鹽酸納洛酮注射液

枸櫞酸西地那非片

鹽酸納洛酮。其化學(xué)名為：17-烯丙基-4,5α-環(huán)氧基-3,14-二羥基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽二水合物。分子式為：c19h21no4·hcl·2h2o。

本品主要成份為：枸櫞酸西地那非。

江蘇迪賽諾制藥有限公司

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國藥準(zhǔn)字H20073632

國藥準(zhǔn)字H20203388

本品是目前臨床應(yīng)用最廣的阿 片受體拮抗藥。主要用于以下幾方面： 1. 解救麻醉性鎮(zhèn)痛藥急性中毒，拮抗這類藥的呼吸抑制，并使病人蘇醒。 2. 拮抗麻醉性鎮(zhèn)痛藥的殘余作用。新生兒受其母體中麻醉性鎮(zhèn)痛藥影響而致呼吸抑制，可用本品拮抗。 3. 解救急性乙醇中毒：可使患者清醒。 4. 對(duì)疑為麻醉性鎮(zhèn)痛藥成癮者，有診斷價(jià)值。 5. 促醒作用，可能通過膽堿能作用而激活生理性覺醒系統(tǒng)使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

本品為阿片類受體拮抗藥。1.用于阿片類藥物復(fù)合麻醉藥術(shù)后，拮抗該類藥物所致的呼吸抑制，促使病人蘇醒。2.用于阿片類藥物過量，完全或部分逆轉(zhuǎn)阿片類藥物引起的呼吸抑制。3.解救急性乙醇中毒。4.用于急性阿片類藥物過量的診斷。

對(duì)大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動(dòng)前約1小時(shí)按需服用：但在性活動(dòng)前0.5~4小時(shí)內(nèi)的任何時(shí)候服用均可?；谒幮Ш湍褪苄裕瑒┝靠稍黾又?00mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時(shí)，推薦劑量的西地那非不起作用。下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關(guān)：年齡65歲以上(增加40%)、肝臟受損(如肝硬化，增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率30毫升/分，增加100%)、同時(shí)服用強(qiáng)效細(xì)胞色素P4503A4抑制劑(酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、紅霉素(增加182%)、沙奎那韋(增加210%))。由于血漿水平較高可能同時(shí)增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。項(xiàng)在無HIV感染的健康受試者中進(jìn)行的研究表明，利托那韋可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍，見【藥物相互作用】)。鑒于此，建議同時(shí)服用利托那韋的患者，每48小時(shí)內(nèi)用藥劑量最多不超過25mg。西地那非可增強(qiáng)硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非與a受體阻滯劑時(shí)，西地那非治療前，患者已應(yīng)用a受體阻滯劑治療達(dá)到穩(wěn)

對(duì)本品過敏的患者禁用。

說明書的其它章節(jié)會(huì)更加詳細(xì)地討論下列問題：心血管【見警告-心血管】；勃起時(shí)間延長與陰莖異常勃起【見警告勃起時(shí)間延長與陰莖異常勃起】；對(duì)眼睛的影響【見患者須知-對(duì)眼睛的影響】；聽覺喪失【見患者須知-聽覺喪失】；與a受體阻滯劑或抗高血壓藥物合并用藥時(shí)的低血壓【見注意事項(xiàng)與a受體阻滯劑或抗高血壓藥物合并用藥時(shí)的低血壓】；與利托那韋合并用藥導(dǎo)致的不良反應(yīng)【見警告與利托那韋合并用藥導(dǎo)致的不良反應(yīng)】；與其他PDE5抑制劑或其他勃起功能障礙治療的聯(lián)用【見注意事項(xiàng)與其他PDE5抑制劑或其他勃起功能障礙治療的聯(lián)用】；對(duì)出血的影響【見注意事項(xiàng)對(duì)出血的影響】；有關(guān)性傳播疾病的患者咨詢建議【見患者須知-有關(guān)性傳播疾病的患者咨詢建議】臨床試驗(yàn)報(bào)告的最常見的不良反應(yīng)(>2%)包括頭痛、潮紅、消化不良、視力異常、鼻塞、背痛、肌痛、惡心、頭暈和皮疹。上市前的經(jīng)驗(yàn)：因?yàn)榕R床試驗(yàn)是在差異很大的條件下開展的，不能將在臨床試驗(yàn)中觀察到的一種藥物的不良反應(yīng)發(fā)生率，與在臨床試驗(yàn)中另一種藥物的不良反應(yīng)發(fā)生率進(jìn)行直接比較，也不能反映在臨床實(shí)踐中所觀察到的發(fā)生率。在全球范圍的臨床試驗(yàn)中，3700多名患者(年齡19~87歲)服用了西地那

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：西地那非不適用于女性。目前尚無孕婦使用西地那非，以發(fā)現(xiàn)與藥物相關(guān)的不良發(fā)育結(jié)果風(fēng)險(xiǎn)的數(shù)據(jù)。使用西地那非進(jìn)行的動(dòng)物繁殖研究表明，大鼠和家兔分別接受給藥量為人類最大推薦劑量(MRHD，100mg/天，按mg/m計(jì)算)的16倍和32倍時(shí)，器官發(fā)生過程沒有出現(xiàn)不良發(fā)育結(jié)果。哺乳期婦女：西地那非不適用于女性。有限的數(shù)據(jù)表明，西地那非以及其活性代謝產(chǎn)物被分泌于人類的乳汁中。目前尚無此類母乳對(duì)兒童影響，以及西地那非對(duì)母乳生成影響的信息。兒童用藥：西地那非不適用于新生兒、兒童。老年用藥：健康老年志愿者(265歲)的西地那非清除率降低(見“【藥代動(dòng)力學(xué)】：特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)”)。鑒于血藥濃度較高可能同時(shí)增加療效和不良事件的發(fā)生，故起始劑量以25mg為宜(見【用法用量】)。

本品不良反應(yīng)少見，偶可出現(xiàn)嗜睡、惡心、嘔吐、心動(dòng)過速、高血壓和煩躁不安。

1.應(yīng)用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮(zhèn)痛藥后，由于痛覺恢復(fù)，可產(chǎn)生高度興奮。表現(xiàn)為血壓升高，心率增快，心律失常，甚至肺水腫和心室顫動(dòng)。2.由于此藥作用持續(xù)時(shí)間短，用藥起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用藥需注意維持藥效。3.心功能不全和高血壓患者慎用。

1. 服用前應(yīng)避免高脂肪飲食；2. 避免與硝酸酯類藥物同服；3. 心臟病患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；4. 避免過量飲酒；5. 孕婦及哺乳期婦女不宜使用。