孟魯司特鈉咀嚼片

核酪口服溶液

本品主要成份為孟魯司特鈉。 ?化學(xué)名稱：[R-(E)]-1-ff[1-[3-[2-[7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基-3-[2-(1-羥基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]環(huán)丙烷乙酸鈉 ?分子式：C35H3sC INNa03S ?分子量：608.18

本品為復(fù)方制劑，其組分為：核酸水解液、酪蛋白水解物、多種氨基酸與無(wú)機(jī)鹽。

杭州默沙東制藥有限公司

上海旭東海普藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字J20130053

國(guó)藥準(zhǔn)字H31022554

?1.本品適用于2歲至14歲兒童哮喘的預(yù)防和長(zhǎng)期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對(duì)阿司匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的支氣管收縮。 ?2.本品適用于減輕過(guò)敏性鼻炎引起的癥狀（2歲至14歲兒童的季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎和常年性過(guò)敏性鼻炎）。

用于慢性支氣管炎的輔助治療。對(duì)支氣管哮喘也有一定的療效。

每日一次。哮喘病人應(yīng)在睡前服用。季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎病人可根據(jù)自身的情況在需要時(shí)服藥...

口服，成人一次10ml(1支)，一日2~3次；小兒一次5~10ml(1/2~1支)一日2~3次。

本品一般耐受性良好。不良反應(yīng)輕微，通常不需要終止治療。本品總的不良反應(yīng)發(fā)率與安慰劑相似。 1.5歲及15歲以上哮喘患者： 已在大約2600名15歲及15歲以上的成年哮喘患者中進(jìn)行了臨床研究，評(píng)價(jià)了本品使用情況。在兩項(xiàng)設(shè)計(jì)相似，安慰劑對(duì)照的12周的臨床試驗(yàn)中，本品治療組中1%的患者出現(xiàn)的比安慰劑組高且與藥物相關(guān)的不良事件是腹痛和頭痛。但這些不良事件的發(fā)生率在兩組間無(wú)顯著差異。 在臨床研究中，累積已有544名患者使用本品治療至少6個(gè)月、253名患者治療1年、21名患者治療2年。隨著使用本品治療時(shí)間的延長(zhǎng)，不良事件發(fā)生的情況無(wú)改變。 2.15歲及15歲以上季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎患者： 已在2199名15歲及15歲以上成年季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎患者中進(jìn)行了臨床研究，評(píng)價(jià)本品的安全性情況，每天早晨或夜間服用本品一次耐受性良好，不良反應(yīng)發(fā)生率與服用安慰劑類似。在安慰劑對(duì)照的臨床研究中，本品治療組中不良事件發(fā)生率低于1%，在所有的臨床研究中，嗜睡的發(fā)生率與安慰劑組相似。 3.6歲及14歲兒童哮喘患者： 已在大約320名6歲及14歲兒童患者中進(jìn)行了臨床研究，評(píng)價(jià)了本品的使用情況，總體上兒童患者使用本品的安全性與成

尚未發(fā)現(xiàn)有關(guān)不良反應(yīng)報(bào)道。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.無(wú)妊娠婦女研究資料，除非明確需要服藥，孕婦應(yīng)避免服用本品。 2.全球上市后經(jīng)驗(yàn)顯示，妊娠期間使用本品后有罕見的新生兒先天性肢體缺陷的報(bào)道。這些婦女中絕大部分在懷孕期間還使用了其他哮喘治療藥物。本品的使用與這些事件的因果關(guān)系尚未建立。 3.尚不明確本品是否能從乳汁分泌。由于許多藥物均可從乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。 兒童用藥：1.已在6個(gè)月至14歲兒童進(jìn)行了安全性和有效性研究。6個(gè)月以下兒童患者的安全性和有效性尚未研究。 2.研究表明本品不會(huì)影響兒童的生長(zhǎng)速度。 老年用藥：不適

孕婦及哺乳期婦女用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

1.藥理學(xué) 半胱氨酰白三烯（LTC4 、LTD4 、LTE4 ）是強(qiáng)效的炎癥介質(zhì)，由包括肥大細(xì)胞和嗜酸性粒細(xì)胞在內(nèi)的多種細(xì)胞釋放。這些重要的哮喘前介質(zhì)與半胱氨酰白三烯(CysLT)受體結(jié)合。I型半胱氨酰白三烯(C...? 半胱氨酰白三烯（LTC4、LTD4、LTE4）是強(qiáng)效的炎癥介質(zhì)，由包括肥大細(xì)胞和嗜酸性粒細(xì)胞在內(nèi)的多種細(xì)胞釋放。這些重要的哮喘前介質(zhì)與半胱氨酰白三烯(CysLT)受體結(jié)合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受體分布于人體的氣道（包括氣道平滑肌細(xì)胞和氣道巨噬細(xì)胞）和其他的前炎癥細(xì)胞（包括嗜酸性粒細(xì)胞和某些骨髓干細(xì)胞）。CysLTs與哮喘和過(guò)敏性鼻炎的病理生理過(guò)程相關(guān)。在哮喘中，白三烯介尋的效應(yīng)包括一系列的氣道反應(yīng)，如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細(xì)胞聚集。在過(guò)敏性鼻炎中，過(guò)敏原暴露后的速發(fā)相和遲發(fā)相反應(yīng)中，鼻粘膜均會(huì)釋放與過(guò)敏性鼻炎癥狀相關(guān)的CysLTs。鼻內(nèi)CysLTs激發(fā)會(huì)增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的癥狀。本品是一種能顯著改善哮喘炎癥指標(biāo)的強(qiáng)效口服制劑。生物化學(xué)和藥理學(xué)的生物測(cè)定顯示，孟魯司特對(duì)CysLT1受體有高度的親和性和選擇性（與其它有藥理學(xué)重要

口服治療急性哮喘發(fā)作的療效尚未確定。因此．不應(yīng)用于治療急性哮喘發(fā)作。雖然在醫(yī)師的指導(dǎo)下可逐漸減少合并使用的吸入皮質(zhì)類固醇劑量．但不應(yīng)用本品突然取代吸入或口服皮質(zhì)類固醇。 接受包括白三烯受體拮抗劑在內(nèi)的抗哮喘藥物治療的患者，在減少全身皮質(zhì)類固醇劑量對(duì)．極少病例發(fā)生以下一項(xiàng)或多項(xiàng)情況：嗜酸性粒細(xì)胞增多癥、血管性皮疹、肺部癥狀惡化、心臟并發(fā)癥和／或神經(jīng)病變(有時(shí)診斷為Churg-Strauss綜合征——一種系統(tǒng)性嗜酸細(xì)胞性血管炎)。雖然尚未確定這些情況與白三烯受體拮抗劑的因果關(guān)系．但在接受本品治療的患者減少全身皮質(zhì)類固醇劑量時(shí)．建議應(yīng)加以注意并作適當(dāng)?shù)呐R床監(jiān)護(hù)。

1.在發(fā)病季節(jié)前半個(gè)月用藥，效果更顯著。 2.當(dāng)藥品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。