奧利司他膠囊

鹽酸吡格列酮分散片

本品主要成份為：奧利司他。

本品活性成份為鹽酸吡格列酮。輔料：乳糖、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素、交聯(lián)聚維酮、聚維酮K30、甜橙香精、硬脂酸鎂。

杭州中美華東制藥有限公司

貴州天安藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20174003

國藥準(zhǔn)字H20080282

用于肥胖或體重超重患者(體重指數(shù)≥24)的治療。

對于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM)患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲類、二甲雙胍或胰島素合用。2型糖尿病的控制還應(yīng)包括營養(yǎng)咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

成人：餐時或餐后1小時內(nèi)口服1粒。如果有一餐未進(jìn)或食物中不含脂肪，則可省略一次服藥。

鹽酸吡格列酮應(yīng)每日服用次，服藥與進(jìn)食無關(guān)。本品為分散片，使用時將其加入適量水中，攪拌均勻后服用。糖尿病治療應(yīng)個體化。治療反應(yīng)用HbAlc評價更理想，與單用FBG相比，它是評價長期血糖控制的更好指標(biāo)。HbAlc反映了過去2到3個月的血糖情況。臨床應(yīng)用時，我們建議，除非血糖控制變差，患者的鹽酸吡格列酮治療應(yīng)足夠長(3個月)，以評價HbAlc的改變。單藥治療：單用飲食控制和體育鍛煉不足以控制血糖時，可進(jìn)行鹽酸吡格列酮單藥治療，初始劑量可為15mg(相當(dāng)于半片)或30mg(相當(dāng)于1片)1次/日。如對初始劑量反應(yīng)不佳，可加量，直至45mg(相當(dāng)于1片半)1次/日。如患者對單藥治療反應(yīng)不佳，應(yīng)考慮聯(lián)合用藥。聯(lián)合治療：磺脲類：與磺脲類藥物合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15mg(相當(dāng)于半片)或30mg(相當(dāng)于1片)，1次/日。當(dāng)開始用鹽酸吡格列酮治療時，磺脲類劑量可維持不變。當(dāng)病人發(fā)生低血糖時，應(yīng)減少磺脲類用量。二甲雙胍：與二甲雙胍合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15mg(相當(dāng)于半片)或30mg(相當(dāng)于1片)，1次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時，二甲雙胍劑量可維持不變。一般而言，與二甲雙胍合用時，二甲

1、孕婦禁用。2、對奧利司他或藥物制劑中任何一種成份過敏的患者禁用。3、慢性吸收不良綜合征、膽汁郁積癥患者禁用。4、器質(zhì)性肥胖患者(如甲狀腺機(jī)能減退)禁用。

據(jù)國外文獻(xiàn)報道在世界范圍內(nèi)的臨床試驗(yàn)中，超過3700名2型糖尿病病人接受了鹽酸吡格列酮治療。在美國進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，超過2500名病人接受了鹽酸吡格列酮治療，有1100名以上病人療程達(dá)6個月或以上，超過450名病人療程達(dá)1年或更久。表1顯示了以鹽酸吡格列酮單藥治療【劑量7.5mg、15mg、30mg、45mg，1次/日】，安慰劑對照的臨床試驗(yàn)中，總體不良反應(yīng)發(fā)生率及其類型。表1安慰劑對照的鹽酸吡格列酮單藥治療臨床研究：鹽酸吡格列酮治療病人中不良反應(yīng)達(dá)到5%不良反應(yīng)情況(病人百分比)。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠類型C。在器官發(fā)生過程中，大鼠口服80mg/千克，兔口服160mg/千克(按體表面積折算，分別約為人最大推薦口服劑量的17倍和40倍)，未見吡格列酮存在致畸性。大鼠口服達(dá)40mg/千克/日和以上(按體表面積折算，約相當(dāng)于10倍人最大推薦口服劑量)時，可觀察到過期產(chǎn)和胚胎毒性(表現(xiàn)為著床后流產(chǎn)增加，發(fā)育延遲和出生體重下降)。在大鼠的后代中，未見功能性或行為毒性。兔口服劑量達(dá)160mg/千克(按體表面積折算，約相當(dāng)于人最大推薦口服劑量的40倍)時，可觀察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期口服10mg/千克和以上劑量(按體表面積折算，約為人最大推薦口服劑量的2倍)時，其后代體重下降，出現(xiàn)出生后發(fā)育遲緩。在女性方面，尚無足夠且控制良好的研究。只有當(dāng)對胎兒潛在的好處超過潛在風(fēng)險時，才應(yīng)在孕期使用鹽酸吡格列酮。因?yàn)楝F(xiàn)有數(shù)據(jù)強(qiáng)烈提示孕期血糖異常與先天異常和新生兒患病率、死亡率升高相關(guān)，大部分專家建議，懷孕期間使用胰島素盡量將血糖控制到正常水平。哺乳期母親：在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否將鹽酸吡格列酮分泌入乳汁。因?yàn)樵S多藥物可分泌入乳汁，母乳喂養(yǎng)的婦女不

1、常見不良反應(yīng)為：油性斑點(diǎn)，胃腸排氣增多，大便緊急感，脂肪(油)性大便，脂肪瀉，大便次數(shù)增多和大便失禁。隨膳食中脂肪成分增加，發(fā)生率也相應(yīng)增高。大部分病人用藥一段時間后可改善。2、較多出現(xiàn)的胃腸道急性反應(yīng)有：腹痛/腹部不適、胃腸脹氣、水樣便、軟便、直腸痛/直腸部不適、牙齒不適、牙齦不適。3、觀察到的其他少見不良事件有：上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、頭痛、月經(jīng)失調(diào)、焦慮、疲勞、泌尿道感染。4、使用奧利司他已有罕見的轉(zhuǎn)氨酶升高、堿性磷酸酶升高和重度肝炎的報告，并出現(xiàn)肝衰竭病例，其中部分患者需要進(jìn)行肝移植或可直接導(dǎo)致死亡。奧利司他還有發(fā)生罕見過敏反應(yīng)的報道，主要的臨床表現(xiàn)為瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、支氣管痙攣和過敏反應(yīng)，出現(xiàn)大皰疹十分罕見。上市后監(jiān)測還發(fā)現(xiàn)有胰腺炎的報道。

1、第一次使用本品前應(yīng)咨詢醫(yī)師，治療期間應(yīng)定期到醫(yī)院檢查。尤其是伴發(fā)高血脂、高血壓、糖尿病和中度以上脂肪肝的病人，應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下結(jié)合其他藥物進(jìn)行治療。2、不推薦體重指數(shù)低于24的人群使用本品。體重指數(shù)近似值的計(jì)算方法為體重/身高2(體重以千克為單位計(jì)算，身高以米為單位計(jì)算)。3、服用本品時應(yīng)盡量減少攝入脂肪含量高的食物。4、使用本品同時應(yīng)注意結(jié)合運(yùn)動和控制飲食，才能達(dá)到良好效果。5、沒有證據(jù)證明本品加大用量后能增強(qiáng)療效，因此，請按推薦劑量服用，不要擅自增加用量。6、建議每日服用奧利司他不超過3次。7、18歲以下兒童及哺乳期婦女不宜使用本品。8、對本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。9、本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。10、請將本品放在兒童不能接觸的地方。11、如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。12、由于奧利司他上市后發(fā)生了罕見的急性肝細(xì)胞壞死或急性肝衰竭的嚴(yán)重肝損傷報道，其中部分病例需要進(jìn)行肝移植或可直接導(dǎo)致死亡，故處方醫(yī)生應(yīng)指導(dǎo)患者主動報告服用奧利司他后出現(xiàn)任何肝功能障礙癥狀和體征(如食欲減退、瘙癢、黃疸、尿色深、糞便色淺、右上腹疼痛)。當(dāng)出現(xiàn)前述任何癥狀時，應(yīng)立即停用奧利司他和其他可疑藥品，并檢驗(yàn)肝功能。13、奧利司他可能增加服用者尿結(jié)晶的風(fēng)險，有腎功能不全風(fēng)險的患者在服用奧利司他過程中應(yīng)監(jiān)測腎功能，有高草酸尿和草酸鈣腎石病病史的患者服用奧利司他時應(yīng)謹(jǐn)慎。

1.孕婦及哺乳期婦女禁用；2.嚴(yán)重肝腎功能不全者禁用；3.18歲以下患者禁用；4.定期監(jiān)測血糖、血壓和肝腎功能；5.避免與CYP2C8抑制劑合用。