益坦(注射用哌拉西林鈉舒巴坦鈉)

環(huán)磷酰胺片

?本品為復(fù)方制劑，其組分為哌拉西林，舒巴坦。

本品主要成份為環(huán)磷酰胺

哈藥集團(tuán)制藥總廠

通化茂祥制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051705

國(guó)藥準(zhǔn)字H22022673

本品用于對(duì)哌拉西林耐藥、對(duì)本品敏感的產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶致病菌引起的下列感染，如呼吸系統(tǒng)感染：包括急性支氣管炎、肺炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴(kuò)張合并感染等；泌尿系統(tǒng)感染：包括單純型泌尿系統(tǒng)感染和復(fù)雜型泌尿系統(tǒng)感染等。

本品為目前廣泛應(yīng)用的抗癌藥物，對(duì)惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細(xì)胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤有較好的療效，對(duì)乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。

1、用法：靜脈滴注。使用前，先將每瓶本品溶于適量5%葡萄糖注射液、0.9%氯化鈉注射液；然后再用同一溶媒稀釋至50-100毫升供靜脈滴注，滴注時(shí)間為30-60分鐘。 2、用量：成人每次2.5g（1支）或5g（2支）（即哌拉西林2g或4g，舒巴坦0.5g或1g），每12小時(shí)一次。嚴(yán)重或難治性感染，每次2.5g（1支）或5g（2支）（即哌拉西林2g或4g，舒巴坦0.5g或1g），每8小時(shí)一次。腎功能不全者酌情調(diào)整劑量。 3、療程：7-14天，或根據(jù)病情需要調(diào)整療程。

成人常用量：口服每日2～4mg/kg,連用10～14天，休息1～2周重復(fù)。兒童常...

對(duì)青霉素類(lèi)、頭孢類(lèi)或β-內(nèi)酰胺酶抑制劑藥物過(guò)敏或?qū)ι鲜鏊幬镉羞^(guò)敏史者禁用。

骨髓抑制：白細(xì)胞減少最常見(jiàn)，最低值在用藥后1～2周，多在2～3周后恢復(fù)。對(duì)血小板影響較小。可影響肝功。胃腸道反應(yīng)：包括食欲減退、惡心及嘔吐，一般停藥1～3天即可消失。泌尿道反應(yīng)：可致出血性膀胱炎，表現(xiàn)為膀胱刺激癥狀、少尿、血尿及蛋白尿，系其代謝產(chǎn)物丙烯醛刺激膀胱所致，但環(huán)磷酰胺常規(guī)劑量應(yīng)用時(shí)，其發(fā)生率較低。其他反應(yīng)尚包括脫發(fā)、口腔炎、中毒性肝炎、皮膚色素沉著、月經(jīng)紊亂、無(wú)精子或精子減少及肺纖維化等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形。妊娠期婦女禁用。本品可在乳汁中排出，在開(kāi)始用藥時(shí)必須中止哺乳。 兒童用藥：本品未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 老年用藥：本品未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

一般而言，患者對(duì)本品耐受性良好，僅少數(shù)患者可能發(fā)生： 1、胃腸道反應(yīng)：與其它抗生素一樣，使用本品可出現(xiàn)腹瀉，稀便，偶見(jiàn)惡心、嘔吐，胃腸脹氣。偽膜性腸炎罕見(jiàn)。 2、皮膚反應(yīng)：與青霉素和頭孢菌素類(lèi)一樣，本品可引起皮疹，皮膚瘙癢。 3、過(guò)敏反應(yīng)：與青霉素和頭孢菌素類(lèi)一樣，本品可引起過(guò)敏反應(yīng)，因此，用藥前須詢(xún)問(wèn)過(guò)敏史，有青霉素過(guò)敏史者禁用。 4、局部反應(yīng)：與其它β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素一樣，本品可引起注射部位局部刺激反應(yīng)、疼痛、靜脈炎、血栓性靜脈炎、水腫等。 5、實(shí)驗(yàn)室檢查異常：肝功能：谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶一過(guò)性升高。 6、其它反應(yīng)：可見(jiàn)頭痛、頭暈，煩躁、焦慮。

本品在體外無(wú)活性，進(jìn)入體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的過(guò)量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷牧姿岚返娑鹱饔?。其作用機(jī)制與氮芥相似，與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細(xì)胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對(duì)多種腫瘤有抑制作用。

1、使用前需做青霉素皮膚試驗(yàn)。 2、腎功能不全者慎用，用藥期間應(yīng)監(jiān)測(cè)腎功能，如發(fā)現(xiàn)腎功能異常應(yīng)及時(shí)調(diào)整治療方案。 3、哌拉西林可能引起出血，有出血傾向的患者應(yīng)檢查凝血時(shí)間、血小板聚集時(shí)間和凝血酶原時(shí)間。哌拉西林鈉與肝素、香豆素、茚滿(mǎn)二酮等抗凝藥合用時(shí)出血危險(xiǎn)增加。非甾體抗炎止痛藥、血小板聚集抑制劑或磺吡酮與哌拉西林鈉合用也可增加出血的危險(xiǎn)性。如果出現(xiàn)出血現(xiàn)象須停藥并采取相應(yīng)的治療措施。哌拉西林鈉與溶栓劑合用時(shí)可發(fā)生嚴(yán)重出血，因此不宜同時(shí)使用。

本品的代謝產(chǎn)物對(duì)尿路有刺激性，應(yīng)用時(shí)應(yīng)鼓勵(lì)患者多飲水，大劑量應(yīng)用時(shí)應(yīng)水化、利尿，同時(shí)給予尿路保護(hù)劑美司鈉。近年研究顯示，提高藥物劑量強(qiáng)度，能明顯增加療效，當(dāng)大劑量用藥時(shí)，除應(yīng)密切觀察骨髓功能外，尤其要注意非血液學(xué)毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化等。當(dāng)肝腎功能損害、骨髓轉(zhuǎn)移或既往曾接受多程化放療時(shí)，環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2～1/3。由于本品需在肝內(nèi)活化，因此腔內(nèi)給藥無(wú)直接作用。