辛伐他汀片

華法林鈉片

主要成份及其化學名稱為：辛伐他汀。

化學名稱：3-3-氧代-1-苯基丁基-4-羥基-2H-1-苯并吡喃二酮鈉鹽與異丙醇。分子式：C19H15NaO4分子量：330.31

北京萬生藥業(yè)有限責任公司

齊魯制藥有限公司

國藥準字H20050948

國藥準字H37021314

1.高膽固醇血癥 （1）對于原發(fā)性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥或混合性高膽固醇血癥的患者，當飲食控制及其他非藥物治療不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。 （2）對于純合子家族性高膽固醇血癥患者，當飲食控制及非飲食療法不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。 2.冠心病 （1）減少死亡的危險性。 （2）減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險性。 （3）減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險性。 （4）減少心肌血管再通手術（冠狀動脈搭橋術及經(jīng)皮氣囊冠狀動脈成形術）的危險性。 （5）延緩動脈粥樣硬化的進展，包括新病灶及全堵塞的發(fā)生。

適用于需長期持續(xù)抗凝的患者:1.能防止血栓的形成及發(fā)展，用于治療血栓栓塞性疾病。2.治療手術后或創(chuàng)傷后的靜脈血栓形成，并可作心肌梗塞的輔助用藥。3.對曾有血栓栓塞病患者及有術后血栓并發(fā)癥危險者，可予預防性用藥。

口服，如需要可掰開服用。 1.高膽固醇血癥：一般始服劑量為每天10mg，晚間頓服。對于膽固醇水平輕至中度升高的患者，始服劑量為每天5mg(5mg規(guī)格：1片;10mg規(guī)格：半片)。若需調整劑量則應間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。當?shù)兔芏戎鞍啄懝檀妓浇抵?5mg/dL (1.94mmol/L)或總膽固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下時，應減低辛伐他汀的服用劑量。 2.純合子家族性高膽固醇血癥：根據(jù)對照臨床研究結果，對純合子家族性高膽固醇血癥病人，建議辛伐他汀40mg/d 晚間頓服，或80mg/d分早晨20mg、午間20mg和晚間40mg三次服用。辛伐他汀應與其他降脂療法聯(lián)合應用(如低密度脂蛋白提取法)，當無法使用這些方法時，也可單獨應用辛伐他汀。 3.冠心?。汗谛牟』颊呖梢悦刻焱砩戏?0mg(5mg規(guī)格：4片;10mg規(guī)格：2片) 作為起始劑量，如需要劑量調整，可參考以上說明(高膽固醇血癥用法與用量)。 4.協(xié)同治療：辛伐他汀單獨應用或與膽酸螯合劑協(xié)同應用時均有效。對于已同時服用免疫抑制劑類藥物的患者，辛伐他汀的推薦劑量為每天10mg。 5.腎功能

口服。成人常用量：避免沖擊治療口服第1～3天3～4mg(年老體弱及糖尿病患者半量即可)，3天后可給維持量一日2.5～5mg(1-2片)(可參考凝血時間調整劑量使INR值達2～3)。因本品起效緩慢，治療初3天由于血漿抗凝蛋白細胞被抑制可以存在短暫高凝狀態(tài)，如須立即產(chǎn)生抗凝作用，可在開始同時應用肝素，待本品充分發(fā)揮抗凝效果后再停用肝素。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應輕微且為一過性。在臨床對照試驗中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反應而中途停藥。在已有對照組的臨床試驗中，不良反應(分為可能、可疑或肯定)與藥物有關的發(fā)生率大于或等于1%的有：腹痛、便秘、胃腸脹氣。發(fā)生率在0.5%~0.9%的不良反應有疲乏、無力、頭痛。發(fā)現(xiàn)肌病的報告很罕見。下列不良反應的報導曾出現(xiàn)在無對照組臨床試驗或上市后的應用中，如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經(jīng)病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發(fā)生。包括下列一項或多項特征的明顯的過敏反應綜合征罕有報導，如血管神經(jīng)性水腫、狼瘡樣綜合征、風濕性多發(fā)性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細胞增多、血沉(ESR)增高、關節(jié)炎、關節(jié)痛、蕁麻疹、光敏感性、發(fā)熱、潮紅、呼吸困難以及不適。實驗室檢查發(fā)現(xiàn)：血清氨基轉移酶顯著和持續(xù)升高的情況罕有報導。肝功能檢查異常為輕微或一過性。來源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情況也有報告。

過量易致各種出血。早期表現(xiàn)有瘀斑、紫癜、牙齦出血、鼻衄、傷口出血經(jīng)久不愈，月經(jīng)量過多等。出血可發(fā)生在任何部位，特別是泌尿和消化道。腸壁血腫可致亞急性腸梗阻，也可見硬膜下顱內血腫和穿刺部位血腫。偶見不良反應有惡心、嘔吐、腹瀉、瘙癢性皮疹，過敏反應及皮膚壞死。大量口服甚至出現(xiàn)雙側乳房壞死，微血管病或溶血性貧血以及大范圍皮膚壞疽；一次量過大的尤其危險。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.尚無孕婦用辛伐他汀的資料。妊娠期婦女禁用辛伐他汀。因為動脈粥樣硬化是慢性過程，所以妊娠期停 辛伐他汀片 用降脂藥對治療原發(fā)性高膽固醇血癥的遠期效果影響甚少。而且膽固醇及其生物合成途徑的其它產(chǎn)物是胎兒發(fā)育的必需成份，包括類固醇和細胞膜的合成。因為甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑如辛伐他汀能降低膽固醇的合成，而且也可以降低膽固醇生物合成通路的其它產(chǎn)物。所以孕婦服用辛伐他汀可能有損于胎兒。在育齡婦女中，辛伐他汀只能用于那些懷孕可能性很小的婦女。若婦女在服藥過程中懷孕，則應停用辛伐他汀并告知對胎兒可能造成的損害。2.目前還不了解辛伐他汀及其代謝產(chǎn)物是否經(jīng)人乳分泌，因為許多藥物經(jīng)人乳分泌且有潛在的嚴重副作用，故服用辛伐他汀的婦女不宜給予母乳。兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。辛伐他汀目前不推薦給兒童服用。老年用藥：在老年患者(大于65歲)，應用辛伐他汀的對照臨床試驗中，其對于降低總膽固醇和低密度脂蛋白(LDL)膽固醇的效果與其他人群的結果相同，而不良反應和試驗室檢查異常的出現(xiàn)頻率亦無明顯增多。

1. 肝功能異?；颊呱饔?；2. 孕婦及哺乳期婦女禁用；3. 肌病和肌酸激酶升高患者慎用；4. 避免與葡萄柚汁同服；5. 定期監(jiān)測肝功能和肌酸激酶水平。

1.嚴格掌握適應癥，在無凝血酶原測定的條件時，切不可濫用本品。 2.個體差異較大，治療期間應嚴密觀察病情，并依據(jù)凝血酶原時間INR值調整用量。治療期間還應嚴密觀察口腔黏膜、鼻腔、皮下出血及大便隱血、血尿等，用藥期間應避免不必要的手術操作，選期手術者應停藥7天，急診手術者需糾正PTINR值≤1.6，避免過度勞累和易致?lián)p傷的活動。 3.若發(fā)生輕度出血，或凝血酶原時間已顯著延長至正常的2.5倍以上，應即減量或停藥。嚴重出血可靜注維生素Kl10～20mg，用以控制出血，必要時可輸全血、血漿或凝血酶原復合物。 4.由于本品系間接作用抗凝藥，半衰期長，給藥5～7日后療效才可穩(wěn)定，因此，維持量足夠與否務必觀察5～7天后方能定論。