替米沙坦片

非諾貝特緩釋膠囊

替米沙坦，其化學(xué)名稱：4’-[(1,4’-二甲基-2’-丙基[2,6’-二-1H-苯并咪唑]-1’-基)-甲基]-[1，1’-二聯(lián)苯基]-2-羧酸。

本品主要成分是非諾貝特，其化學(xué)名為2-甲基-2-〔4-（4-氯苯甲?；┍窖趸潮岙惐?。

江蘇亞邦愛普森藥業(yè)有限公司

上海愛的發(fā)制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20041522

國藥準(zhǔn)字H19990303

用于原發(fā)性高血壓的治療。

用于治療成人飲食控制療法效果不理想的高膽固醇血癥(IIa型)、內(nèi)源性高甘油三酯癥、單純型(IV型)和混合型(IIb和III型)，特別是飲食控制后血中膽固醇仍持續(xù)升高，或是有其他并發(fā)的危險因素時。

成人:應(yīng)個體化給藥。常用初始劑量為每次一片（40mg）,每日一次。在20～80 ...

配合飲食控制，該藥可長期服用，并應(yīng)定期檢測療效?？诜淮?.25g，一日一次，與餐同服。當(dāng)膽固醇正常時，建議減少劑量。

在安慰劑對照試驗中，替米沙坦（41.4%）的不良事件總發(fā)生率和安慰劑（43.9%）相似。不良事件的發(fā)生和劑量無相關(guān)性，與患者性別、年齡和種族亦無關(guān)。以下所列的不良反應(yīng)是從臨床試驗中接受替米沙坦治療的5788名高血壓患者累計得到的。不良反應(yīng)按發(fā)生頻率分為：非常常見（>1/10）;常見(>1/100,1/1000,1/10000,

少數(shù)患者服藥后有胃腸道不適、噯氣或一過性血清轉(zhuǎn)氨酶及血尿素氮升高；偶有口干、胃納減退、大便次數(shù)增加、腹脹、皮疹、頭痛、眩暈及疲乏；罕有肌炎、肌痛和明顯的血肌酸磷酸激酶增高。

藥理作用替米沙坦是一種口服起效的,特異性血管緊張素Ⅱ受體（AT1型）拮抗劑，與血管緊張素Ⅱ受體AT1亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點）呈高親和性結(jié)合，該結(jié)合作用持久，但無任何部分激動劑效應(yīng)。由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（激酶Ⅱ）亦可降解緩激肽，由于替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶，故不會出現(xiàn)緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。替米沙坦對其它受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體，功能尚不清楚）無親和力。在人體，給予80MG替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素II引起的血壓升高，抑制效應(yīng)持續(xù)24小時，在48小時仍可測到。首劑替米沙坦后3小時內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長期治療中維持。動態(tài)血壓監(jiān)測顯示，服藥后降壓效果持續(xù)超過24小時，包括下次給藥前的4小時。這一結(jié)果在安慰劑對照的臨床實驗研究中得到證實：服用替米沙坦40MG和80MG后波谷與波峰的比值持續(xù)地在80%以上?；謴?fù)到基線SBP有明顯的劑量-時間依賴關(guān)系。此方面關(guān)于DB

肝功能不全

1.與其他貝特類藥物合用時，有報道出現(xiàn)過肌肉功能失調(diào)(彌散性疼痛，觸痛感，肌無力)和少見的嚴(yán)重的橫紋肌溶解癥。這些不良反應(yīng)在停藥后大多可逆轉(zhuǎn)(詳見警告部分)。 2.其他較少發(fā)生、中等程度的不良反應(yīng)也有報道：(1)胃或腸道消化功能失調(diào)，如消化不良；(2)轉(zhuǎn)氨酶升高(詳見注意事項部分)。 3.有報道偶見過敏性皮膚反應(yīng)，如皮疹，瘙癢，蕁麻疹，或光敏反應(yīng)。在一些病例中即使停藥幾個月，當(dāng)皮膚暴露于陽光或人工紫外線后，仍會出現(xiàn)紅斑，丘疹，花斑疹和濕疹。目前尚無長期對比研究對不良反應(yīng)進(jìn)行全面評估，尤其是患膽結(jié)石的危險性。