鹽酸安非他酮緩釋片

枸櫞酸西地那非片

鹽酸安非他酮

枸櫞酸西地那非。

萬特制藥(海南)有限公司

廣州白云山制藥股份有限公司廣州白云山制藥總廠

國藥準字H20055847

國藥準字H20143255

用于輔助戒煙。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

口服。用藥開始第1~3天為一次150mg（一片），每日1次，連續(xù)使用3天，隨后第...

對大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1 小時按需服用；但在性活動前0....

據(jù)國外臨床研究結(jié)果表明，安非他酮的不良反應(yīng)情況如下：常見口干、失眠、頭暈、頭痛、發(fā)熱、惡心/嘔吐、水腫、皮疹、尿頻等（發(fā)生率大于1%）。偶見肝功能異常、胃炎、偏頭痛、心動過速、妄想、幻覺、食欲和體重的改變等（發(fā)生率1%～0.1%）。罕見貧血、共濟失調(diào)等（發(fā)生率在0.1%以下）。在臨床研究中治療組比安慰劑組高5%的不良反應(yīng)發(fā)生，情況如表1: 其它在臨床研究中觀察到的，與安非他酮的相關(guān)程度不清的不良事件還有： 　　全身：常見為衰弱、發(fā)熱、頭痛；偶見背痛、寒戰(zhàn)、腹股溝疝、疼痛、光敏感；罕見為乏力不適。同時也觀察到關(guān)節(jié)痛、肌痛、發(fā)熱伴皮疹以及其他遲發(fā)性過敏反應(yīng)。這些癥狀可能與血清疾病表現(xiàn)相似。 　　心血管系統(tǒng)：偶見面部潮紅、偏頭痛、體位性低血壓、中風、心動過速、血管舒張，罕見昏厥，還可觀察到心血管功能紊亂、完全性房—室傳導阻滯、期前收縮、低血壓、高血壓、心肌梗塞、靜脈炎和肺栓塞。 　　消化系統(tǒng)：常見消化不良、胃脹氣和嘔吐；偶見肝功能異常、夜間磨牙、吞咽困難、胃返流、齒齦炎、舌炎、黃疸和口腔炎；罕見舌浮腫。也可觀察到結(jié)腸炎、食道炎、胃腸道出血、牙齦出血、肝炎、流涎癥、腸穿孔、肝功能損害、胰腺炎、

金戈：以下為對照臨床試驗中，發(fā)生率

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尚無妊娠婦女應(yīng)用的充分的對照研究資料來證明本品的安全性，因此，孕婦不宜使用，如必須使用時，應(yīng)充分權(quán)衡利弊。安非他酮及其代謝物可以通過乳汁分泌，考慮到本品對嬰兒的潛在影響，在哺乳期婦女不宜使用，如必須使用時，應(yīng)當充分評估本品對母親的必要性，以確定是否停止哺乳使用該藥物。 兒童用藥：本品的臨床研究不包括18歲以下的人群。因此，該藥對兒童吸煙人群的有效性和安全性尚未明確。 老年用藥：安非他酮緩釋片臨床研究（抗抑郁以及戒煙研究）中大約有6000名患者的年齡在65歲以上，其中47位在75歲

藥理作用 　　安非他酮對去甲腎上腺素、5-HT和多巴胺攝取有較弱的抑制作用，對單胺氧化酶無此作用。本品的戒煙機制尚不明確，可能與去甲腎上腺素能和/或多巴胺能作用相關(guān)。 　　毒理研究 　　遺傳毒性：安非他酮Ames試驗中5個菌株中的2個出現(xiàn)陽性結(jié)果（突變率為對照組的2-3倍）。在3個體內(nèi)大鼠骨髓細胞遺傳學試驗中，有1個試驗出現(xiàn)染色體畸變率增加。 　　生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予安非他酮高達300mg/kg，未見對生育力的損傷。妊娠大鼠和家兔給予安非他酮劑量分別高達450mg/kg和150mg/kg（按體表面積計算，分別相當于最大推薦人用劑量的7～11倍和7倍），未見與藥物相關(guān)的胎仔毒性。 　　致癌作用：長期給藥研究中大鼠和小鼠灌胃給予安非他酮劑量高達300 和150mg/kg（按體表面積計算，分別相當于最大推薦人用劑量的7倍和2倍），連續(xù)104周和96周，其中劑量為100～300 mg/kg時可引起大鼠肝臟結(jié)節(jié)性增生，該增生是否為腫瘤前病變（precursors of neoplasm）尚不清楚，但在小鼠中未見相似的病變。兩試驗中均未見肝臟和其他器官惡性腫瘤發(fā)生率增加。

本品是治療勃起功能障礙的口服藥物。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種環(huán)磷酸鳥苷(CGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。

1、本品不可與其它含有鹽酸安非他酮的藥物聯(lián)合使用。 2、鹽酸安非他酮有致癲癇，致癌的可能，因此每日用藥量不得超過300mg。許多因素可導致癲癇發(fā)作的可能性增加，比如：個體差異，臨床用藥情況以及藥物相互作用情況等，所以本品使用應(yīng)個體化。 3、目前本品尚無在心臟病患者中用藥的安全性資料，因此，心臟疾病患者慎用。 4、肝臟損害的患者慎用。在必須使用時，輕中度肝硬化患者應(yīng)減少用藥次數(shù)，重度肝硬化患者隔日總藥量不應(yīng)超過150mg。 5、腎功能障礙患者慎用。必須使用時應(yīng)減少用藥次數(shù)。 6、本品有導致過敏反應(yīng)的可能性，因此曾有過敏史或出現(xiàn)過過敏反應(yīng)（如皮疹、瘙癢、蕁麻疹、胸悶、水腫、呼吸急促），以及過敏體質(zhì)者慎用。 7、本品可能導致失眠，因此應(yīng)避免在睡覺前服用。 8、在服藥過程中出現(xiàn)精神癥狀，如幻覺、錯覺、注意力不能集中、偏執(zhí)等，應(yīng)減量或停藥。

金戈：西地那非-硝酸酯類影響血壓的相互作用，可從給藥開始持續(xù)到整個6小時的觀察期內(nèi)。所以，在任何情況下，聯(lián)合給予西地那非和有機硝酸酯類或提供NO類藥物(如硝普鈉)均屬禁忌。如持續(xù)勃起超過4小時，患者應(yīng)立即就診。如異常勃起未得到即刻處理，陰莖組織將可能受到損害并可能導致永久性勃起功能喪失。西地那非對性傳播疾病無保護作用。詳見內(nèi)包裝說明書。