巴仙蓯蓉強(qiáng)腎膠囊

枸櫞酸西地那非片

淫羊藿、仙茅、肉蓯蓉、山茱萸、巴戟天、人參、枸杞子、肉桂、沉香等。

枸櫞酸西地那非

哈爾濱圣泰生物制藥有限公司

輝瑞制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字B20020785

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020526

溫補(bǔ)腎陽(yáng)。用于腎陽(yáng)不足所致的腰膝酸軟，身冷畏寒等癥。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

口服，一次4粒，一日2次。早晚空腹服用。

1.對(duì)大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動(dòng)前約1小時(shí)按需服用;但在性活動(dòng)前0.5~4小時(shí)內(nèi)的任何時(shí)候服用均可。2.基于藥效和耐受性，劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒(méi)有性刺激時(shí)，推薦劑量的西地那非不起作用。3.下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關(guān)：年齡65歲以上(增加40%)、肝臟受損(如肝硬化，增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率<30ml/min，增加100%)、同時(shí)服用強(qiáng)效細(xì)胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、紅霉素?(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血漿水平較高可能同時(shí)增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。一項(xiàng)在無(wú)HIV?感染的健康受試者中進(jìn)行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11?倍，見(jiàn)【藥物相互作用】)。鑒于此，建議同時(shí)服用Ritonavir的患者，每48小時(shí)內(nèi)用藥劑量最多不超過(guò)25mg。西地那非可增強(qiáng)硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非與α受體阻滯劑時(shí)，西地那非治療前，患者已應(yīng)用α;受體阻滯劑治療達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)，而且西地那非應(yīng)該從最低劑量開(kāi)始服用(見(jiàn)【藥物相互作用】)。

尚不明確。

1.由于已知的本品對(duì)一氧化氮/cGMP途徑的作用(見(jiàn)【藥理毒理】)，西地那非可增強(qiáng)硝酸酯的降壓作用。故服用任何劑型硝酸酯的患者，無(wú)論是規(guī)律服用或間斷服用，均為禁忌癥。2.患者服用西地那非后，何時(shí)可以安全地服用硝酸酯類藥物(如需要)目前尚不清楚。根據(jù)健康志愿者藥代動(dòng)力學(xué)資料，單劑口服100mg，24小時(shí)后血漿西地那非濃度約為2ng/ml(峰值血藥濃度約為440ng/ml)(見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】)。以下患者服藥24小時(shí)后血漿西地那非濃度較健康志愿者高3~8倍：年齡65歲以上、肝損害(如肝硬化)、嚴(yán)重腎損害(肌酐清除率30ml/min以下)、同時(shí)服用細(xì)胞色素P4503A4的強(qiáng)抑制劑如紅霉素等。盡管服藥24小時(shí)后的西地那非血藥濃度遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于峰濃度，但尚不了解此時(shí)是否可以安全地服用硝酸酯類藥物。3.已知對(duì)本品中任何成份過(guò)敏的患者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 兒童禁用 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳期婦女禁用 老人注意事項(xiàng)： 健康老年志愿者(≥65歲)的西地那非清除率降低(見(jiàn)“【藥代動(dòng)力學(xué)】：特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)”)。鑒于血藥濃度較高可能同時(shí)增加療效和不良事件的發(fā)生，故起始劑量以25mg為宜(見(jiàn)【用法用量】)。

本品是治療勃起功能障礙的口服藥物。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。作用機(jī)制1.陰莖勃起的生理機(jī)制涉及性刺激過(guò)程中陰莖海綿體內(nèi)一氧化氮(NO)的釋放。NO激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)水平增高，使得海綿體內(nèi)平滑肌松弛，血液流入。西地那非對(duì)離體人海綿體無(wú)直接松弛作用，但能夠通過(guò)抑制海綿體內(nèi)分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)來(lái)增強(qiáng)一氧化氮(NO)的作用。當(dāng)性刺激引起局部NO釋放時(shí)，西地那非抑制PDE5可增加海綿體內(nèi)cGMP水平，松弛平滑肌，血液流入海綿體。在沒(méi)有性刺激時(shí)，推薦劑量的西地那非不起作用。2.體外實(shí)驗(yàn)顯示西地那非對(duì)PDE5具有選擇性。它對(duì)PDE5的作用遠(yuǎn)較對(duì)其他已知的磷酸二酯酶強(qiáng)(是對(duì)PDE6作用的10倍，對(duì)PDE1作用的80多倍、對(duì)PDE2，PDE3，PDE4，PDE7，PDE8，PDE9，PDE10，PDE11作用的700多倍)。西地那非對(duì)PDE5的選擇性大約為對(duì)PDE3的4000倍，由于后者與心肌收縮力的控制有關(guān)，故該特點(diǎn)有重要的意義。西地那非對(duì)PDE5的作用約是對(duì)PDE6作用的10倍。PDE6是存在于視網(wǎng)膜中的一種酶，與視網(wǎng)膜的光轉(zhuǎn)化通路有關(guān)。西地那非對(duì)PDE6的選擇性相對(duì)較低是它在高劑量或高血漿濃度時(shí)出現(xiàn)色覺(jué)異常的原因。3.除人海綿體平滑肌外，在血小板、血管和內(nèi)臟平滑肌以及骨骼肌內(nèi)也發(fā)現(xiàn)低濃度的PDE5存在。西地那非對(duì)這些組織中PDE5的抑制，可能是其增強(qiáng)一氧化氮的抗血小板聚集作用(體外實(shí)驗(yàn))、抑制血小板血栓形成(體內(nèi)實(shí)驗(yàn))以及舒張外周動(dòng)靜脈(體內(nèi)實(shí)驗(yàn))的基礎(chǔ)。4.西地那非對(duì)勃起反應(yīng)的作用：對(duì)器質(zhì)性或心理性勃起功能障礙患者進(jìn)行的8個(gè)雙盲、安慰劑交叉對(duì)照試驗(yàn)中，經(jīng)硬度計(jì)測(cè)量勃起硬度和持續(xù)時(shí)間發(fā)現(xiàn)：服用西地那非后，性刺激引起的勃起較安慰劑組有改善。大多數(shù)試驗(yàn)在服藥后約60分鐘評(píng)估西地那非的藥效。經(jīng)硬度計(jì)測(cè)量發(fā)現(xiàn)，勃起反應(yīng)一般隨西地那非劑量和血漿濃度的增加而增強(qiáng)。一項(xiàng)測(cè)定藥效持續(xù)時(shí)間的試驗(yàn)顯示，藥效可持續(xù)至4小時(shí)，但反應(yīng)較2小時(shí)時(shí)弱。西地那非對(duì)血壓的影響：健康男性志愿者單劑口服西地那非100mg，導(dǎo)致坐位血壓下降(收縮壓/舒張壓平均最大降幅8.3/5.3mmHg)。5.服藥后1-2小時(shí)坐位血壓下降最明顯，服藥后8小時(shí)則與安慰劑組無(wú)差別。25mg、50mg或100mg西地那非對(duì)血壓的影響相似，故在此劑量范圍內(nèi)，這一作用與藥物劑量和血藥濃度無(wú)關(guān)。在同時(shí)服用硝酸酯類藥物的患者這種作用更大(見(jiàn)【禁忌】)。6.西地那非對(duì)心臟參數(shù)的影響正常男性志愿者單劑口服本品至100mg，未發(fā)生有臨床意義的心電圖改變。相關(guān)的研究提供了西地那非對(duì)心輸出量影響的資料。在一個(gè)小規(guī)模的開(kāi)放性、非對(duì)照前期試驗(yàn)中，8位穩(wěn)定性缺血性心臟病患者在Swan-Ganz導(dǎo)管監(jiān)測(cè)下，分4次靜脈注射了總量為40mg的西地那非。該試驗(yàn)結(jié)果見(jiàn)表2。靜息狀態(tài)下，患者的收縮和舒張血壓較基線時(shí)分別下降了7%和10%。靜息右心房壓、肺動(dòng)脈壓、肺動(dòng)脈楔壓和心輸出量分別平均下降28%、28%、20%和7%。盡管此靜脈注射劑量下的血藥濃度較健康男性志愿者單劑口服100mg西地那非的平均峰值血藥濃度高2-5倍，但上述患者運(yùn)動(dòng)時(shí)的血流動(dòng)力學(xué)應(yīng)答仍存在。表2穩(wěn)定性缺血性心臟病患者靜脈注射西地那非40mg后的血流動(dòng)力學(xué)資料7.在一項(xiàng)雙盲試驗(yàn)中，144例未接受長(zhǎng)期口服硝酸鹽治療的勃起功能障礙伴運(yùn)動(dòng)限制性慢性心絞痛患者在進(jìn)行運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)前1小時(shí)隨機(jī)給予單劑量安慰劑或100mg西地那非。主要終點(diǎn)指標(biāo)為可評(píng)價(jià)人群中限制性心絞痛發(fā)作的時(shí)間。西地那非組(N=70)和安慰劑組的限制性心絞痛平均發(fā)作時(shí)間(通過(guò)基線調(diào)整)分別為423.6秒和403.7秒。這一結(jié)果證明西地那非對(duì)于主要終點(diǎn)的影響統(tǒng)計(jì)學(xué)上不劣于安慰劑。西地那非對(duì)視覺(jué)的影響：?jiǎn)蝿┛诜?00mg和200mg藥物后，經(jīng)Farnsworth-Munsell-100色調(diào)檢查發(fā)現(xiàn)有一過(guò)性藍(lán)/綠顏色辨別異常，其發(fā)生與劑量相關(guān);峰效應(yīng)時(shí)間接近血藥濃度峰值時(shí)間。這一現(xiàn)象與該藥物對(duì)PDE6的抑制作用一致。PDE6參與視網(wǎng)膜中的光傳導(dǎo)。研究表明，服用2倍于最大推薦劑量的藥物時(shí)，本品對(duì)視力、眼壓和視乳頭大小無(wú)影響。

1.忌辛辣、生冷、油膩食物。2.感冒發(fā)熱病人不宜服用。3.本品宜飯前服用。4.高血壓、心臟病、肝病、糖尿病、腎病等慢性病患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下服用。5.嚴(yán)格按用法用量服用。年老體弱者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下服用。6.本品不宜長(zhǎng)期或反復(fù)服用?！》?周癥狀無(wú)緩解，應(yīng)去醫(yī)院就診。7.對(duì)本品過(guò)敏者禁用，過(guò)敏體質(zhì)者慎用。8.本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。9.請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。10.如正在使用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

一般事項(xiàng)診斷勃起功能障礙的同時(shí)應(yīng)明確其潛在的病因，進(jìn)行全面的醫(yī)學(xué)檢查后確定適當(dāng)?shù)闹委煼桨浮Ｔ诮o病人應(yīng)用西地那非之前，須注意以下一些重要問(wèn)題：PDE5(5型磷酸二酯酶)抑制劑與α受體阻滯劑合用時(shí)需謹(jǐn)慎。PDE5抑制劑(包括本品)與α受體阻滯劑同為血管擴(kuò)張劑，都具有降低血壓的作用。當(dāng)合用血管擴(kuò)張劑時(shí)，可以預(yù)期對(duì)血壓的作用可能累加。在部分患者中，這兩類藥物合用可顯著降低血壓，導(dǎo)致低血壓癥狀(如頭暈、頭昏、昏厥)(見(jiàn)【藥物相互作用】)。還應(yīng)注意以下情況：1.患者接受西地那非治療前，應(yīng)已經(jīng)達(dá)到α受體阻滯劑治療穩(wěn)定狀態(tài)。單獨(dú)服用α?