比卡魯胺片

諾氟沙星膠囊

本品主要成份為比卡魯胺。 ?化學名稱：（±）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[(4-氟苯基)磺?；鵠-2-羥基-2-甲基丙酰胺 ?分子式：C18H14N2O4F4S ?分子量：430.37

本品的主要成分為諾氟沙星?；瘜W名：1-乙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸分子式：C16H18FN3O3分子量：319.24

江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司

國藥準字J20150050

國藥準字H32020214

與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應用于晚期前列腺癌的治療。

適用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門菌感染。

成人：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用朝暉先治療應與LHRH類...

口服。1.大腸埃系菌、肺炎克雷伯菌及奇異變形菌所致的急性單純性下尿路感染：一次400mg(4粒)，一日2次，療程3日。2.其他病原菌所致的單純性尿路感染：劑量同上，療程7-10日。3.復雜性尿路感染：劑量同上，療程10-21日。4.單純性淋球菌性尿道炎：單次800-1200mg(8-12粒)。5.急性及慢性前列腺炎：一次400mg(4粒)，一日2次，療程28日。6.腸道感染：一次300-400mg(3-4粒)，一日2次，療程5-7日。7.傷寒沙門菌感染：一日800-1200mg(8-12粒)，分2-3次服

每日，用于與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應用于晚期前列腺癌的治療： 本品一般來說有良好的耐受性，少有因不良反應而停藥的情況。 表一不良反應發(fā)生頻率（詳見說明書） 1.可隨睪丸切除術(shù)減輕。 2.極少出現(xiàn)重度的肝功能變化，這種改變常常是短暫的。無論是繼續(xù)治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善（見‘注意事項’節(jié)）。 3.接受本品治療的患者中，極少出現(xiàn)肝功能衰竭，但其因果關(guān)系尚未確立。應考慮定期查肝功能（見‘注意事項’節(jié)）。 罕有觀察到對心血管的作用，如心絞痛，心衰，傳導障礙（包括PR和QT間期延長），心律不齊和非特異性ECG改變。 罕有報告血小板減少癥。 在使用本品與LHRH類似物聯(lián)合應用進行臨床研究期間還觀察到下列不良事件（臨床研究者認為可能與藥物相關(guān)且發(fā)生率≥1%）。這些不良事件與藥物的使甩尚未建立因果關(guān)系，有些是老年人日常固有的。 心血管系統(tǒng)：心衰。 消化系統(tǒng)：厭食、口干、消化不良、便秘、胃腸脹氣。 中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、嗜睡、性欲減低。 呼吸系統(tǒng)：呼吸困難。 泌尿生殖系統(tǒng)：陽痿、夜尿增多。 血液學：貧血。 皮膚及其附件：脫發(fā)、皮疹、出汗、多毛。 代謝

對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用于女性，更不能用于妊娠婦女或正哺乳的母親。 兒童用藥：本品禁用于兒童。請參見 老年用藥：請參見

1.藥理作用 本品屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它內(nèi)分泌作用，它與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。 本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在（R）-結(jié)構(gòu)對映體上。 2.毒理研究 比卡魯胺是一種強效的抗雄激素藥物，并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動物靶器官變化，包括動物中（間質(zhì)細胞，甲狀腺，肝臟）腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。在人體，酶誘導作用還未發(fā)現(xiàn)。臨床前試驗的結(jié)果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關(guān)性。細精管的萎縮是抗雄激素類藥物可以預期的作用，在所有種屬的試驗動物中都有觀察到。對大鼠進行12個月重復給藥毒性研究之后24周，其睪丸萎縮可以完全恢復；而在生殖研究中，在給藥11周后7周，其功能即可恢復。故在男性中推斷會有亞生育力期或無生育力期。

1.胃腸道反應較為常見，可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。3.過敏反應皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應。4.偶可發(fā)生：(1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識障礙、幻覺、震顫。(2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。(3)靜脈炎。(4)結(jié)晶尿，多見于高劑量應用時。(5)關(guān)節(jié)疼痛。5.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，并呈一過性。

本品廣泛在肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴重肝損害的病人藥物清除可能會減慢， 由此可能導致蓄積。所以本品對有中、重度肝損傷的病人應慎用。 由于可能出現(xiàn)肝臟改變，應考慮定期進行肝功能檢測。主要的改變一般在本品治療的最初6個月內(nèi)出現(xiàn)。 嚴重的肝功能改變很少見于本品的治療(見“可能的不良反應”)。如果出現(xiàn)嚴重改變應停止本品治療。 本品顯示抑制細胞色素P450(CYP3A4)活性，因此當與主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應用時應謹慎(見”禁忌“和”藥物相互作用“節(jié))。 對駕駛和操作機器能力的影響：本品不會影響病人駕駛及操作機器的能力。但應注意，因偶爾可能會出現(xiàn)嗜睡，有過此類作用的病人應予以注意。

1.本品宜空腹服用，并同時飲水250ml。2.由于目前大腸埃希菌對諾氟沙星耐藥者多見，應在給藥前留取尿標本培養(yǎng)，參考細菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。3.本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。4.腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。5.應用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露于陽光，如發(fā)生光敏反應需停藥。6.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者服用本品，極個別可能發(fā)生溶血反應。7.喹諾酮類包括本品可致重癥肌無力癥狀加