華蟾素口服液

注射用放線菌素D

干蟾皮。

放線菌素D

安徽華潤金蟾藥業(yè)股份有限公司

海正輝瑞制藥有限公司

國藥準字Z34020644

國藥準字H20023504

解毒，消腫，止痛。用于邪毒壅聚所致的中、晚期腫瘤，慢性乙型肝炎等癥。

1、對霍奇金?。℉D）及神經母細胞瘤療效突出，尤其是控制發(fā)熱；2、對無轉移的絨癌初治時單用本藥，治愈率達90％～100％，與單用MTX的效果相似；3、對睪丸癌亦有效，一般均與其它藥物聯(lián)合應用；4、與放療聯(lián)合治療兒童腎母細胞瘤（Wilms瘤）可提高生存率，對尤文肉瘤和橫紋肌肉。

口服，一次10～20ml(1～2支)，一日3次，或遵醫(yī)囑。

靜注：一般成人每日300～400μg（6～8μg/Kg），溶于0.9％氯化鈉注射液20～40ml中，每日一次，10日為一療程，間歇期兩周，一療程總量4～6mg。本品也可作腔內注射。在聯(lián)合化療中，劑量及時間尚不統(tǒng)一。

尚不明確。

有出血傾向者慎用或不用本品，有患水痘病史者忌用。本品有致突變、致畸和免疫抑制作用，孕婦禁用。

兒童注意事項： 每日0.45mg/m2，連用五日，3-6周為一個療程。一歲以下幼兒慎用。 妊娠與哺乳期注意事項： 哺乳期婦女慎用。因本品有致突變、致畸和免疫抑制作用，孕婦禁用.

藥理作用： 1.抗腫瘤作用 ?? 華蟾素3g生藥/kg對小鼠移植性腫瘤S180肉瘤、H22肝癌具有抑瘤作用，對L1210白血病小鼠有延長生命的傾向。華蟾素7.5g生藥/kg對大鼠W256的抑制率為 63.7%。 ??? 體外藥物試驗表明華蟾素生藥2mg/ml對三種消化系統(tǒng)腫瘤株（人肝癌SMMC-7721、人胃癌MKN45、人結腸癌LOVO）均有殺傷作用，其機制為直接殺傷腫 瘤細胞DNA，導致腫瘤細胞壞死。從分子水平觀察華蟾素有使H22肝癌荷瘤小鼠血漿內cAMP含量升高，并使cAMP/cGMP比值恢復正常的作用。 ??? 華蟾素對S180肉瘤小鼠單用抑制率為35.5%，與CTX聯(lián)合應用或抑制率提高到71%，療效優(yōu)于CTX單獨用藥，表明華蟾素與CTX聯(lián)合應用具有協(xié)同作用，臨床 資料也表明華蟾素與5-Fu、CTX、MTX、VCR聯(lián)合應用具有協(xié)同作用，化療與華蟾素聯(lián)合應用的療效比單獨用藥治療有所提高，并能減輕放療輻射與化療的毒副 作用。 2.免疫促進作用 ??? 華蟾素對CTX所致白細胞減少癥有防治作用，能提高小鼠淋巴細胞比率，也可提高鼠血清中l(wèi)gG、lgA、lgM的含量；試驗資料也表明華蟾素

體外研究顯示放線菌素D主要作用于RNA，高濃度時則同時影響RNA與DNA合成。作用機理為嵌合于DNA雙鏈內與其鳥嘌呤基團結合，抑制DNA依賴的RNA聚合酶活力，干擾細胞的轉錄過程，從而抑制mRNA合成。為細胞周期非特異性藥物，以G1期尤為敏感，阻礙G1期細胞進入S期。

沉淀物無妨，搖勻后口服。

當本品漏出血管外時，應即用1％普魯卡因局部封閉，或用50～100mg氫化可的松局部注射，及冷濕敷；骨髓功能低下、有痛風病史、肝功能損害、感染、有尿酸鹽性腎結石病史、近期接受過放療或抗癌藥物者慎用本品。