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替吉奧膠囊
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替吉奧膠囊

非處方藥 醫(yī)保乙類 國產(chǎn)

通用名稱:替吉奧膠囊

批準文號:國藥準字H20100150

生產(chǎn)企業(yè): 齊魯制藥有限公司

功能主治:不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
替吉奧膠囊
替吉奧膠囊
依托泊苷軟膠囊
依托泊苷軟膠囊
主要成分

本品為復方制劑,每粒膠囊含:20mg規(guī)格:替加氟20mg,吉美嘧啶5.8mg,奧替拉西鉀19.6mg。

去甲基表鬼臼毒素-β-D-乙叉吡喃葡萄糖甙。

生產(chǎn)企業(yè)

齊魯制藥有限公司

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

批準文號

國藥準字H20100150

國藥準字H10940003

說明
作用與功效

不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。

主要用于治療小細胞肺癌,惡性淋巴瘤,惡性生殖細胞瘤,白血病,對神經(jīng)母細胞瘤,橫紋肌肉瘤,卵巢癌,非小細胞肺癌,胃癌和食管癌等有一定療效。

用法用量

替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑用于治療不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌患者:一般情況下,根據(jù)體...

單用每日60~100mg/m2,連用10日,每3~4周重復。聯(lián)合化療每日50mg...

副作用

。

主要為血液學和消化道毒性,與靜脈制劑比較,嘔吐發(fā)生率較低。極少數(shù)可發(fā)生嚴重過敏反應,應重視。

禁忌

孕婦及哺乳期婦女用藥:)。 老年用藥: 。2.重要的注意事項:(1)替吉奧膠囊停藥后,如需要服用其它的氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或氟胞嘧啶抗真菌藥,必須有至少7天的洗脫期詳見 孕婦及哺乳期婦女用藥:(1)妊娠或可能妊娠的婦女禁用替吉奧膠囊。妊娠婦女服用UFT后曾發(fā)生新生兒畸形。另外,動物試驗也曾發(fā)現(xiàn)致畸作用(妊娠大鼠和家兔連續(xù)口服替吉奧膠囊(相當于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)發(fā)現(xiàn)胎兒內(nèi)臟異常、骨骼異常和骨化延遲)]。(2)哺乳期婦女服用替吉奧膠囊時應停止哺乳[尚無臨床資料,但動物(大鼠)試驗發(fā)現(xiàn)替吉奧膠囊

藥理作用

藥理作用: 1.抗腫瘤作用:替吉奧可抑制裸鼠(大鼠和小鼠)人胃癌、結(jié)直腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌和腎癌皮下移植的生長,可延長小鼠Lewis肺癌和L5178Y轉(zhuǎn)移模型生存時間。2.作用機理:替吉奧膠囊由替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奧替拉西鉀(Oxo)組成。其作用機制為:口服后FT在體內(nèi)逐漸轉(zhuǎn)化成5-氟尿嘧啶(5-FU)。CDHP選擇性可逆抑制存在于肝臟的5-FU分解代謝酶——DPD,從而提高來自FT的5-FU的濃度。伴隨著體內(nèi)5-FU濃度的升高,腫瘤組織內(nèi)5-FU磷酸化產(chǎn)物——5-氟核苷酸可維持較高濃度,從而增強抗腫瘤療效。Oxo口服后分布于胃腸道,可選擇性可逆抑制乳清酸磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶,從而選擇性抑制5-FU轉(zhuǎn)化為5-氟核苷酸,從而在不影響5-FU抗腫瘤活性的同時減輕胃腸道毒副反應。5-FU的主要作用機理是通過其活性代謝產(chǎn)物FdUMP和dUMP與胸腺嘧啶核苷酸合成酶競爭性結(jié)合,同時與還原型葉酸形成三聚體,從而抑制DNA的合成。另外,5-FU轉(zhuǎn)化為FUTP并整合至RNA分子,從而破壞RNA功能。 毒理研究: 急性毒性試驗結(jié)果顯示,小鼠的LD50為441-551mg/kg,Beag

注意事項

1.慎用[下列患者應慎用替吉奧膠囊](1)有骨髓抑制的患者[可能會加重骨髓抑制];(2)腎功能異常的患者[因5-FU分解代謝酶抑制劑——吉美嘧啶經(jīng)尿排泄明顯降低時可能導致5-FU的血液濃度升高, 從而加重骨髓抑制等不良反應詳見

宜飯前服用,注意可能發(fā)生的過敏反應。本品有骨髓抑制作用,用藥期間應定期檢查病人的血象。肝功能障礙者慎用。

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