苯磺酸氨氯地平片

卡維地洛片

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平?；瘜W名稱：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽分子式：C20H25ClN2O5·C6H6O3S分子量：567.1

本品主要成分為卡維地洛?；瘜W名稱：（±）-1-（9H--咔唑-4--氧基）-3-[2-(2-甲氧基苯氧基乙基)-氨基]-2-丙醇分子式：C24H26N2O4分子量：406.48

湖北潛龍藥業(yè)有限公司

北京巨能制藥有限責任公司

國藥準字H20103661

國藥準字H20000005

1、高血壓本品適用于高血壓的治療。可單獨應用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應用。2、冠心病(CAD)慢性穩(wěn)定性心絞痛本品適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療?？蓡为殤没蚺c其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應用。血管痙攣性心絞痛(Prinzmetal's 或變異型心絞痛)本品適用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療?？蓡为殤靡部膳c其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應用。經(jīng)血管造影證實的冠心病經(jīng)血管造影證實為冠心病，但射血分數(shù)≥40%且無心衰的患者，本品可減少因心絞痛住院的風險以及降低冠狀動脈重建術的風險。

治療輕、中度高血壓，可單獨或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯(lián)合應用。

成人：通常本品治療高血壓的起始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。身材小、虛弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為本品聯(lián)合其它抗高血壓藥物治療的劑量。劑量調(diào)整應根據(jù)患者個體反應進行。一般的劑量調(diào)整應在7～14天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密監(jiān)測的情況下，可更快地進行劑量調(diào)整。治療慢性穩(wěn)定性或血管痙攣性心絞痛的推薦劑量是5～10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)患者的有效劑量為10mg，每日一次。治療冠心病的推薦劑量為5～10mg，每日一次。在臨床研究中，大多數(shù)患者需要10mg/日的劑量。與其他抗高血壓藥物和/或抗心絞痛藥物聯(lián)合應用：氨氯地平與噻嗪類利尿劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、-受體阻滯劑、長效硝酸鹽和/或舌下硝酸甘油合用是安全的。

因存在明顯個體差異，用藥應遵醫(yī)囑。推薦開始劑量為5mg(0.5片)，每天二次，兩天后可增加至10mg(1片)，每天二次，如應用兩周后療效仍不滿意，可增至20mg(2片)，每天二次，但每日最大劑量不應超過40mg(4片)。

本品的安全性在美國等國外的臨床研究中已被證實，涉及患者超過11000名?？傮w而言，患者對于使用本品每日劑量達10mg范圍內(nèi)均有較好的耐受性。本品治療過程中報道的不良反應，多為輕或中度。在本品10mg（N=1730），直接與安慰劑（N=1250）對照的臨床研究中，氨氯地平組由于不良反應停藥的僅有1.5%，對比安慰劑組（約1%）沒有顯著性的差別。最常見的副作用為頭痛和水腫。與劑量相關的副作用發(fā)生率（%）如下： 其他不良反應與劑量的相關性不確定，但是在安慰劑對照研究中發(fā)生率超過1%的包括： 個別不良反應顯示與藥物和劑量相關，且女性應用氨氯地平的不良反應發(fā)生率比男性多的顯示如下： 在臨床對照研究、開放研究或上市后應用中，患者下列事件的發(fā)生率0.1%，具相關性尚不確定，在此列出以提醒醫(yī)生關注： 心血管系統(tǒng)：心律失常（包括室性心動過速以及房顫），心動過緩，胸痛，低血壓，外周局部缺血，暈厥，心動過速，體位性頭暈，體位性低血壓，血管炎。 中樞及外周神經(jīng)系統(tǒng)：感覺遲鈍，周圍神經(jīng)病變，感覺異常，震顫，眩暈。 胃腸系統(tǒng)：食欲減退，便秘，消化不良**，吞咽困難，腹瀉，腸胃脹氣，胰腺炎，嘔吐，牙齦增生。 全身：

高血壓： 發(fā)生率1%，不考慮因果關系的不良事件：乏力，心動過緩，體位性低血壓，體位依賴性水腫，下肢水腫，眩暈，失眠，嗜睡，腹痛，腹瀉，血小板減少，高脂血癥，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困難，泌尿道感染。 發(fā)生率＞0.1%，＜1%：四肢缺血，心動過速，運動功能減退，膽紅素尿，轉氨酶增高，胸骨下疼痛，水腫，焦慮，睡眠紊亂，抑郁加重，注意力不集中，思維異常，情緒不穩(wěn)定，哮喘，男性性欲下降，瘙癢，紅斑，斑丘疹，光過敏反應，耳鳴，尿頻，口干，多汗，低鉀，糖尿病，高脂血癥，貧血，白細胞減少。 發(fā)生率0.1%，但很重要：三度房室傳導阻滯，束支傳導阻滯，心肌缺血，腦血管阻礙，驚厥，偏頭痛，神經(jīng)痛，脫發(fā)，剝脫性皮炎，健忘癥，胃腸道出血，氣管痙攣，肺水腫，聽力下降，呼吸性堿中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血細胞減少。 心功能不全： 發(fā)生率＞2%，不考慮因果關系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水腫，發(fā)熱，下肢水腫，心動過緩，低血壓，暈厥，房室傳導阻滯，心絞痛惡化，眩暈，頭痛，腹瀉，惡心，腹痛，嘔吐，血小板減少，體重增加，痛風，尿素氮增加，高脂血癥，脫水，高血容量，背痛

孕婦及哺乳期婦女用藥：對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據(jù)動物試驗結果，該品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。兒童用藥：6至17 歲兒童高血壓患者應用本品的推薦劑量為2.5mg 至5mg ，每日一次。尚無兒童患者每日應用本品5mg 以上劑量的研究（見【藥理毒理】與【藥代動力學】部分）。 尚無本品對6 歲以下兒童患者的血壓影響資料。老年用藥：目前尚沒有亢分的臨床研究以確定老年患者（65歲以上）與年輕患者對本品的反應是否不同。其他的臨床應用中沒有發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者在反應上的差別。一般來說，考慮到多數(shù)情況下老年人有肝、腎或心功能的減退及并發(fā)其他疾病或合用其他藥物的可能更大，老年患者的劑量選擇要謹慎，通常開始宜用劑量范圍內(nèi)的低劑量。老年患者對本品的清除率降低，導致曲線下面積（AUC）增加約40-60％，因此宜從小劑量起始（見【用法用量】）。

孕婦及哺乳期婦女用藥：人體研究尚不充分，只有卡維地洛對胎兒的有益性大于危險性時，方可用于孕婦。是否分泌入人類的乳汁不清楚，許多其它β受體阻滯劑可分泌入乳汁，以及潛在的嚴重不良反應，如心動過緩，因此通過衡量藥物對母親的重要性，確定哺乳婦女應停藥或停止哺乳。兒童用藥：年齡＜18歲者的安全性和療效尚不明確。老年用藥：老年與年輕心功能不全患者，高血壓之間的療效和不良事件的發(fā)生率無不同。

1.警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機制如今尚不清楚。 2.因藥品的擴血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用藥品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3.心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人(NYHA Ⅲ-Ⅳ級)進行的長苯磺酸氨氯地平片期、安慰劑對照研究(PRAISE-2)中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。 4.肝功能受損患者的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，藥品的半衰期在肝功能受損時延長。但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用藥品應謹慎。 5.腎功能衰竭患者的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性。因此，可以采用正常劑量。不能被透析清除。 6.?β受體阻滯劑停藥：氨氯地平不是β受體阻滯劑，因此對β受體阻滯劑突然停藥而出現(xiàn)的危險不能給予保護；任何一種β受體阻滯劑均應逐步停藥。

1.肝損害卡維地洛治療罕見輕度肝細胞損害。當出現(xiàn)肝功能障礙的首發(fā)癥狀（如瘙癢、尿色加深、持續(xù)食欲缺乏、黃疸、右上腹部壓痛、不能解釋的“流感樣”癥狀)時，必須進行實驗室檢查。如果實驗室檢查證實存在肝損害或黃疸，必須立即停藥，不可重復使用。 2.外周血管疾病β受體阻滯劑誘發(fā)或加重外周血管疾病患者的動脈血流不足癥狀。此類患者需小心使用。 3.麻醉和重大手術如果周期性長期使用卡維地洛，當使用對心臟有抑制作用的麻醉劑如乙醚、三甲烯和三氯乙烯時，須加倍小心。 4.糖尿病和低血糖β受體阻滯劑可能掩蓋低血糖癥狀，尤其是心動過速。非選擇性β受體阻滯劑可能增強胰島素引起的低血糖，延遲血糖水平的恢復。易自發(fā)性低血糖者或接受胰島素或口服降糖藥的糖尿病患者使用卡維地洛時須小心謹慎。 5.甲狀腺功能亢進中毒癥狀β受體阻滯劑可能掩蓋甲狀腺功能亢進的癥狀，如心動過速。突然停用b-受體阻滯劑可能加重甲狀腺功能亢進的癥狀或誘發(fā)甲狀腺危象。 6.因卡維地洛具有β受體阻滯活性，不能突然停藥，尤其是缺血性心臟病患者。必須1~2周以上逐漸停藥。 7.臨床試驗中卡維地洛可導致心動過緩，當脈搏<55次/分，必須減量。 8.低血壓、體