茶堿緩釋片

依巴斯汀片

本品主要成分為茶堿其化學(xué)名稱(chēng)為：1，3-二甲基-3，7-二氫-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物。分子式：C7H8N4O2·；H2O；分子量：198.18。

本品活性成份：依巴斯汀。

山東力諾制藥有限公司

江蘇聯(lián)環(huán)藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H37023550

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040119

本品適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀；也可用于心源性肺水腫引起的哮喘。

蕁麻疹、過(guò)敏性鼻炎、濕疹、皮炎、癢疹、皮膚瘙癢癥等。

口服。本品不可壓碎或咀嚼。成人或12歲以上兒童，起始劑量為0.1g~0.2g（1-2片），一日2次，早、晚用100ml溫開(kāi)水送服。劑量視病情和療效調(diào)整，但日量不超過(guò)0.9g（9片），分2次服用。

口服。成人及12歲以上兒童:一次一片(10mg)或二片(20mg)，一日一次；6...

對(duì)本品過(guò)敏的患者，活動(dòng)性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。

1.國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道： 12歲以上的病人中出現(xiàn)的大于1%的不良反應(yīng)為：頭疼（7.9%），嗜睡（3%），口干（2.1%）。在12歲以下的兒童，觀察到的大于1%的副作用為頭疼（11.7%），口干（2.6%），嗜睡（1.25%）。 2.在大于12歲的兒童中報(bào)道的小于l%的不良反應(yīng)如下：腹痛、消化不良、鼻衄、鼻炎、鼻竇炎、惡心和失眠。在小于12歲的兒童中報(bào)道其它小于1%的不良反應(yīng)還包括：食欲增加、腹瀉、皮疹、煩躁、情緒不穩(wěn)、多動(dòng)、口味改變以及虛弱。

孕婦及哺乳期婦女用藥：依巴斯汀對(duì)懷孕期婦女的安全性尚缺乏足夠的驗(yàn)證。動(dòng)物試驗(yàn)研究表明：在妊娠早、中、晚期依巴斯汀對(duì)胚胎發(fā)育無(wú)直接或間接的有害作用。在動(dòng)物試驗(yàn)中也未發(fā)現(xiàn)其具有致畸作用。但是并未進(jìn)行人體試驗(yàn)。所以依巴斯汀只能在絕對(duì)必需時(shí)才用于妊娠婦女。依巴斯汀是否隨乳汁分泌尚不清楚，所以在哺乳期禁用。 兒童用藥：本品適用于2歲以上兒童，對(duì)2歲以下兒童的安全性有待進(jìn)一步驗(yàn)證。 老年用藥：老年受試者與青年志愿者相比，在藥代動(dòng)力學(xué)方面沒(méi)有統(tǒng)計(jì)學(xué)上的顯著差異。老年患者的用法用量同成年患者，無(wú)需作劑量調(diào)整。

茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15-20μg/ml，特別是在治療開(kāi)始，早期多見(jiàn)的有惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等，當(dāng)血清濃度超過(guò)20μg/ml，可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速、心律失常，血清中茶堿超過(guò)40μg/ml，可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀，嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停止致死。

1.依巴斯汀具有迅速而長(zhǎng)效的組織胺抑制作用，并且具有對(duì)組胺H1受體的超強(qiáng)親和力。口服給藥，依巴斯汀及其代謝產(chǎn)物均不能穿過(guò)血腦屏障。這解釋了在試驗(yàn)過(guò)程中觀察到依巴斯汀對(duì)于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的輕微的鎮(zhèn)靜作用。 2.試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，依巴斯汀是一種強(qiáng)效、長(zhǎng)效、高選擇性的組胺H1受體阻斷劑，并且對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的膽堿能受體沒(méi)有拮抗作用。

1.與其他茶堿緩釋制劑一樣，本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。 2.應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度，以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過(guò)高的危險(xiǎn)。 3.腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過(guò)55歲特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，在停用合用藥物后，血清茶堿濃度的維持時(shí)間往往顯著延長(zhǎng)。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長(zhǎng)用藥間隔時(shí)間。 4.制劑可致心律失常和（或）使原有的心律失常惡化；患者心率和（或）節(jié)律的任何改變均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)和研究。 5.低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。

1.有肝功能障礙或障礙史者慎用： 對(duì)已知具有心臟病風(fēng)險(xiǎn)因素，例如QT延長(zhǎng)綜合征、低鉀血癥患者以及正在服用具有延長(zhǎng)QT間期或CYP3A4酶抑制劑，例如吡咯類(lèi)抗真菌藥物和大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素藥物的患者服用時(shí)需注意（參見(jiàn)藥物相互作用）。 由于依巴斯汀在服用后l至3小時(shí)內(nèi)起作用，所以不適用于急性過(guò)敏的單藥緊急治療。 2.對(duì)駕駛和機(jī)械操作的影響：經(jīng)過(guò)深入的研究表明，在建議治療劑量下對(duì)人精神運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)無(wú)影響。 一項(xiàng)研究俄巴斯汀對(duì)駕駛能力影響的試驗(yàn)表明，30mg以下的依巴斯汀對(duì)駕駛能力無(wú)任何不良影響。根據(jù)以上結(jié)論表明依巴斯汀在治療劑量下對(duì)駕駛或使用機(jī)械的能力沒(méi)有影響。