實(shí)驗(yàn)室檢查亞葉酸鈣劑量和療程。甲氨蝶呤常規(guī)消除給藥后24小時(shí)，血漿甲氨蝶呤水平大約10μmol，48小時(shí)后大約1μmol，72小時(shí)后低于0.2μmol。60小時(shí)內(nèi)，肌注或靜脈注射15mg，每6小時(shí)一次（在使用甲氨蝶呤24小時(shí)后開始，共給藥10次）。甲氨蝶呤晚期延遲消除給藥后72小時(shí)，血漿甲氨蝶呤水平大于0.2μmol，并在用藥96小時(shí)仍大于0.05μmol。繼續(xù)肌注或靜脈注射15mg，每6小時(shí)一次，直到甲氨蝶呤水平低于0.05μmol。甲氨蝶呤早期延遲消除和/或急性腎損傷血漿甲氨蝶呤水平在給藥后24小時(shí)大于等于50μmol，或48小時(shí)大于等于5μmol，或使用甲氨蝶呤后，血肌酐在24小時(shí)增加10%以上。每3小時(shí)靜脈注射150mg，直到甲氨蝶呤水平低于1μmol，然后每3小時(shí)靜脈注射15mg，直到甲氨蝶呤水平低于0.05μmol。 2?甲氨蝶呤消除不暢或不慎超劑量使用時(shí)：當(dāng)不慎超劑量使用甲氨蝶呤時(shí)，應(yīng)盡可能及時(shí)的使用亞葉酸鈣進(jìn)行急救：排泄延遲時(shí)，也應(yīng)在甲氨蝶呤使用24小時(shí)內(nèi)應(yīng)用亞葉酸鈣。一般每6小時(shí)肌注或靜脈注射亞葉酸鈣10mg，直到血中。

長期過量服用，可致肝損害、指甲變形和毛發(fā)脫落。

禁用于惡性貧血及維生素B12缺乏引盧的巨幼細(xì)胞性貧血。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。 兒童用藥：尚不明確。 老年用藥：尚不明確。

硒是人體必需的微量元素，適量攝入硒能提高體內(nèi)硒水平，使體內(nèi)谷胱甘肽過氧化酶（GSH-PX）活性增加。由于GSH-PX在體內(nèi)有保護(hù)細(xì)胞膜完整性、消除自由基、增強(qiáng)體內(nèi)免疫功能等作用，因而起到防病治病的作用。本品口服給藥的LD50大于5g/kg體重，說明本品毒性低，安全性高。

本品是葉酸還原型的甲酰化衍生物，系葉酸在體內(nèi)的活化形式（參見葉酸）。甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合而阻斷葉酸向四氫葉酸鹽轉(zhuǎn)化。本品可直接提供葉酸在體內(nèi)的活化形式，具有解救過量的葉酸拮抗物在體內(nèi)的毒性反應(yīng)，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白質(zhì)合成。本品可限制甲氨蝶呤對正常細(xì)胞的損害程度，通過相互間競爭作用，并能逆轉(zhuǎn)甲氨蝶呤對骨髓和胃腸黏膜反應(yīng)，但對已存在的甲氨蝶呤神經(jīng)毒性則無影響。

本品用于低硒營養(yǎng)狀態(tài)的人群，并按本說明書用法用量服用。

1當(dāng)患者有下列情況者，本品應(yīng)謹(jǐn)慎用于甲氨蝶呤的解救治療：酸性尿（pH7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時(shí)，甲氨蝶呤毒性較顯著，且不易從體內(nèi)排出；病情急需者，本品劑量要加大。 2接受大劑量甲氨蝶呤而用本品解救者應(yīng)進(jìn)行下列各種實(shí)驗(yàn)室監(jiān)察：①治療前觀察肌肝廓清試驗(yàn)；②甲氨蝶呤大劑量后每12～24小時(shí)測定血漿或血清甲氨蝶呤濃度，以調(diào)整本品劑量和應(yīng)用時(shí)間；當(dāng)甲氨蝶呤濃度低于5×10－8mol/L時(shí)，可以停止實(shí)驗(yàn)室監(jiān)察；③甲氨蝶呤治療前及以后每24小時(shí)測定血清肌酐量，用藥后24小時(shí)肌酐量大于治療前50％，指示有嚴(yán)重腎毒性，要慎重處理；④甲氨蝶呤用藥前和用藥后每6小時(shí)應(yīng)監(jiān)測尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時(shí)用碳酸氫鈉和水化治療，在注射當(dāng)天及注射后2日（每日補(bǔ)液量在3000ml/m2）以防腎功能不全；⑤本品不宜與甲氨蝶呤同時(shí)用，以免影響后者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨蝶呤后24～48小時(shí)再啟用本品，劑量應(yīng)要求血藥濃度等于或大于甲氨蝶呤濃度。 3本品可同時(shí)與乙胺嘧啶或甲氧芐啶應(yīng)用以預(yù)防后者引起的繼發(fā)性巨幼細(xì)胞性貧血。 4本品應(yīng)避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應(yīng)用。 5本品不宜用于治療維生素B12缺乏所引起的巨幼細(xì)胞性貧血，否則無助于神經(jīng)系統(tǒng)損害的恢復(fù)。