鹽酸安非他酮緩釋片

度他雄胺軟膠囊

鹽酸安非他酮

本品主要成份為度他雄胺。分子式：C27H30F6N2O2分子量：528.5297

萬特制藥(海南)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20055847

H20140179

用于輔助戒煙。

治療良性前列腺增生癥(BPH)的中、重度癥狀。用于中、重度癥狀的良性前列腺增生癥患者，降低急性尿潴留(AUR)和手術(shù)的風(fēng)險(xiǎn)。

口服。用藥開始第1~3天為一次150mg（一片），每日1次，連續(xù)使用3天，隨后第...

成年人(包括老年人)：推薦劑量為每次一粒(0.5mg)，每日一次，口服。膠囊應(yīng)整粒吞服，不可咀嚼或打開，因?yàn)閮?nèi)容物對口咽粘膜有刺激作用。膠囊可與食物一起服用也可不與食物一起服用。盡管在治療早期可觀察到癥狀改善，但達(dá)到治療效果需要6個月。老年人毋需調(diào)整劑量。

據(jù)國外臨床研究結(jié)果表明，安非他酮的不良反應(yīng)情況如下：常見口干、失眠、頭暈、頭痛、發(fā)熱、惡心/嘔吐、水腫、皮疹、尿頻等（發(fā)生率大于1%）。偶見肝功能異常、胃炎、偏頭痛、心動過速、妄想、幻覺、食欲和體重的改變等（發(fā)生率1%～0.1%）。罕見貧血、共濟(jì)失調(diào)等（發(fā)生率在0.1%以下）。在臨床研究中治療組比安慰劑組高5%的不良反應(yīng)發(fā)生，情況如表1: 其它在臨床研究中觀察到的，與安非他酮的相關(guān)程度不清的不良事件還有： 　　全身：常見為衰弱、發(fā)熱、頭痛；偶見背痛、寒戰(zhàn)、腹股溝疝、疼痛、光敏感；罕見為乏力不適。同時也觀察到關(guān)節(jié)痛、肌痛、發(fā)熱伴皮疹以及其他遲發(fā)性過敏反應(yīng)。這些癥狀可能與血清疾病表現(xiàn)相似。 　　心血管系統(tǒng)：偶見面部潮紅、偏頭痛、體位性低血壓、中風(fēng)、心動過速、血管舒張，罕見昏厥，還可觀察到心血管功能紊亂、完全性房—室傳導(dǎo)阻滯、期前收縮、低血壓、高血壓、心肌梗塞、靜脈炎和肺栓塞。 　　消化系統(tǒng)：常見消化不良、胃脹氣和嘔吐；偶見肝功能異常、夜間磨牙、吞咽困難、胃返流、齒齦炎、舌炎、黃疸和口腔炎；罕見舌浮腫。也可觀察到結(jié)腸炎、食道炎、胃腸道出血、牙齦出血、肝炎、流涎癥、腸穿孔、肝功能損害、胰腺炎、

女性禁用安福達(dá)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尚無妊娠婦女應(yīng)用的充分的對照研究資料來證明本品的安全性，因此，孕婦不宜使用，如必須使用時，應(yīng)充分權(quán)衡利弊。安非他酮及其代謝物可以通過乳汁分泌，考慮到本品對嬰兒的潛在影響，在哺乳期婦女不宜使用，如必須使用時，應(yīng)當(dāng)充分評估本品對母親的必要性，以確定是否停止哺乳使用該藥物。 兒童用藥：本品的臨床研究不包括18歲以下的人群。因此，該藥對兒童吸煙人群的有效性和安全性尚未明確。 老年用藥：安非他酮緩釋片臨床研究（抗抑郁以及戒煙研究）中大約有6000名患者的年齡在65歲以上，其中47位在75歲

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚不明確。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

藥理作用 　　安非他酮對去甲腎上腺素、5-HT和多巴胺攝取有較弱的抑制作用，對單胺氧化酶無此作用。本品的戒煙機(jī)制尚不明確，可能與去甲腎上腺素能和/或多巴胺能作用相關(guān)。 　　毒理研究 　　遺傳毒性：安非他酮Ames試驗(yàn)中5個菌株中的2個出現(xiàn)陽性結(jié)果（突變率為對照組的2-3倍）。在3個體內(nèi)大鼠骨髓細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)中，有1個試驗(yàn)出現(xiàn)染色體畸變率增加。 　　生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予安非他酮高達(dá)300mg/kg，未見對生育力的損傷。妊娠大鼠和家兔給予安非他酮劑量分別高達(dá)450mg/kg和150mg/kg（按體表面積計(jì)算，分別相當(dāng)于最大推薦人用劑量的7～11倍和7倍），未見與藥物相關(guān)的胎仔毒性。 　　致癌作用：長期給藥研究中大鼠和小鼠灌胃給予安非他酮劑量高達(dá)300 和150mg/kg（按體表面積計(jì)算，分別相當(dāng)于最大推薦人用劑量的7倍和2倍），連續(xù)104周和96周，其中劑量為100～300 mg/kg時可引起大鼠肝臟結(jié)節(jié)性增生，該增生是否為腫瘤前病變（precursors of neoplasm）尚不清楚，但在小鼠中未見相似的病變。兩試驗(yàn)中均未見肝臟和其他器官惡性腫瘤發(fā)生率增加。

1、本品不可與其它含有鹽酸安非他酮的藥物聯(lián)合使用。 2、鹽酸安非他酮有致癲癇，致癌的可能，因此每日用藥量不得超過300mg。許多因素可導(dǎo)致癲癇發(fā)作的可能性增加，比如：個體差異，臨床用藥情況以及藥物相互作用情況等，所以本品使用應(yīng)個體化。 3、目前本品尚無在心臟病患者中用藥的安全性資料，因此，心臟疾病患者慎用。 4、肝臟損害的患者慎用。在必須使用時，輕中度肝硬化患者應(yīng)減少用藥次數(shù)，重度肝硬化患者隔日總藥量不應(yīng)超過150mg。 5、腎功能障礙患者慎用。必須使用時應(yīng)減少用藥次數(shù)。 6、本品有導(dǎo)致過敏反應(yīng)的可能性，因此曾有過敏史或出現(xiàn)過過敏反應(yīng)（如皮疹、瘙癢、蕁麻疹、胸悶、水腫、呼吸急促），以及過敏體質(zhì)者慎用。 7、本品可能導(dǎo)致失眠，因此應(yīng)避免在睡覺前服用。 8、在服藥過程中出現(xiàn)精神癥狀，如幻覺、錯覺、注意力不能集中、偏執(zhí)等，應(yīng)減量或停藥。

對度他雄胺、其他5α-還原酶抑制劑或任何輔料過敏者。重度肝功能損害者忌用。