依西美坦片

非那雄胺膠囊

依西美坦。

本品主要成分為非那雄胺。

齊魯制藥有限公司

沈陽明華制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020002

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040674

適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。

本品為薄膜包衣片，除去包衣后呈白色或類白色。本品適用于治療已有癥狀的良性前列腺增生（BPH）。改善癥狀；降低發(fā)生急性尿潴留的危險(xiǎn)性；降低需進(jìn)行經(jīng)尿道切除前列腺（TURP）和前列腺切除術(shù)的危險(xiǎn)性。

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服。輕度中、腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量。

口服。推薦劑量：每次5毫克（1粒），每天1次，空腹服用或與食物同時(shí)服用均可。

本品主要不良反應(yīng)有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻(xiàn)報(bào)道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)下降、肝功能指標(biāo)（如丙氨酸轉(zhuǎn)移酶等）異常等。在臨床試驗(yàn)中，只有3%的病人由于不良反應(yīng)終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內(nèi)：由于不良反應(yīng)在后期終止治療者不常見（0.3%）。

1.對(duì)本品任何組份過敏者。2.婦女及兒童。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 兒童用藥：禁用。 老年用藥：無特別的注意事項(xiàng)。

藥理作用：乳腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)可依賴于雌激素的存在，女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睪酮）轉(zhuǎn)化而來。通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過不可逆地與該酶的活性位點(diǎn)結(jié)合而使其失活（該作用也稱“自毀性抑制”），從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平，但對(duì)腎上腺中皮質(zhì)類固醇的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時(shí)，對(duì)類固醇生成途徑中的其他酶不產(chǎn)生明顯影響。 毒理研究（詳見說明書）

耐受性良好。最常見的不良作用是陽痿與射精量減少。偶見乳房增大和壓痛、過敏發(fā)應(yīng)等。

絕經(jīng)前的婦性一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現(xiàn)干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應(yīng)增加。運(yùn)動(dòng)員慎用。

1.治療前期，須認(rèn)真鑒別有無患前列腺癌的可能性，且隨后要定期檢查2.對(duì)PSA水平的影響。血清PSA濃度與患者年齡和前列腺體積有關(guān)，而前列腺體積又與患者年齡有關(guān)，本品可使患者血清中PSA水平降低。大多數(shù)患者在治療的第一個(gè)月內(nèi)PSA迅速降低，隨后PSA水平穩(wěn)定在一個(gè)新的基線上。治療后基線值約為治療前基線值的一半，因此用本品治療六個(gè)月或更長(zhǎng)的典型患者，在與未經(jīng)治療男性的正常PSA值相比較時(shí)，PSA值應(yīng)該加倍。3.孕婦使用或接觸非那雄胺可導(dǎo)致男性胚胎外生殖器官異常。4.尚不清楚非那雄胺是否從乳中排出，因此哺乳婦女禁用非那雄胺。5.兒童中使用非那雄胺的有效率及安全性尚未確定，因此兒童禁用非那雄胺。6.腎功能不全患者：對(duì)于各種腎功能不全患者劑量不需要調(diào)整（肌酐酸清除低至9ml/分鐘），因?yàn)樗幬飫?dòng)力學(xué)研究并未表明本品排泄有何變化。7.肝功能異常的病人應(yīng)用本品應(yīng)引起注意，因本品在肝臟中代謝產(chǎn)物較多。