苯磺酸左旋氨氯地平片的主要成分是什么 苯磺酸左旋氨氯地平片為白色片劑
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苯磺酸左旋氨氯地平片(施慧達(dá))的主要成分為苯磺酸左旋氨氯地平。分子式:C20H25N2O5Cl?C6H6O3S。分子量:567.05。為白色片。
苯磺酸左旋氨氯地平片(1)本品為鈣內(nèi)流阻滯劑(亦即鈣通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑)，阻滯心肌和血管平滑肌細(xì)胞外鈣離子經(jīng)細(xì)胞膜的鈣離子通道(慢通道)進(jìn)入細(xì)胞。(2)本品直接舒張血管平滑肌，具有抗高血壓作用。(3)本品緩解心絞痛的作用機(jī)制尚未完全確定，但通過以下作用減輕心肌缺血:a)擴(kuò)張外周小動(dòng)脈，使外周阻力(后負(fù)荷)降低，從而使心肌的耗能和氧需求減少;b)擴(kuò)張正常和缺血區(qū)的冠狀動(dòng)脈及冠狀小動(dòng)脈，使冠狀動(dòng)脈痙攣(變異型心絞痛)病人心肌供氧增加。(4)本品在肝中代謝時(shí)間長，與其他所有鈣拮抗劑相同，在肝功能受損時(shí)使用本品應(yīng)十分小心。
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，口服 苯磺酸氨氯地平片 后，6-12小時(shí)血藥濃度達(dá)到高峰，絕對生物利用度約為64-80%，表現(xiàn)分布容積約為21L/kg，終未消除半衰期約為35-50小時(shí)，每日一次，連續(xù)給藥7-8天后血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，苯磺酸氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物，以10%的原形藥和60%的代謝物由尿液排出，血漿蛋白結(jié)合率為97.5%。(2)另據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，18位健康志愿者一次口服20mg消旋氨氯地平，具有藥理活性的左旋氨氯地平與無活性的右旋氨氯地平的平均血藥峰濃度之比為47:53，平均AUC之比為41:49。平均終末消除半衷期明顯與左旋氨氯地平為49.6小時(shí)，右旋氨氯地平為34.9小時(shí)，氨氯地平終末消除半衰期明顯與左旋氨氯地平半衰期相關(guān)。
