鹽酸安非他酮緩釋片

非那雄胺膠囊

鹽酸安非他酮

本品主要成分為非那雄胺。

萬(wàn)特制藥(海南)有限公司

沈陽(yáng)明華制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20055847

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040674

用于輔助戒煙。

本品為薄膜包衣片，除去包衣后呈白色或類白色。本品適用于治療已有癥狀的良性前列腺增生（BPH）。改善癥狀；降低發(fā)生急性尿潴留的危險(xiǎn)性；降低需進(jìn)行經(jīng)尿道切除前列腺（TURP）和前列腺切除術(shù)的危險(xiǎn)性。

口服。用藥開(kāi)始第1~3天為一次150mg（一片），每日1次，連續(xù)使用3天，隨后第...

口服。推薦劑量：每次5毫克（1粒），每天1次，空腹服用或與食物同時(shí)服用均可。

據(jù)國(guó)外臨床研究結(jié)果表明，安非他酮的不良反應(yīng)情況如下：常見(jiàn)口干、失眠、頭暈、頭痛、發(fā)熱、惡心/嘔吐、水腫、皮疹、尿頻等（發(fā)生率大于1%）。偶見(jiàn)肝功能異常、胃炎、偏頭痛、心動(dòng)過(guò)速、妄想、幻覺(jué)、食欲和體重的改變等（發(fā)生率1%～0.1%）。罕見(jiàn)貧血、共濟(jì)失調(diào)等（發(fā)生率在0.1%以下）。在臨床研究中治療組比安慰劑組高5%的不良反應(yīng)發(fā)生，情況如表1: 其它在臨床研究中觀察到的，與安非他酮的相關(guān)程度不清的不良事件還有： 　　全身：常見(jiàn)為衰弱、發(fā)熱、頭痛；偶見(jiàn)背痛、寒戰(zhàn)、腹股溝疝、疼痛、光敏感；罕見(jiàn)為乏力不適。同時(shí)也觀察到關(guān)節(jié)痛、肌痛、發(fā)熱伴皮疹以及其他遲發(fā)性過(guò)敏反應(yīng)。這些癥狀可能與血清疾病表現(xiàn)相似。 　　心血管系統(tǒng)：偶見(jiàn)面部潮紅、偏頭痛、體位性低血壓、中風(fēng)、心動(dòng)過(guò)速、血管舒張，罕見(jiàn)昏厥，還可觀察到心血管功能紊亂、完全性房—室傳導(dǎo)阻滯、期前收縮、低血壓、高血壓、心肌梗塞、靜脈炎和肺栓塞。 　　消化系統(tǒng)：常見(jiàn)消化不良、胃脹氣和嘔吐；偶見(jiàn)肝功能異常、夜間磨牙、吞咽困難、胃返流、齒齦炎、舌炎、黃疸和口腔炎；罕見(jiàn)舌浮腫。也可觀察到結(jié)腸炎、食道炎、胃腸道出血、牙齦出血、肝炎、流涎癥、腸穿孔、肝功能損害、胰腺炎、

1.對(duì)本品任何組份過(guò)敏者。2.婦女及兒童。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尚無(wú)妊娠婦女應(yīng)用的充分的對(duì)照研究資料來(lái)證明本品的安全性，因此，孕婦不宜使用，如必須使用時(shí)，應(yīng)充分權(quán)衡利弊。安非他酮及其代謝物可以通過(guò)乳汁分泌，考慮到本品對(duì)嬰兒的潛在影響，在哺乳期婦女不宜使用，如必須使用時(shí)，應(yīng)當(dāng)充分評(píng)估本品對(duì)母親的必要性，以確定是否停止哺乳使用該藥物。 兒童用藥：本品的臨床研究不包括18歲以下的人群。因此，該藥對(duì)兒童吸煙人群的有效性和安全性尚未明確。 老年用藥：安非他酮緩釋片臨床研究（抗抑郁以及戒煙研究）中大約有6000名患者的年齡在65歲以上，其中47位在75歲

藥理作用 　　安非他酮對(duì)去甲腎上腺素、5-HT和多巴胺攝取有較弱的抑制作用，對(duì)單胺氧化酶無(wú)此作用。本品的戒煙機(jī)制尚不明確，可能與去甲腎上腺素能和/或多巴胺能作用相關(guān)。 　　毒理研究 　　遺傳毒性：安非他酮Ames試驗(yàn)中5個(gè)菌株中的2個(gè)出現(xiàn)陽(yáng)性結(jié)果（突變率為對(duì)照組的2-3倍）。在3個(gè)體內(nèi)大鼠骨髓細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)中，有1個(gè)試驗(yàn)出現(xiàn)染色體畸變率增加。 　　生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予安非他酮高達(dá)300mg/kg，未見(jiàn)對(duì)生育力的損傷。妊娠大鼠和家兔給予安非他酮?jiǎng)┝糠謩e高達(dá)450mg/kg和150mg/kg（按體表面積計(jì)算，分別相當(dāng)于最大推薦人用劑量的7～11倍和7倍），未見(jiàn)與藥物相關(guān)的胎仔毒性。 　　致癌作用：長(zhǎng)期給藥研究中大鼠和小鼠灌胃給予安非他酮?jiǎng)┝扛哌_(dá)300 和150mg/kg（按體表面積計(jì)算，分別相當(dāng)于最大推薦人用劑量的7倍和2倍），連續(xù)104周和96周，其中劑量為100～300 mg/kg時(shí)可引起大鼠肝臟結(jié)節(jié)性增生，該增生是否為腫瘤前病變（precursors of neoplasm）尚不清楚，但在小鼠中未見(jiàn)相似的病變。兩試驗(yàn)中均未見(jiàn)肝臟和其他器官惡性腫瘤發(fā)生率增加。

耐受性良好。最常見(jiàn)的不良作用是陽(yáng)痿與射精量減少。偶見(jiàn)乳房增大和壓痛、過(guò)敏發(fā)應(yīng)等。

1、本品不可與其它含有鹽酸安非他酮的藥物聯(lián)合使用。 2、鹽酸安非他酮有致癲癇，致癌的可能，因此每日用藥量不得超過(guò)300mg。許多因素可導(dǎo)致癲癇發(fā)作的可能性增加，比如：個(gè)體差異，臨床用藥情況以及藥物相互作用情況等，所以本品使用應(yīng)個(gè)體化。 3、目前本品尚無(wú)在心臟病患者中用藥的安全性資料，因此，心臟疾病患者慎用。 4、肝臟損害的患者慎用。在必須使用時(shí)，輕中度肝硬化患者應(yīng)減少用藥次數(shù)，重度肝硬化患者隔日總藥量不應(yīng)超過(guò)150mg。 5、腎功能障礙患者慎用。必須使用時(shí)應(yīng)減少用藥次數(shù)。 6、本品有導(dǎo)致過(guò)敏反應(yīng)的可能性，因此曾有過(guò)敏史或出現(xiàn)過(guò)過(guò)敏反應(yīng)（如皮疹、瘙癢、蕁麻疹、胸悶、水腫、呼吸急促），以及過(guò)敏體質(zhì)者慎用。 7、本品可能導(dǎo)致失眠，因此應(yīng)避免在睡覺(jué)前服用。 8、在服藥過(guò)程中出現(xiàn)精神癥狀，如幻覺(jué)、錯(cuò)覺(jué)、注意力不能集中、偏執(zhí)等，應(yīng)減量或停藥。

1.治療前期，須認(rèn)真鑒別有無(wú)患前列腺癌的可能性，且隨后要定期檢查2.對(duì)PSA水平的影響。血清PSA濃度與患者年齡和前列腺體積有關(guān)，而前列腺體積又與患者年齡有關(guān)，本品可使患者血清中PSA水平降低。大多數(shù)患者在治療的第一個(gè)月內(nèi)PSA迅速降低，隨后PSA水平穩(wěn)定在一個(gè)新的基線上。治療后基線值約為治療前基線值的一半，因此用本品治療六個(gè)月或更長(zhǎng)的典型患者，在與未經(jīng)治療男性的正常PSA值相比較時(shí)，PSA值應(yīng)該加倍。3.孕婦使用或接觸非那雄胺可導(dǎo)致男性胚胎外生殖器官異常。4.尚不清楚非那雄胺是否從乳中排出，因此哺乳婦女禁用非那雄胺。5.兒童中使用非那雄胺的有效率及安全性尚未確定，因此兒童禁用非那雄胺。6.腎功能不全患者：對(duì)于各種腎功能不全患者劑量不需要調(diào)整（肌酐酸清除低至9ml/分鐘），因?yàn)樗幬飫?dòng)力學(xué)研究并未表明本品排泄有何變化。7.肝功能異常的病人應(yīng)用本品應(yīng)引起注意，因本品在肝臟中代謝產(chǎn)物較多。