比卡魯胺片

萘哌地爾膠囊

本品主要成份為比卡魯胺。 ?化學(xué)名稱：（±）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羥基-2-甲基丙酰胺 ?分子式：C18H14N2O4F4S ?分子量：430.37

本品活性成份為萘哌地爾。化學(xué)名稱：(±)-1-[4-(2-甲氧苯基)-哌嗪基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇。分子式:C24H28N2O3分子量:392.50

貴陽(yáng)潤(rùn)豐制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字J20150050

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041698

與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類(lèi)似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。

適用于緩解良性前列腺增生癥(BPH)引起的尿路梗阻癥狀。

成人：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用朝暉先治療應(yīng)與LHRH類(lèi)...

口服。通常成人初始用量為一次25mg(1粒)，一日一次，于睡前服用，劑量可隨臨床療效作適當(dāng)調(diào)整(間隔1～2周)，每日最大劑量不得超過(guò)75mg(3粒)，高齡患者應(yīng)從低劑量(12.5mg/日)開(kāi)始用藥，同時(shí)注意監(jiān)護(hù)。

每日，用于與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類(lèi)似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療： 本品一般來(lái)說(shuō)有良好的耐受性，少有因不良反應(yīng)而停藥的情況。 表一不良反應(yīng)發(fā)生頻率（詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)） 1.可隨睪丸切除術(shù)減輕。 2.極少出現(xiàn)重度的肝功能變化，這種改變常常是短暫的。無(wú)論是繼續(xù)治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善（見(jiàn)‘注意事項(xiàng)’節(jié)）。 3.接受本品治療的患者中，極少出現(xiàn)肝功能衰竭，但其因果關(guān)系尚未確立。應(yīng)考慮定期查肝功能（見(jiàn)‘注意事項(xiàng)’節(jié)）。 罕有觀察到對(duì)心血管的作用，如心絞痛，心衰，傳導(dǎo)障礙（包括PR和QT間期延長(zhǎng)），心律不齊和非特異性ECG改變。 罕有報(bào)告血小板減少癥。 在使用本品與LHRH類(lèi)似物聯(lián)合應(yīng)用進(jìn)行臨床研究期間還觀察到下列不良事件（臨床研究者認(rèn)為可能與藥物相關(guān)且發(fā)生率≥1%）。這些不良事件與藥物的使甩尚未建立因果關(guān)系，有些是老年人日常固有的。 心血管系統(tǒng)：心衰。 消化系統(tǒng)：厭食、口干、消化不良、便秘、胃腸脹氣。 中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、嗜睡、性欲減低。 呼吸系統(tǒng)：呼吸困難。 泌尿生殖系統(tǒng)：陽(yáng)痿、夜尿增多。 血液學(xué)：貧血。 皮膚及其附件：脫發(fā)、皮疹、出汗、多毛。 代謝

對(duì)本品任何成份過(guò)敏或低血壓患者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用于女性，更不能用于妊娠婦女或正哺乳的母親。 兒童用藥：本品禁用于兒童。請(qǐng)參見(jiàn) 老年用藥：請(qǐng)參見(jiàn)

1.藥理作用 本品屬于非甾體類(lèi)抗雄激素藥物，沒(méi)有其它內(nèi)分泌作用，它與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達(dá)，從而抑制了雄激素的刺激，導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。 本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在（R）-結(jié)構(gòu)對(duì)映體上。 2.毒理研究 比卡魯胺是一種強(qiáng)效的抗雄激素藥物，并且在動(dòng)物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動(dòng)物靶器官變化，包括動(dòng)物中（間質(zhì)細(xì)胞，甲狀腺，肝臟）腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。在人體，酶誘導(dǎo)作用還未發(fā)現(xiàn)。臨床前試驗(yàn)的結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌病人治療無(wú)相關(guān)性。細(xì)精管的萎縮是抗雄激素類(lèi)藥物可以預(yù)期的作用，在所有種屬的試驗(yàn)動(dòng)物中都有觀察到。對(duì)大鼠進(jìn)行12個(gè)月重復(fù)給藥毒性研究之后24周，其睪丸萎縮可以完全恢復(fù)；而在生殖研究中，在給藥11周后7周，其功能即可恢復(fù)。故在男性中推斷會(huì)有亞生育力期或無(wú)生育力期。

主要有頭昏、起立性眩暈、頭重、頭痛、耳鳴、便秘、胃部不適、浮腫、寒顫、AST升高和ALT升高

本品廣泛在肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴(yán)重肝損害的病人藥物清除可能會(huì)減慢， 由此可能導(dǎo)致蓄積。所以本品對(duì)有中、重度肝損傷的病人應(yīng)慎用。 由于可能出現(xiàn)肝臟改變，應(yīng)考慮定期進(jìn)行肝功能檢測(cè)。主要的改變一般在本品治療的最初6個(gè)月內(nèi)出現(xiàn)。 嚴(yán)重的肝功能改變很少見(jiàn)于本品的治療(見(jiàn)“可能的不良反應(yīng)”)。如果出現(xiàn)嚴(yán)重改變應(yīng)停止本品治療。 本品顯示抑制細(xì)胞色素P450(CYP3A4)活性，因此當(dāng)與主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎(見(jiàn)”禁忌“和”藥物相互作用“節(jié))。 對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響：本品不會(huì)影響病人駕駛及操作機(jī)器的能力。但應(yīng)注意，因偶爾可能會(huì)出現(xiàn)嗜睡，有過(guò)此類(lèi)作用的病人應(yīng)予以注意。

1.肝功能損傷者慎用，重癥心腦血管疾病患者初次使用本品時(shí)應(yīng)慎重。 2.本品服用初期及用量劇增時(shí)能引起體位性低血壓，導(dǎo)致頭昏、起立性眩暈，故高空作業(yè)及汽車(chē)駕駛員應(yīng)慎用。 3.服用期間，應(yīng)注意血壓變化，發(fā)現(xiàn)血壓降低時(shí)應(yīng)酌情減量或停止使用。 4.血壓偏低者或同時(shí)使用降壓藥患者慎用。 服用本品后有發(fā)生體位性低血壓的可能性，建議在睡前服用本品。