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降壓藥氨氯地平和左旋氨氯地平哪個(gè)效果好 左旋氨氯地平有副作用嗎

相關(guān)企業(yè): 輝瑞制藥有限公司

氨氯地平是臨床常用的長效降壓藥。左旋氨氯地平,作為從氨氯地平中拆分出來的“干貨”,臨床應(yīng)用也越來越廣泛。與氨氯地平相比,左旋氨氯地平究竟有什么特點(diǎn)?臨床用藥中應(yīng)注意哪些問題?

1、降壓作用:5mg左旋氨氯地平=10mg氨氯地平

氨氯地平是一種手性藥物,含左旋氨氯地平和右旋氨氯地平,且各占50%。即10mg氨氯地平=5mg左旋氨氯地平+5mg右旋氨氯地平。

因?yàn)橄嗤瑒┝康淖笮甭鹊仄降慕祲鹤饔眉s為右旋氨氯地平的1000多倍,所以口服5mg左旋氨氯地平的降壓作用,等于口服10mg氨氯地平。

溫馨提示:

目前市場上,左旋氨氯地平有 苯磺酸左旋氨氯地平片 和馬來酸左旋氨氯地平片。

國內(nèi)一項(xiàng)研究結(jié)果顯示,苯磺酸左旋氨氯地平片的降壓效果優(yōu)于苯磺酸氨氯地平,可能與苯磺酸左旋氨氯地平為水合物,生物利用度相對較高有關(guān)。

2、半衰期:左旋氨氯地平>右旋氨氯地平

藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果顯示,左旋氨氯地平的消除半衰期約為50小時(shí),右旋氨氯地平為35小時(shí)。因此,氨氯地平的長效降壓藥主要與左旋氨氯地平的半衰期較長相關(guān)。

胡大一等進(jìn)行的隨機(jī)、雙盲、多中心研究結(jié)果顯示,連續(xù)口服氨氯地平或左旋氨氯地平8周后,藥物漏服后24小時(shí)和48小時(shí),收縮壓和舒張壓均增高,但仍低于140/90mmHg。

3、不良反應(yīng):5mg左旋氨氯地平<10mg氨氯地平

右旋氨氯地平的不良反應(yīng)大于左旋氨氯地平。理論上,5mg左旋氨氯地平的不良反應(yīng)<10mg的氨氯地平。

氨氯地平常見不良反應(yīng)為外周水腫,特別是腿部和踝部水腫。臨床多中心、隨機(jī)、開放、自身對照研究結(jié)果顯示:左旋氨氯地平的外周水腫發(fā)生率約為8.9%,較氨氯地平、硝苯地平控釋/緩釋片、非洛地平緩釋片等鈣拮抗劑為低。

4、相互作用:5mg左旋氨氯地平<10mg氨氯地平

降脂藥辛伐他汀的劑量范圍為每天5-80mg,晚間一次服用。

辛伐他汀主要經(jīng)CYp3A4代謝,氨氯地平通過抑制CYp3A4,可使辛伐他汀的暴露量增加了77%,因此服用氨氯地平的患者應(yīng)將辛伐他汀劑量限制在20mg/日以下。

國外研究結(jié)果顯示,左旋氨氯地平和右旋氨氯地平對CYp3A4均有可逆性和時(shí)間依賴性的抑制作用。

雖然,在相互作用方面,5mg左旋氨氯地平<10mg氨氯地平,但左旋氨氯地平與辛伐他汀合用時(shí)也應(yīng)謹(jǐn)慎。

溫馨提示:

氨氯地平和左旋氨氯地平,與阿托伐他汀、地高辛、西咪替丁、含鋁或鎂的抗酸藥、西柚汁不會(huì)發(fā)生明顯的藥物相互作用。

克拉霉素和伊曲康唑?qū)儆贑Yp3A4強(qiáng)抑制劑,可顯著升高氨氯地平的血藥濃度,盡量避免合用。若必須合用,需監(jiān)測低血壓及水腫癥狀。

結(jié)語:

1、左旋氨氯地平在高血壓的治療方面具有可靠療效;

2、左旋氨氯地平在一定程度上降低了不良反應(yīng)的發(fā)生率和相互作用;

3、越來越多的臨床研究結(jié)果表明:左旋氨氯地平對心臟、腎臟等重要器官有保護(hù)作用。

4、馬來酸左旋氨氯地平與苯磺酸氨氯地平的比較效果研究,正在總結(jié)報(bào)告中,屆時(shí)將發(fā)布重要結(jié)果供臨床參考。

苯磺酸氨氯地平片

苯磺酸氨氯地平片

北京京豐制藥有限公司

功能主治:1.高血壓

成人:通常本品治療高血壓的起始劑量為5mg,每日一次,最大劑量為10mg,每日一...

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