依西美坦片

枸櫞酸托瑞米芬片

依西美坦。

本品的主要成份為枸櫞酸托瑞米芬。

齊魯制藥有限公司

福安藥業(yè)集團寧波天衡制藥有限公司

國藥準字H20020002

國藥準字H20061284

適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。

絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽性或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌。

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服。輕度中、腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量。

推薦劑量為每日1次，每次60mg（1片），腎功能損傷患者無須調(diào)整劑量，肝功能損傷...

本品主要不良反應(yīng)有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻報道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細胞計數(shù)下降、肝功能指標（如丙氨酸轉(zhuǎn)移酶等）異常等。在臨床試驗中，只有3%的病人由于不良反應(yīng)終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內(nèi)：由于不良反應(yīng)在后期終止治療者不常見（0.3%）。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 兒童用藥：禁用。 老年用藥：無特別的注意事項。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在動物試驗中發(fā)現(xiàn)有生殖毒性。由于缺乏妊娠及哺乳期婦女服用本品的數(shù)據(jù)，故此時期婦女禁用本品。 兒童用藥：尚不明確。 老年用藥：無影響。

藥理作用：乳腺癌細胞的生長可依賴于雌激素的存在，女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睪酮）轉(zhuǎn)化而來。通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過不可逆地與該酶的活性位點結(jié)合而使其失活（該作用也稱“自毀性抑制”），從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平，但對腎上腺中皮質(zhì)類固醇的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時，對類固醇生成途徑中的其他酶不產(chǎn)生明顯影響。 毒理研究（詳見說明書）

詳見說明書。

絕經(jīng)前的婦性一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現(xiàn)干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應(yīng)增加。運動員慎用。

1.骨轉(zhuǎn)移患者在治療開始時可能出現(xiàn)高鈣血鈣，對此類患者需密切監(jiān)測； 2、有嚴重的血栓栓塞史患者一般不服用樞瑞進行治療； 3、目前臨床上尚沒有不穩(wěn)定或控制不好的糖尿病、嚴重的體力狀況改變、非代償性心功能不全或嚴重的心絞痛患者服用樞瑞的有關(guān)數(shù)據(jù)，對非代償性心功能不全患者及嚴重心絞痛患者服用樞瑞后需密切監(jiān)測； 4、曾有報導(dǎo)使用同種產(chǎn)品后，有子宮內(nèi)膜增生的病例，還有一些患者發(fā)展成為子宮內(nèi)膜癌。但是由于治療期短、既往用過抗雌激素藥物及癌前病變的存在，所在目前難以確定樞瑞誘發(fā)子宮內(nèi)膜癌的作用。一般來講，既往患有子宮內(nèi)膜增生癥不宜長期服用樞瑞； 5、嚴后果肝功能衰竭的患者不宜長期服用樞瑞。 6、運動員慎用。