伏格列波糖膠囊

鹽酸吡格列酮片

本品主要成份為伏格列波糖，其化學名為：（+）-1L-[1（羥基）,2,4,5/3]-5-[2-羥基-1-（羥甲基）乙基]氨基-1-碳-（羥甲基）-1,2,3,4-環(huán)已四醇。

本品主要成份為鹽酸吡格列酮。 ?化學名稱：5-｛4-[2-(5-乙基-2-吡啶)-乙氧基]-苯甲基｝-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽 ?分子式：C19H20N2O3S·HCl ?分子量：392.89

辰欣藥業(yè)股份有限公司

成都迪康藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H20070305

國藥準字H20052156

改善糖尿病飯后高血糖（本品只適用于患者接受飲食療法、運動療法沒有得到明顯效果時，或者患者除飲食療法、運動療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒有得到明顯效果時）。

對于2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。 2型糖尿病的控制還應(yīng)包括營養(yǎng)咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

通常成人1次0.2mg，1日3次,餐前口服,服藥后即刻進餐。

鹽酸吡格列酮應(yīng)每日服用一次，服藥與進食無關(guān)。 糖尿病治療應(yīng)個體化。治療反應(yīng)用Hb...

下述患者禁止用藥1、嚴重酮體癥、糖尿病昏迷或昏迷前的患者。(因必須用輸液及胰島素迅速調(diào)節(jié)高血糖，所以不適于服用本品。)2、嚴重感染的患者、手術(shù)前后的患者或嚴重創(chuàng)傷的患者。(因有必要通過注射胰島素調(diào)節(jié)血糖，所以不適于服用本品。)3、對本品的成分有過敏史的患者。

本品單獨治療，副作用主要有上呼吸道感染、頭痛、鼻塞、肌肉痛、牙不適；咽炎偶有發(fā)生。與磺酰脲類降糖藥合用，中度低血糖的發(fā)生率在1～2%。本品15mg/日與胰島素合用，低血糖發(fā)生率在5%；30mg/日組在8%。 黃斑水腫：有國外上市后的報道，服用噻唑烷二酮類藥物包括吡格列酮，發(fā)生或加重（糖尿病）黃斑水腫并伴有視力下降，但發(fā)生頻率非常罕見。尚未明確黃斑水腫是否與服用吡格列酮有直接關(guān)系。如患者出現(xiàn)視力下降，醫(yī)生應(yīng)考慮是黃斑水腫可能性。糖尿病患者應(yīng)定期接受眼科醫(yī)師進行的常規(guī)眼科檢查。除此之外，無論糖尿病患者正在接受治療或存在其它體格檢查異常，只要出現(xiàn)任何一種視物癥狀就應(yīng)迅速接受眼科醫(yī)生檢查。 骨折：在國外的一項關(guān)于2型糖尿病患者（平均病程9.5年）的隨機臨床試驗中，研究人員注意到服用吡格列酮的女性患者骨折的發(fā)生率增加。在平均為期34.5個月的隨訪過程中，吡格列酮組的女性患者骨折發(fā)生率為5.1%（44/870），而安慰劑組僅為2.5%（23/905）。這個差異在治療開始一年后就出現(xiàn)了，并在整個研究過程中持續(xù)存在。女性患者所發(fā)生的骨折為非椎骨骨折，包括下肢和遠端上肢。男性患者使用吡格列酮治療的骨折發(fā)

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女尚無充分和良好的臨床對照研究。僅當鹽酸吡格列酮對胎兒潛在的益處大于危害時，孕婦才應(yīng)服用。 因現(xiàn)有資料很明確的顯示懷孕期非正常血糖水平與先天性異常及新生兒期發(fā)病率、死亡率高度相關(guān)，所以大多數(shù)專家建議孕婦可用胰島素盡量將血糖維持在接近正常水平。鹽酸吡格列酮是否在母乳中分泌尚未知，因很多藥物均會在母乳中分泌，所以鹽酸吡格列酮不應(yīng)用于哺乳期婦女。 兒童用藥：兒童服用鹽酸吡格列酮的安全性和療效尚未建立。 老年用藥：65歲及65歲以上患者臨床研究表明，老年患者與青年患者的療效與安全性無顯

有時出現(xiàn)低血糖。腹部脹滿、排氣增加。偶爾出現(xiàn)腸梗阻樣癥狀。偶見伴有黃疸、GOT、GPT升高的嚴重肝功能障礙，腹瀉、便秘、食欲不振、惡心、嘔吐、過敏反應(yīng)。

本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥，為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體（PPAR）的激動劑，通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPAR核受體，從而調(diào)節(jié)胰島素應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄，控制血糖的生成、轉(zhuǎn)運和利用。 毒理研究 重復給藥毒性：小鼠（100mg/kg）、大鼠（≥4mg/kg）和犬（3mg/kg）經(jīng)口重復給予本品（按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的11、1和2倍），均發(fā)現(xiàn)心臟增大。在大鼠經(jīng)口給藥1年的試驗中，160mg/kg/日（按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的35倍）組動物發(fā)生明顯的心臟功能衰竭，從而導致與給藥相關(guān)的動物提前死亡。猴口服本品劑量≥8.9mg/kg（按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的4倍）13周，也發(fā)現(xiàn)心臟增大，但給藥52周，劑量達32mg/kg（按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的13倍）卻未見心臟增大。 遺傳毒性：Ames試驗、哺乳動物細胞正向基因突變試驗（CHO/HPRT和AS52/XPRT）、CHL細胞體外細胞遺傳學試驗、非程序性DNA合成試驗和體內(nèi)微核試驗結(jié)果

正在服用其它糖尿病藥物的患者、有腹部手術(shù)史或腸梗阻史的患者、伴有消化和吸收障礙的生腸道疾病的患者、重度疝、結(jié)腸狹窄、潰瘍患者、嚴重肝、腎功能障礙的患者、妊娠及哺乳婦女以及老年患者慎用。

本品只有胰島素存在的基礎(chǔ)上增加胰島素的敏感性的作用，因此本品不適用于治療I型糖尿病及其引起的酮癥酸中毒。 1. 低血糖：本品與胰島素或其它口服降血糖藥同用時，有發(fā)生低血糖的危險，應(yīng)減少合用藥的用量。 2. 排卵：胰島素抗性的絕經(jīng)婦女患者，應(yīng)用本品可能會恢復排卵。因胰島素敏感性的增加，如果不采取避孕措施，可能有懷孕的危險。 3. 血液學：應(yīng)用本品在開始治療的4～12周，可能引起血紅蛋白和血細胞比容降低2～4%，之后保持相對穩(wěn)定。此與增加血容量有關(guān)，但無血液學臨床意義。 4. 水腫：浮腫患者慎用。 5. 心臟：應(yīng)用本品，會增加血容量和心臟前負荷，可能誘發(fā)心臟肥大，而其臨床意義尚未確定。 6. 肝臟：噻唑烷酮類的另一個胰島素增敏劑——曲格列酮，在治療特異質(zhì)的患者中，具有異常的肝毒性，嚴重的導致肝衰竭，致肝移植或死亡。鹽酸吡格列酮幾乎無肝臟毒性或轉(zhuǎn)氨酶升高。 盡管本品肝臟毒性很低，但對于特異質(zhì)的病人，應(yīng)用本品治療的第一年，提醒患者和醫(yī)師每兩個月做一次肝功檢查。