氟他胺片

注射用奧沙利鉑

本品活性成份為氟他胺。

本品主要成份為奧沙利鉑。其化學(xué)名稱為：（1R-反式）-（1，2-環(huán)己二胺-N，N）[草酸（Z-）-O，O]合鉑。

上海復(fù)旦復(fù)華藥業(yè)有限公司

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H10950220

國(guó)藥準(zhǔn)字H20000337

適用于前列腺癌，對(duì)初治及復(fù)治患者都可有效。

用于經(jīng)氟脲嘧啶治療失敗后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者，可單獨(dú)或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。

每次0.25g(一片)，口服，每日3次。

在單獨(dú)或聯(lián)合用藥時(shí)，推薦劑量為130mg/m2，加入250～500ml5％葡萄糖溶液中輸注2～6個(gè)小時(shí)。沒有主要毒性出現(xiàn)時(shí)，每3周(21天)給藥1次。劑量的調(diào)整應(yīng)以安全性，尤其是神經(jīng)學(xué)的安全性為依據(jù)。

男性乳房女性化，乳房觸痛，有時(shí)伴有溢乳，如減少劑量或停藥則可消失。少數(shù)患者可有腹瀉、惡心、嘔吐、食欲增加、失眠和疲勞。罕見性欲減低、一過性肝功能異常及精子數(shù)減少。本品對(duì)心血管的潛在性影響比己烯雌酚小。

1.對(duì)鉑類衍生物有過敏者禁用；2.妊娠及哺乳期間慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。 兒童用藥：尚不明確。 老年用藥：尚不明確。

本品為非類固醇的雄激素拮抗劑，與雄激素競(jìng)爭(zhēng)腫瘤部位的雄激素受體，阻滯細(xì)胞對(duì)雄激素的攝取，抑制雄激素與靶器官的結(jié)合。本品與雄激素受體結(jié)合后形成受體復(fù)合物，進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)，與核蛋白結(jié)合，從而抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。

本品屬于新的鉑類衍生物，其中央鉑原子被一草酸和1.2-二氨環(huán)己烷包圍，呈反式構(gòu)象，是一個(gè)立體異構(gòu)體。象其他鉑類衍生物一樣，奧沙利鉑通過產(chǎn)生烷化結(jié)合物作用于DNA，形成鏈內(nèi)和鏈間交聯(lián)，從而抑制DNA的合成及復(fù)制。奧沙利鉑與DNA結(jié)合迅速，最多需15分鐘，而順鉑與DNA的結(jié)合分為兩個(gè)時(shí)相，其中包括一個(gè)48小時(shí)后的延遲相。在人體內(nèi)給藥一小時(shí)之后，通過測(cè)定白細(xì)胞內(nèi)的加合物，可顯示其存在。復(fù)制過程中的DNA合成，其后DNA的分離、RNA及細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成均被抑制。某些對(duì)順鉑耐藥的細(xì)胞系，奧沙利鉑治療均有效。

需長(zhǎng)期服用本品時(shí)應(yīng)定期檢查肝功能和精子計(jì)數(shù)，如發(fā)生異常應(yīng)減量或停藥，一般可恢復(fù)正常。本品可增加睪丸酮和雌二醇的血漿濃度，可能發(fā)生體液潴留。本品可單獨(dú)應(yīng)用，也可與LHRH激動(dòng)劑、化療藥物聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)良性前列腺增生也有一定的療效。

1.奧沙利鉑應(yīng)在具有抗癌化療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經(jīng)毒性的藥物聯(lián)合用藥時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)奧沙利鉑的神經(jīng)學(xué)安全性。 2.應(yīng)給予預(yù)防性和/或治療性的止吐用藥； 3.當(dāng)出現(xiàn)血液毒性時(shí)（白細(xì)胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，應(yīng)推遲下周期用藥，直到恢復(fù)。 4.在每一療程治療之前應(yīng)進(jìn)行血液計(jì)數(shù)和分類，在治療開始之前應(yīng)進(jìn)行神經(jīng)學(xué)檢查，之后應(yīng)定期進(jìn)行。 5.患者在兩個(gè)療程之間持續(xù)存在疼痛性感覺異?；?和功能障礙時(shí)，本品用量應(yīng)減少25%，調(diào)整劑量后若癥狀仍存在或加重，應(yīng)停藥。 6.不要與