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替吉奧膠囊
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替吉奧膠囊

非處方藥 醫(yī)保乙類 國產(chǎn)

通用名稱:替吉奧膠囊

批準(zhǔn)文號(hào):國藥準(zhǔn)字H20100150

生產(chǎn)企業(yè): 齊魯制藥有限公司

功能主治:不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請(qǐng)按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

藥品信息
替吉奧膠囊
替吉奧膠囊
注射用羥喜樹堿
注射用羥喜樹堿
主要成分

本品為復(fù)方制劑,每粒膠囊含:20mg規(guī)格:替加氟20mg,吉美嘧啶5.8mg,奧替拉西鉀19.6mg。

本品主要成分為羥喜樹堿。

生產(chǎn)企業(yè)

齊魯制藥有限公司

深圳萬樂藥業(yè)有限公司

批準(zhǔn)文號(hào)

國藥準(zhǔn)字H20100150

國藥準(zhǔn)字H20010156

說明
作用與功效

不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。

抗腫瘤藥,適用于原發(fā)性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、非小細(xì)胞肺癌、頭頸部上皮癌、白血病等惡性腫瘤。

用法用量

替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑用于治療不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌患者:一般情況下,根據(jù)體...

原發(fā)性肝癌:靜脈注射,一日4-6mg,用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后,緩緩注射,或遵醫(yī)囑。肝動(dòng)脈給藥,用4mg加0.9%氯化鈉注射液10ml灌注,每日一次,15-30天為一療程。胃癌:靜脈注射,一日4-6mg,用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后,緩緩注射,或遵醫(yī)囑。頭頸部上皮癌:靜脈注射,每日4-6mg,用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后,緩緩注射,或遵醫(yī)囑。膀胱癌:膀胱灌注后加高頻透熱100分鐘,劑量由10mg逐漸加到20mg每周二次,10-15次為一療程。直腸癌:腹壁下動(dòng)脈插管術(shù),進(jìn)入25cm左右,相當(dāng)于腸系膜下的管分枝上方,以羥基喜樹堿6-8mg加入0.9%氯化鈉注射液500ml動(dòng)脈滴注,每日一次,15-20次為一療程。非小細(xì)胞肺癌:每日12mg/m2,,用0.9%氯化鈉注射液100ml溶解后,30分鐘內(nèi)恒速靜脈滴入,連續(xù)用藥5天。白血病:成人劑量為6-8mg/m2/日,加入0.9%氯化鈉注射液中靜脈滴注,連續(xù)給藥30天為一療程。

副作用

對(duì)本品過敏者禁用[注意事項(xiàng)]1.本品用藥期間應(yīng)嚴(yán)格檢查血象。2.本品僅限于用0.9%氯化鈉注射液稀釋。3.給靜脈注射時(shí),藥液切勿外溢,否則會(huì)引起局部疼痛及炎癥。4.本品呈堿性,應(yīng)盡量避免與其他藥物混合使用。

禁忌

孕婦及哺乳期婦女用藥:)。 老年用藥: 。2.重要的注意事項(xiàng):(1)替吉奧膠囊停藥后,如需要服用其它的氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或氟胞嘧啶抗真菌藥,必須有至少7天的洗脫期詳見 孕婦及哺乳期婦女用藥:(1)妊娠或可能妊娠的婦女禁用替吉奧膠囊。妊娠婦女服用UFT后曾發(fā)生新生兒畸形。另外,動(dòng)物試驗(yàn)也曾發(fā)現(xiàn)致畸作用(妊娠大鼠和家兔連續(xù)口服替吉奧膠囊(相當(dāng)于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)發(fā)現(xiàn)胎兒內(nèi)臟異常、骨骼異常和骨化延遲)]。(2)哺乳期婦女服用替吉奧膠囊時(shí)應(yīng)停止哺乳[尚無臨床資料,但動(dòng)物(大鼠)試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)替吉奧膠囊

藥理作用

藥理作用: 1.抗腫瘤作用:替吉奧可抑制裸鼠(大鼠和小鼠)人胃癌、結(jié)直腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌和腎癌皮下移植的生長(zhǎng),可延長(zhǎng)小鼠Lewis肺癌和L5178Y轉(zhuǎn)移模型生存時(shí)間。2.作用機(jī)理:替吉奧膠囊由替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奧替拉西鉀(Oxo)組成。其作用機(jī)制為:口服后FT在體內(nèi)逐漸轉(zhuǎn)化成5-氟尿嘧啶(5-FU)。CDHP選擇性可逆抑制存在于肝臟的5-FU分解代謝酶——DPD,從而提高來自FT的5-FU的濃度。伴隨著體內(nèi)5-FU濃度的升高,腫瘤組織內(nèi)5-FU磷酸化產(chǎn)物——5-氟核苷酸可維持較高濃度,從而增強(qiáng)抗腫瘤療效。Oxo口服后分布于胃腸道,可選擇性可逆抑制乳清酸磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶,從而選擇性抑制5-FU轉(zhuǎn)化為5-氟核苷酸,從而在不影響5-FU抗腫瘤活性的同時(shí)減輕胃腸道毒副反應(yīng)。5-FU的主要作用機(jī)理是通過其活性代謝產(chǎn)物FdUMP和dUMP與胸腺嘧啶核苷酸合成酶競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合,同時(shí)與還原型葉酸形成三聚體,從而抑制DNA的合成。另外,5-FU轉(zhuǎn)化為FUTP并整合至RNA分子,從而破壞RNA功能。 毒理研究: 急性毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示,小鼠的LD50為441-551mg/kg,Beag

羥基喜樹堿(HCPT)為細(xì)胞周期特異性藥物,主要作用于S期。近來發(fā)現(xiàn)其對(duì)DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ有靶向選擇性抑制作用,DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I(即TOPOⅠ)催化超螺旋DNA解旋而進(jìn)行復(fù)制及轉(zhuǎn)錄。本品抑制TOPOI而抑制癌細(xì)胞的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄。本品與其它常用抗癌藥物無明顯交叉耐藥性。

注意事項(xiàng)

1.慎用[下列患者應(yīng)慎用替吉奧膠囊](1)有骨髓抑制的患者[可能會(huì)加重骨髓抑制];(2)腎功能異常的患者[因5-FU分解代謝酶抑制劑——吉美嘧啶經(jīng)尿排泄明顯降低時(shí)可能導(dǎo)致5-FU的血液濃度升高, 從而加重骨髓抑制等不良反應(yīng)詳見

孕婦慎用,用藥期間應(yīng)嚴(yán)格檢查血象。

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