非那雄胺片

氧氟沙星甘露醇注射液

本品活性成份為非那雄胺。

本品主要成分為氧氟沙星。其化學(xué)名為(±)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并惡嗪-6-羧酸。

湖南千金湘江藥業(yè)股份有限公司

鄭州永和制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040333

國(guó)藥準(zhǔn)字H10950145

本品適用于治療已有癥狀的良性前列腺增生癥（BPH）： ——改善癥狀。 ——降低發(fā)生急性尿潴留的危險(xiǎn)性。 ——降低需進(jìn)行經(jīng)尿道切除前列腺（TURP）和前列腺切除術(shù)的危險(xiǎn)性。

適用于敏感菌引起的：1.泌尿生殖系統(tǒng)感染，包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或?qū)m頸炎（包括產(chǎn)酶株所致者）。2.呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。3.胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。4.傷寒。5.骨和關(guān)節(jié)感染。6.皮膚軟組織感染。

口服。推薦劑量： 每次5毫克(1片)，每天1次，空腹服用或與食物同時(shí)服用均可。

口服。成人常用量：1?支氣管感染、肺部感染：一次0.3g，一日2次，療程7～14日。2?急性單純性下尿路感染：一次0.2g，一日2次，療程5～7日；復(fù)雜性尿路感染：一次0.2g，一日2次，療程10～14日。3?前列腺炎：一次0.3g，一日2次，療程6周；衣原體宮頸炎或尿道炎，一次0.3g，一日2次，療程7～14日。4?單純性淋?。阂淮?.4g，單劑量。5?傷寒：一次0.3g，一日2次，療程10～1

非那雄胺具有良好的耐受性，不良反應(yīng)多輕微，短暫。 文獻(xiàn)報(bào)道： 1.發(fā)生率≥1%不良反應(yīng)的，主要是性功能受影響（陽痿、性欲減退、射精障礙）、乳房不適（乳腺增大、乳腺疼痛）和皮疹。該品使用一年的不良事件的發(fā)生率如下（括號(hào)內(nèi)為安慰劑對(duì)照組），使用該品二至四年累計(jì)的發(fā)生率呈下降趨勢(shì)。 陽痿： 8.1%（3.7%）。? 性欲減退： 6.4%（3.4%）。? 精液量減少：3.7%（0.8%）。? 射精障礙： 0.8%（0.1%）。? 乳腺增大： 0.5%（0.1%）。? 乳腺疼痛： 0.4%（0.1%）。? 皮疹： 0.5%。 2.產(chǎn)品上市后報(bào)道的其它不良反應(yīng)包括：瘙癢感、風(fēng)疹及面唇部腫脹等過敏反應(yīng)和睪丸疼痛。 3.實(shí)驗(yàn)室化驗(yàn)結(jié)果：評(píng)價(jià)實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果時(shí)，應(yīng)考慮到服用非那雄胺的患者前列腺特異抗原（PSA）水平降低的情況，服用非那雄胺或安慰劑的患者中，其它標(biāo)準(zhǔn)實(shí)驗(yàn)室參數(shù)沒有差別。

對(duì)本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用于懷孕或可能受孕的婦女。由于包括非那雄胺在內(nèi)的Ⅱ型5α-還原酶抑制劑類藥物具有抑制睪酮轉(zhuǎn)化為二氫睪酮的作用,當(dāng)懷孕婦女服用后,可引起男性胎兒外生殖器異常。? 懷孕或可能受孕的婦女不應(yīng)觸摸本品的碎片和裂片。? 本品不適用于哺乳期婦女。尚不知非那雄胺是否從人乳汁排泄。 兒童用藥：本品不適用于兒童。兒童用藥的安全性和有效性資料還未確定。 老年用藥：老年患者不需調(diào)整給藥劑量。

兒童注意事項(xiàng)： 本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數(shù)種幼齡動(dòng)物時(shí)，可致關(guān)節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未證實(shí)喹諾酮類藥物有致畸作用，但對(duì)孕婦用藥進(jìn)行的研究尚無明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動(dòng)物關(guān)節(jié)病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女需暫停哺乳。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者常有腎功能減退，因本品部分經(jīng)腎排出，需減量應(yīng)用。

藥理作用 本品屬4-氮甾體激素類化合物，為特異性Ⅱ型5α-還原酶競(jìng)爭(zhēng)抑制劑，抑制外周睪酮轉(zhuǎn)化為二氫睪酮，降低血液和前列腺、皮膚等組織中二氫睪酮水平。 前列腺的生長(zhǎng)發(fā)育和良性增生依賴于二氫睪酮，非那雄胺通過降低血液和前列腺組織中的二氫睪酮水平而抑制前列腺增生、改善良性前列腺增生的相關(guān)臨床癥狀。 毒理研究: 遺傳毒性： 體外細(xì)菌、哺乳動(dòng)物細(xì)胞致突變?cè)囼?yàn)及體外堿性洗脫試驗(yàn)結(jié)果均未顯示出致突變作用。體外CHO細(xì)胞染色體畸變研究中，非那雄胺在450~550μmol濃度下，CHO細(xì)胞染色體畸變率輕度增加，該濃度相當(dāng)于人口服本品5mg后血漿濃度的4000~5000倍。體內(nèi)染色體畸變?cè)囼?yàn)中，小鼠給予非那雄胺250mg/Kg/天(按AUC計(jì)，相當(dāng)于人臨床推薦日用劑量5mg的228倍，下述所有毒理研究劑量的計(jì)算方法相同)，染色體畸變率沒有升高。 生殖毒性： 非那雄胺80mg/kg/天(同上計(jì)算，相當(dāng)于人用劑量的543倍)，連續(xù)給藥12周對(duì)性成熟雄兔和雄性大鼠的生育力沒有影響。當(dāng)大鼠持續(xù)24周以上給予非那雄胺80mg/kg/天時(shí)，導(dǎo)致其精囊和前列腺的重量也顯著減輕，交配時(shí)精栓形成失敗從而使大鼠生育力下降；但

本品具廣譜抗菌作用，尤其對(duì)需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高，對(duì)下列細(xì)菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細(xì)菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對(duì)多重耐藥菌也具有抗菌活性。對(duì)青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產(chǎn)酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對(duì)銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數(shù)菌株具抗菌作用。本品對(duì)甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對(duì)肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對(duì)沙眼衣原體、支原體、軍團(tuán)菌具良好抗

一、一般注意事項(xiàng) 1）使用本品前應(yīng)除外和良性前列腺增生(BPH)類似的其他疾病，如感染、前列腺癌、尿道狹窄、膀胱低張力、神經(jīng)源性紊亂等。 2）非那雄胺主要在肝臟代謝，肝功能不全者慎用。 3）腎功能不全患者不需調(diào)整給藥劑量。 二、對(duì)前列腺特異抗原(PSA)及前列腺癌檢查的影響 1）非那雄胺治療前列腺癌未見臨床療效。非那雄胺不影響前列腺癌的發(fā)生率，也不影響前列腺癌的檢出率。 2）建議在接受非那雄胺治療前及治療一段時(shí)間之后定期做前列腺檢查，如直腸指診、其它的前列腺癌相關(guān)檢查(包括PSA)。 3）非那雄胺可使前列腺增生患者(或伴有前列腺癌) 血清PSA濃度大約降低50%。在評(píng)價(jià)PSA數(shù)據(jù)且不排除伴有前列腺癌時(shí)，應(yīng)考慮非那雄胺會(huì)使前列腺增生患者的血清PSA水平降低。 4）應(yīng)謹(jǐn)慎評(píng)價(jià)使用非那雄胺治療的患者的PSA水平持續(xù)增高，包括考慮非那雄胺治療的非依從性。 三、藥物/實(shí)驗(yàn)室檢查相互作用 對(duì)PSA水平的影響。血清PSA濃度與患者年齡和前列腺體積有關(guān)，而前列腺體積又與患者年齡有關(guān)。當(dāng)評(píng)價(jià)PSA實(shí)驗(yàn)室測(cè)定結(jié)果時(shí)，應(yīng)考慮接受非那雄胺治療的患者PSA水平降低的事實(shí)。大多數(shù)患者，在治療的第一個(gè)月內(nèi)PSA迅速

1.本品每0.2g靜脈滴注時(shí)間不得少于30分鐘。2.由于目前大腸埃希菌對(duì)氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本，參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。3.本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。4.腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。5.應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免過度暴露于陽光，如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。6.肝功能減退時(shí)，