替吉奧膠囊

醋酸甲地孕酮膠囊

本品為復(fù)方制劑，每粒膠囊含：20mg規(guī)格：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奧替拉西鉀19.6mg。

本品的主要成分為醋酸甲地孕酮

齊魯制藥有限公司

南京先河制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20100150

國(guó)藥準(zhǔn)字H19991017

不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。

主要用于治療晚期乳腺癌和晚期子宮內(nèi)膜癌，對(duì)腎癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定療效。

替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑用于治療不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌患者：一般情況下，根據(jù)體...

一般劑量：每次160mg，口服，每日1次。高劑量：每次160mg，口服，每日2～...

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副作用可能包括：頭痛、乳房脹痛、月經(jīng)不規(guī)律、體重增加、情緒波動(dòng)、痤瘡、水腫等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：)。 老年用藥： 。2.重要的注意事項(xiàng)：（1）替吉奧膠囊停藥后，如需要服用其它的氟尿嘧啶類(lèi)抗腫瘤藥或氟胞嘧啶抗真菌藥，必須有至少7天的洗脫期詳見(jiàn) 孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）妊娠或可能妊娠的婦女禁用替吉奧膠囊。妊娠婦女服用UFT后曾發(fā)生新生兒畸形。另外，動(dòng)物試驗(yàn)也曾發(fā)現(xiàn)致畸作用(妊娠大鼠和家兔連續(xù)口服替吉奧膠囊(相當(dāng)于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)發(fā)現(xiàn)胎兒內(nèi)臟異常、骨骼異常和骨化延遲)]。（2）哺乳期婦女服用替吉奧膠囊時(shí)應(yīng)停止哺乳［尚無(wú)臨床資料,但動(dòng)物(大鼠)試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)替吉奧膠囊

藥理作用： 1.抗腫瘤作用：替吉奧可抑制裸鼠(大鼠和小鼠)人胃癌、結(jié)直腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌和腎癌皮下移植的生長(zhǎng)，可延長(zhǎng)小鼠Lewis肺癌和L5178Y轉(zhuǎn)移模型生存時(shí)間。2.作用機(jī)理：替吉奧膠囊由替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奧替拉西鉀(Oxo)組成。其作用機(jī)制為：口服后FT在體內(nèi)逐漸轉(zhuǎn)化成5-氟尿嘧啶(5-FU)。CDHP選擇性可逆抑制存在于肝臟的5-FU分解代謝酶——DPD，從而提高來(lái)自FT的5-FU的濃度。伴隨著體內(nèi)5-FU濃度的升高，腫瘤組織內(nèi)5-FU磷酸化產(chǎn)物——5-氟核苷酸可維持較高濃度，從而增強(qiáng)抗腫瘤療效。Oxo口服后分布于胃腸道，可選擇性可逆抑制乳清酸磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶，從而選擇性抑制5-FU轉(zhuǎn)化為5-氟核苷酸，從而在不影響5-FU抗腫瘤活性的同時(shí)減輕胃腸道毒副反應(yīng)。5-FU的主要作用機(jī)理是通過(guò)其活性代謝產(chǎn)物FdUMP和dUMP與胸腺嘧啶核苷酸合成酶競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合，同時(shí)與還原型葉酸形成三聚體，從而抑制DNA的合成。另外，5-FU轉(zhuǎn)化為FUTP并整合至RNA分子，從而破壞RNA功能。 毒理研究： 急性毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示，小鼠的LD50為441-551mg/kg，Beag

1.慎用［下列患者應(yīng)慎用替吉奧膠囊］（1）有骨髓抑制的患者［可能會(huì)加重骨髓抑制]；（2）腎功能異常的患者［因5-FU分解代謝酶抑制劑——吉美嘧啶經(jīng)尿排泄明顯降低時(shí)可能導(dǎo)致5-FU的血液濃度升高， 從而加重骨髓抑制等不良反應(yīng)詳見(jiàn)

副作用可能包括：頭痛、乳房脹痛、月經(jīng)不規(guī)律、體重增加、情緒波動(dòng)、痤瘡、水腫等。