格列齊特片(Ⅱ)

鹽酸吡格列酮膠囊

其化學(xué)名稱(chēng)為：l_(3一氮雜雙環(huán)【3．3．0】辛基)一3一對(duì)甲苯磺酰脲。

鹽酸吡格列酮。

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國(guó)藥準(zhǔn)字H20003229

國(guó)藥準(zhǔn)字H20060621

當(dāng)單用飲食療法不足以控制血糖的非胰島素依賴(lài)型糖尿病(2型)患者，同時(shí)應(yīng)飲食控制。

對(duì)于2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴(lài)性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿(mǎn)意控制血糖時(shí)，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。

口服，僅用于成年人。與所有的降血糖藥一樣，劑量應(yīng)依每個(gè)病人的情況進(jìn)行調(diào)節(jié)。在短暫性血糖控制紊亂的病例中，對(duì)于血糖水平可以通過(guò)飲食控制達(dá)到正常水平的病人，服用本藥很短的時(shí)間即足夠達(dá)到治療目的。(1)病人年齡低于65歲：①初始劑量：推薦的初始劑量是每天l片。②增加劑量：一般根據(jù)患者血糖代謝情況，每次1片來(lái)增加擁量。每次增加劑量之間應(yīng)間隔至少14天。④維持治療：劑量每天l片到3片，特殊的病例用到每天4片。標(biāo)準(zhǔn)劑量是每天2片，分兩次服用。(2)高?；颊撸孩倌挲g超過(guò)65歲的患者：開(kāi)始治療時(shí)每天一次，每次1／2片。這

鹽酸吡格列酮應(yīng)每日服用一次，服藥與進(jìn)食無(wú)關(guān)。糖尿病治療應(yīng)個(gè)體化。治療反應(yīng)用HbA...

在下列情況中，本藥的使用是禁忌的：(1)對(duì)于格列齊特或所用的任何一種賦形劑過(guò)敏者，對(duì)于其它磺脲或磺胺過(guò)敏者。(2)胰島素依賴(lài)型糖尿病人，尤其是青少年糖尿病，伴有酮癥酸中毒或糖尿病昏迷前期的糖尿病患者。(3)嚴(yán)重的肝臟或腎臟功能不全。(4)應(yīng)用咪康唑治療的患者(參見(jiàn)【藥物相互作用】)。(5)哺乳期。(6)卟啉癥：體內(nèi)會(huì)有色素(卟啉)積蓄?？傊?，不推薦本藥與保泰松、丹那唑(參見(jiàn)【藥物相互作用】)或酒精合用。

在世界范圍內(nèi)的臨床試驗(yàn)中，超過(guò)3700名2型糖尿病病人接受了鹽酸吡格列酮治療。在美國(guó)進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，超過(guò)2500名病人接受了鹽酸吡格列酮治療，超過(guò)1100名病人療程達(dá)6個(gè)月或以上，超過(guò)450名病人療程達(dá)1年或更久。表-1顯示了以鹽酸吡格列酮單藥治療（劑量7.5毫克、15毫克、30毫克、45毫克，1次/日），安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)中，總體不良反應(yīng)發(fā)生率及其類(lèi)型。鹽酸吡格列酮與磺脲、二甲雙或胰島素合用時(shí)，臨床不良反應(yīng)類(lèi)型與鹽酸吡格列酮單藥治療相仿，唯一例外是與胰島素合用時(shí)，水腫發(fā)生率增加（吡格列酮：15%，安慰劑：7%）。由于不良反應(yīng)（除高糖血癥外）退出臨床試驗(yàn)的發(fā)生率，安慰劑組（2.8%）與鹽酸吡格列酮組（3.3%）相仿。與磺脲或胰島素合用時(shí)，曾有病人出現(xiàn)輕至中度低血糖。與一磺脲類(lèi)藥物合用時(shí)，安慰劑組病人低血糖發(fā)生率為1%，鹽酸吡格列酮組為2%。與胰島素合用時(shí)，安慰劑組病人低血糖發(fā)生率為5%，15毫克鹽酸吡格列酮組為8%，30毫克鹽酸吡格列酮組為15%。在美國(guó)進(jìn)行的雙盲研究顯示，鹽酸吡格列酮治療病人貧血發(fā)生率為1.0%，安慰劑治療病人為0.0%。與胰島素合用時(shí)，鹽酸吡格列酮貧血發(fā)生率為1

低血糖(參見(jiàn)【注意事項(xiàng)】和【藥物過(guò)量】)。(2)胃腸道紊亂，包括惡心、消化不良、腹瀉和便秘都有過(guò)報(bào)道；如果用餐時(shí)服用格列齊特或劑量分次服用，可以避免或減輕以I二癥狀。(3)以下為曾有的較少報(bào)導(dǎo)的不良反應(yīng)：①黏膜和皮膚反應(yīng)：皮疹、搔癢癥、風(fēng)疹、斑丘疹。②血液疾病：貧血、白血球減少癥、血小板減少癥。③肝酶水平增高(ASAT，ALAT，堿性磷酸酯酶)、肝炎(罕見(jiàn))。如有膽汁郁積性黃疸出現(xiàn)，停止服用本藥。一般而言，這些癥狀在治療停J卜后均會(huì)消失。

1．低血糖：用磺脲類(lèi)降血糖藥物治療時(shí)會(huì)發(fā)生低血糖，有些病例中會(huì)很?chē)?yán)重或持續(xù)很長(zhǎng)時(shí)間，如有必要應(yīng)住院幾天控制血糖。(1)為了減少低血糖發(fā)作的危險(xiǎn)，必須小心選擇病人及所用劑量，并對(duì)患者解釋清楚低血糖的情況。(2)年紀(jì)較大、營(yíng)養(yǎng)不良或身體狀態(tài)有改變的病人，腎}=腺功能不全或垂體機(jī)能減退的患者，對(duì)于抗糖尿病藥物產(chǎn)生的降血糖作用尤其敏感。任老年患者和用p一阻斷劑治療的患者中很難診斷出低血糖。(3)本藥只能處方給每天飲食規(guī)律(包括早餐)的病人。如果不按時(shí)用餐，低血糖危險(xiǎn)增加，所以有規(guī)律地?cái)z入碳水化合物很重要，并避免用

一般：鹽酸吡格列酮僅能在胰島素存在下發(fā)揮降糖作用，故不應(yīng)用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒治療。低血糖癥：當(dāng)患者聯(lián)合使用鹽酸吡格列酮和胰島素或其它口服降糖藥時(shí)，有發(fā)生低血糖癥的風(fēng)險(xiǎn)，此時(shí)可能有必要降低同用藥物的劑量。排卵：絕經(jīng)期前不排卵的胰島素抵抗患者，噻唑烷二酮，包括鹽酸吡格列酮的治療可能導(dǎo)致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結(jié)果之一，這些患者如不采取有效避孕措施，則有懷孕的風(fēng)險(xiǎn)。血液學(xué)：鹽酸吡格列酮可能造成血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積的降低。這些變化可能與血漿容積增加有關(guān)，在血液學(xué)方面無(wú)重要的臨床意義。 水腫：水腫病人使用鹽酸吡格列酮時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。在2型糖尿病雙盲臨床試驗(yàn)中，曾有鹽酸吡格列酮治療病人發(fā)生輕到中度水腫。心臟：在臨床前的試驗(yàn)中，噻唑烷二酮。包括吡格列酮，可造成血漿容積增加和由前負(fù)荷增加引起的心臟肥大。一有334名2型糖尿病患者參加、為期6個(gè)月的安慰劑對(duì)照研究和一有至少350名2型糖尿病的長(zhǎng)期（1年或以上）開(kāi)放性研究中，超聲心動(dòng)顯示，鹽酸吡格列酮治療病人平均左室質(zhì)量指數(shù)無(wú)顯著增加，平均心臟指數(shù)無(wú)明顯降低。在排除了按照紐約心臟病學(xué)協(xié)會(huì)（NYHA）標(biāo)準(zhǔn)心功能Ⅲ級(jí)和Ⅳ級(jí)的病人后，在臨床試驗(yàn)中