金櫻子膏

注射用醋酸曲普瑞林

金櫻子。

曲普瑞林Triptorelin〔Ⅰ〕(色氨瑞林，Decapeptyl)

李時(shí)珍醫(yī)藥集團(tuán)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字Z42021236

H20130797

補(bǔ)腎固精。用于腎虛所致遺精、遺尿、白帶過(guò)多。

激素依賴性前列腺癌、子宮內(nèi)膜異位癥及子宮肌瘤等，也可用于體外受精術(shù)。

口服。一次9～15克，一日2次。直接服用或用熱水溶化，攪勻，放溫后服用。

治療期間密切監(jiān)測(cè)性激素血清水平。1.控釋劑：肌內(nèi)注射3.75mg/4周，婦女治療期不超過(guò)6個(gè)月。2.注射劑：開(kāi)始500(g/次，1次/日，皮下注射，連續(xù)7日，然后以每日100μg/次皮下注射維持。3.體外授精術(shù)500μg/次/日皮下注射，7-10天后用100μg/次/天。

1.對(duì)本品及其成分過(guò)敏者。 2.感冒發(fā)熱者。 3.尿路病變、脊柱裂等器質(zhì)性病變者。 4.泌尿系感染者。 5.婦科腫瘤所致帶下過(guò)多者。 6.肝經(jīng)濕熱遺精表現(xiàn)為遺精滑泄，小便黃赤，尿澀不暢，口苦而膩者。

對(duì)GnRH，GnRH類似物或藥品任何一種成分過(guò)敏者禁用。妊娠，如有疑問(wèn)請(qǐng)?jiān)儐?wèn)您的醫(yī)生。

尚不明確。

曲普瑞林(Triptorelin)是一合成的十肽，是天然GnRH(促性腺激素釋放激素)的類似物。動(dòng)物研究和人體研究表明，初始刺激后，長(zhǎng)期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，從而抑制睪丸和卵巢的功能。對(duì)動(dòng)物進(jìn)行的進(jìn)一步研究提示另一作用機(jī)制：通過(guò)降低外周GnRH受體的敏感性產(chǎn)生直接性腺抑制作用。前列腺癌注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平升高，進(jìn)而血睪酮水平升高;繼續(xù)用藥2～3周，血LH和FSH水平降低，進(jìn)而血睪酮降至去勢(shì)水平。同時(shí)，治療初期酸性磷酸酶一過(guò)性增高。治療可使癥狀有所改善。性早熟在兩性，曲普瑞林均可抑制垂體促性腺激素的分泌亢進(jìn)，表現(xiàn)為雌二醇或睪酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高年齡/骨齡比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起陰道的少量出血，需要使用醋酸甲羥孕酮或環(huán)丙孕酮醋酸酯治療。子宮內(nèi)膜異位癥曲普瑞林持續(xù)用藥可抑制雌二醇的分泌，從而使異位的子宮內(nèi)膜組織處于休息狀態(tài)。不孕癥曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和LH)的分泌。這一治療確保抑制LH峰值，從而提高卵泡生成的質(zhì)量，增加卵泡數(shù)量。子宮肌瘤研究表明某些子宮肌瘤的體積明顯縮小，在治療第3個(gè)月時(shí)最明顯。大多數(shù)患者在治療第1個(gè)月后出現(xiàn)閉經(jīng)，需糾正因月經(jīng)過(guò)多或子宮出血造成的貧血。動(dòng)物毒理研究未顯示該藥物分子具有任何特殊毒性。觀察到的作用與藥品對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的藥理特性有關(guān)。用藥后40～45天吸收完全。

1.過(guò)敏體質(zhì)者慎用。 2.兒童、年老體弱者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下服用。 3.兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。 4.服藥期間，飲食宜清淡，忌食生冷、油膩、辛辣難消化的食品，以免加重病情。 5.控制入睡前液體攝入量，以減少夜里膀胱的貯尿量。 6.建立良好的生活規(guī)律，避免患兒過(guò)度緊張、興奮和疲勞，每夜按時(shí)喚醒排尿，逐漸養(yǎng)成自控排尿習(xí)慣。 7.睡前令患兒排空小便，睡覺(jué)的被褥干凈、暖和，并及時(shí)更換尿濕的被褥衣褲。 8.遺精者睡覺(jué)時(shí)宜取側(cè)臥位，被褥不宜太厚過(guò)重，內(nèi)褲不能過(guò)緊，以減少對(duì)陰莖的刺激。 9.勞逸結(jié)合，防止過(guò)度疲勞或高度緊張，保證睡眠。 10.采取有效避孕措施，避免或減少宮腔手術(shù)次數(shù)。 11.加強(qiáng)精神護(hù)理，消除恐懼心理，保持心情舒暢，排除雜念。 12.加強(qiáng)體育鍛煉，增強(qiáng)體質(zhì)，并加強(qiáng)營(yíng)養(yǎng)，促進(jìn)身體素質(zhì)的提高。

男性：前列腺癌治療開(kāi)始時(shí)，極少數(shù)病例有單發(fā)的一過(guò)性的臨床癥狀加重(尤其是骨痛)。在治療的最初數(shù)周應(yīng)給予密切的醫(yī)療監(jiān)護(hù)，尤其對(duì)于那些有尿路梗阻和椎骨轉(zhuǎn)移的患者(參見(jiàn)ldquo;不良反應(yīng)rdquo;)。同理，對(duì)有脊髓壓迫癥狀的患者也應(yīng)給予密切的醫(yī)療監(jiān)護(hù)。治療初期可觀察到酸性磷酸酶一過(guò)性增高。有必要定期檢查血睪酮水平，不應(yīng)高于1ng/ml。女性：在醫(yī)生給患者開(kāi)藥前，應(yīng)確認(rèn)患者沒(méi)有懷孕。女性不孕癥對(duì)于一些敏感的患者，尤其多囊卵巢疾病的患者，當(dāng)聯(lián)合使用促性腺激素時(shí)，注射曲普瑞林引起卵泡增多。曲普瑞林與促性腺激素聯(lián)合使用時(shí)，不同患者的卵巢對(duì)同一劑量的藥物有不同的反應(yīng)。對(duì)于某些病例，同一患者在不同的周期其卵巢反應(yīng)也不同。誘導(dǎo)排卵應(yīng)在嚴(yán)格的、定期的生物檢測(cè)和臨床檢查下進(jìn)行：血漿雌激素快速定量和超聲檢查(參見(jiàn)ldquo;不良反應(yīng)rdquo;)。當(dāng)卵巢反應(yīng)過(guò)度時(shí)，建議停止注射促性腺激素，以終止刺激周期。子宮內(nèi)膜異位癥和手術(shù)前子宮肌瘤的治療每4周定期使用1支，通常引起低促性腺素性閉經(jīng)。1個(gè)月治療后子宮出血屬于異常;應(yīng)核實(shí)血漿雌二醇水平，如果低于50pg/ml，需檢查可能伴有的器質(zhì)性病變。停止治療后，卵巢功能恢復(fù)，最后一次注射后平均58天出現(xiàn)排卵，平均70天后出現(xiàn)第一次月經(jīng)。應(yīng)注意在最后一次注射的一個(gè)半月之后采取避孕措施。