依西美坦片

澤桂癃爽膠囊

依西美坦。

澤蘭、皂角、刺肉桂。

齊魯制藥有限公司

南京正大天晴制藥有限公司

國藥準字H20020002

國藥準字Z20174006

適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。

行瘀散結，化氣利水。用于膀胱瘀阻型良性前列腺增生及慢性前列腺炎，癥見夜尿頻多、排尿困難，小腹脹滿，或小便頻急，排尿不盡，少腹、會陰或腰骶疼痛或不適、睪丸墜脹不適。尿后滴白等。

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服。輕度中、腎功能不全者不需調整給藥劑量。

口服。一次2粒，一日3次；30天為一療程。

本品主要不良反應有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻報道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細胞計數(shù)下降、肝功能指標（如丙氨酸轉移酶等）異常等。在臨床試驗中，只有3%的病人由于不良反應終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內：由于不良反應在后期終止治療者不常見（0.3%）。

個別患者服藥后出現(xiàn)惡心、胃部不適、胃部隱痛、食欲不佳、腹瀉癥狀。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 兒童用藥：禁用。 老年用藥：無特別的注意事項。

藥理作用：乳腺癌細胞的生長可依賴于雌激素的存在，女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睪酮）轉化而來。通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結構上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過不可逆地與該酶的活性位點結合而使其失活（該作用也稱“自毀性抑制”），從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平，但對腎上腺中皮質類固醇的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時，對類固醇生成途徑中的其他酶不產生明顯影響。 毒理研究（詳見說明書）

非臨床藥效學試驗結果顯示：本品能抑制丙酸睪丸酮所致家兔和大、小鼠的前列腺增生；減少家兔膀胱殘余尿量；對大鼠皮下植入棉球肉芽腫的增生和角叉菜膠所致足墊腫脹、致炎劑所致小鼠足趾腫脹和耳廓腫脹均有抑制作用。能減少交叉菜膠、大腸桿菌所致前列腺炎大鼠前列腺液中白細胞數(shù)目，回升卵磷脂密度，降低大鼠前列腺間質炎性細胞浸潤和水腫程度；能抑制消痔靈所致前列腺炎大鼠腺體增生、肥大及纖維母細胞增生，抑制慢性炎癥細胞浸潤。

絕經(jīng)前的婦性一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現(xiàn)干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應增加。運動員慎用。

1.體弱及陰虛、濕熱下注者慎用。 2.宜飯后服用。