比卡魯胺片

普適泰片

本品主要成份為比卡魯胺。 ?化學名稱：（±）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[(4-氟苯基)磺?；鵠-2-羥基-2-甲基丙酰胺 ?分子式：C18H14N2O4F4S ?分子量：430.37

本品主要成份：水溶性花粉提取物P5，脂溶性花粉提取物EA10。

南京美瑞制藥有限公司

國藥準字J20150050

國藥準字H20000486

與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應用于晚期前列腺癌的治療。

良性前列腺增生，慢性、非細菌性前列腺炎。

成人：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用朝暉先治療應與LHRH類...

口服，一次1片，一日2次，療程3~6個月?；蜃襻t(yī)囑。 6個月可以收到最佳療效，如有必要可以繼續(xù)服用。 本品可在進食時或單獨服用。衰老或腎功能不全者無需改變劑量。

每日，用于與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應用于晚期前列腺癌的治療： 本品一般來說有良好的耐受性，少有因不良反應而停藥的情況。 表一不良反應發(fā)生頻率（詳見說明書） 1.可隨睪丸切除術(shù)減輕。 2.極少出現(xiàn)重度的肝功能變化，這種改變常常是短暫的。無論是繼續(xù)治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善（見‘注意事項’節(jié)）。 3.接受本品治療的患者中，極少出現(xiàn)肝功能衰竭，但其因果關系尚未確立。應考慮定期查肝功能（見‘注意事項’節(jié)）。 罕有觀察到對心血管的作用，如心絞痛，心衰，傳導障礙（包括PR和QT間期延長），心律不齊和非特異性ECG改變。 罕有報告血小板減少癥。 在使用本品與LHRH類似物聯(lián)合應用進行臨床研究期間還觀察到下列不良事件（臨床研究者認為可能與藥物相關且發(fā)生率≥1%）。這些不良事件與藥物的使甩尚未建立因果關系，有些是老年人日常固有的。 心血管系統(tǒng)：心衰。 消化系統(tǒng)：厭食、口干、消化不良、便秘、胃腸脹氣。 中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、嗜睡、性欲減低。 呼吸系統(tǒng)：呼吸困難。 泌尿生殖系統(tǒng)：陽痿、夜尿增多。 血液學：貧血。 皮膚及其附件：脫發(fā)、皮疹、出汗、多毛。 代謝

兒童禁用、對本品過敏者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用于女性，更不能用于妊娠婦女或正哺乳的母親。 兒童用藥：本品禁用于兒童。請參見 老年用藥：請參見

兒童注意事項： 兒童禁用。 妊娠與哺乳期注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老人注意事項： 老年患者無需改變劑量。

1.藥理作用 本品屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它內(nèi)分泌作用，它與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。 本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在（R）-結(jié)構(gòu)對映體上。 2.毒理研究 比卡魯胺是一種強效的抗雄激素藥物，并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動物靶器官變化，包括動物中（間質(zhì)細胞，甲狀腺，肝臟）腫瘤誘發(fā)與這些作用相關。在人體，酶誘導作用還未發(fā)現(xiàn)。臨床前試驗的結(jié)果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關性。細精管的萎縮是抗雄激素類藥物可以預期的作用，在所有種屬的試驗動物中都有觀察到。對大鼠進行12個月重復給藥毒性研究之后24周，其睪丸萎縮可以完全恢復；而在生殖研究中，在給藥11周后7周，其功能即可恢復。故在男性中推斷會有亞生育力期或無生育力期。

本品為治療良性前列腺增生癥（BPH）和慢性、非細菌性前列腺炎用藥，其作用機理可能與阻礙體內(nèi)睪酮轉(zhuǎn)化為二氫睪酮及抑制白三烯、前列腺素合成有關。

本品廣泛在肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴重肝損害的病人藥物清除可能會減慢， 由此可能導致蓄積。所以本品對有中、重度肝損傷的病人應慎用。 由于可能出現(xiàn)肝臟改變，應考慮定期進行肝功能檢測。主要的改變一般在本品治療的最初6個月內(nèi)出現(xiàn)。 嚴重的肝功能改變很少見于本品的治療(見“可能的不良反應”)。如果出現(xiàn)嚴重改變應停止本品治療。 本品顯示抑制細胞色素P450(CYP3A4)活性，因此當與主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應用時應謹慎(見”禁忌“和”藥物相互作用“節(jié))。 對駕駛和操作機器能力的影響：本品不會影響病人駕駛及操作機器的能力。但應注意，因偶爾可能會出現(xiàn)嗜睡，有過此類作用的病人應予以注意。

1.前列腺感染、尿道狹窄、前列腺結(jié)石、膀胱頸硬化、前列腺癌癥和其它前列腺疾病都會引起類似的BPH的癥狀，所以在使用本品治療之前應對上述疾病作出正確的判斷。 2.藥品應妥善保存，避免兒童誤取。 3.不到服用時，請勿將鋁箔撕開，以免藥片吸潮變質(zhì)。