白消安

處方藥醫(yī)保

通用名稱：白消安

批準文號：國藥準字H41021987

生產企業(yè)：河南啟新藥業(yè)有限公司

功能主治：白消安片：

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

【主要成分】：: 本品主要成分為1，4-丁二醇二甲磺酸酯。

【功能主治】：: 白消安片：

【用法用量】：: 本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。白消安片：成人常用量：慢性粒細胞白血病，每日總量4-6mg/m2，每日一次。如白細胞數下降至20×109/L則需酌情停藥?；蚪o維持量每日或隔日1-2mg，以維持白細胞計數在10×109/L左右。白消安注射液： 1、本品應通過中心靜脈導管給藥，每次給藥需輸注2小時，每6小時一次連續(xù)4天，共16次。所有患者均應預防性給予苯妥因，因為已知白消安可通過血腦屏障并誘發(fā)癲癇。苯妥因使白消安的血漿AUC下降15%；而其它抗驚厥藥物則可能使白消安血漿AUC升高，從而增加肝靜脈閉塞癥或癲癇發(fā)生的風險。如必須使用其他抗驚厥藥，則應監(jiān)測血漿白消安的暴露程度（見藥物相互作用）。止吐藥應在第一次開始之前給予，并按一定計劃在整個用藥期間持續(xù)給藥。 2、按校準的理想體重給藥時，本品清除率的可預測性最好。若依據實際體重、理想體重或其他因子計算本品的劑量，則可能使消瘦、正常和肥胖患者之間的清除率產生顯著不同。在組成骨髓或外周血祖細胞移植預處理方案時，本品的成人劑量通常為0.8mg/kg，取理想體重或實際體重的低值，每6小時給藥一次連續(xù)4天（共16次）。對肥胖或特別肥胖的患者，本品應按校準的理想體重給藥。理想體重（IBW）的計算公式如下（身高cm，體重kg）：IBW（kg，男性）=50+0.91（身高cm-152）IBW（kg，女性）=45+0.91（身高cm-152）。校準的理想體重（AIBW）公式為：AIBW=IBW+0.25（實際體重-IBW）。 3、在骨髓移植前3天，本品第16次給藥之后6小時，給予環(huán)磷酰胺，劑量為60mg/kg，每次靜注1小時，每天一次共2天。

【藥品相互作用】：: 屬雙甲基碳酸酯類的雙功能烷化劑，為細胞周期非特異性藥物，進入人體內磺酸酯基團的環(huán)狀結構打開，通過與細胞的DNA內鳥嘌呤起烷化作用而破壞DNA的結構與功能。本品的細胞毒作用幾乎完全表現(xiàn)在對造血功能的抑制，主要表現(xiàn)在對粒細胞生成的明顯抑制作用。其次是血小板和紅細胞的抑制，對淋巴細胞的抑制很弱。

【注意事項】：: 白消安片： 1、慢粒白血病病人治療時有大量的細胞破壞，血及尿中尿酸水平可明顯升高，嚴重時可產生尿酸腎病。 2、對有骨髓抑制、感染、有細胞毒藥物或放療史的病人也應慎用。 3、治療前及治療中應嚴密觀察血象及肝腎功能的變化，及時調整劑量，特別注意檢查血尿素氮、內生肌酐清除率、膽紅素、丙氨酸轉移酶ALT（SGPT）及血清尿酸。 4、服藥應根據患者對藥物的反應、骨髓抑制程度、個體差異而調整劑量。 5、囑病人多攝入液體并堿化尿液或服用別嘌呤醇以防止高尿酸血癥及尿酸性腎病的產生。 6、發(fā)現(xiàn)粒細胞或血小板迅速大幅度下降時應立即停藥或減量以防止出現(xiàn)嚴重骨髓抑制。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：本藥孕婦、哺乳婦女不宜服用。 8、藥物過量：沒有藥物可以對抗使用本藥過量。白消安注射液： 1、一般注意事項：血液系統(tǒng)，使用推薦量本品時，深度骨髓抑制非常普遍?？杀憩F(xiàn)為粒細胞缺乏，血小板減少，貧血或者這些情況的任意組合形式。應密切觀察患者，是否存在局部或系統(tǒng)性感染以及出血癥狀，應經常檢測患者的血液系統(tǒng)狀態(tài)。告知患者：應向患者解釋，發(fā)生繼發(fā)性腫瘤的風險可能升高。實驗室檢查：接受本品的患者需每天檢測全血細胞計數。包括細胞分類計數和血小板計數。監(jiān)測需持續(xù)到確認移植成功為止。為監(jiān)測肝臟毒性（該毒性可能預示肝靜脈閉塞證的發(fā)生）。應每天查血清轉氨酶，堿性磷酸酶和膽紅素，一直持續(xù)到移植后28天。腎功能不全，未研究過本品在腎功能紊亂患者中的應用。肝功能不全，尚無本品在肝功能不全患者中的用藥經驗。其他：白消安可在許多器官中導致細胞生長異常。有報道，在淋巴結、胰腺、甲狀腺、腎上腺、肝、肺、和骨髓中，發(fā)現(xiàn)以巨大、深染的核為特征的細胞學異常。這一細胞異?？梢苑浅乐兀灾掠谠诮忉尫危螂?、乳房和宮頸脫離細胞學檢查結果時，會發(fā)生困難。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）孕婦：給予妊娠婦女白消安治療，可能損害胎兒。若在妊娠期間用藥，白消安可在家鼠、大鼠和兔子的后代中造成畸胎?；魏彤惓０w形、體重增長和肌肉骨骼系統(tǒng)的顯著變化。在妊娠大鼠中，白消安可造成雌性和雄性后代的不育，因白消安使后代的睪丸和卵巢中生殖細胞缺失。溶劑DMA，給予妊娠婦女時也可損害胎兒。大鼠中，在胎兒器官形成階段給予DMA400mg/kg/d（按mg/m2計算，大約為本品每日劑量中所含DMA的40%），引起顯著的發(fā)育異常，最突出的異常包括：全身性水腫，腭裂，脊柱發(fā)育異常，肋骨發(fā)育異常和心臟大血管的嚴重異常。關于白消安或DMA在妊娠婦女中的應用，尚無充分的嚴格對照研究資料，若在妊娠期間使用本品或患者在使用本品期間懷孕，應告知患者該藥對胚胎的可能危害。應告誡可能懷孕的婦女，在使用該藥期間避孕。（2）哺乳期婦女：尚不清楚該藥在人乳汁中是否有分泌。因為許多藥物可自人類乳汁中分泌，而且人類和動物研究顯示白消安具有潛在致癌原性，因此應權衡該藥對哺乳期婦女的重要性，以決定是終止哺乳抑或終止用藥。 3、兒童用藥：尚不明確本品對兒童的安全性和有效性。有依據顯示白消安在兒童中清除率高于成人。因此，有必要針對兒童，開發(fā)不同的口服白消安劑量方案。本品在兒童中的藥代動力學研究正在進行中。目前尚未確定本品對兒童的推薦劑量。 4、老年用藥：本品臨床試驗的61名治療患者中，5名年齡在55歲以上（57-64歲）。此5人均達到骨髓清除并植入成功。 5、藥物過量：除造血祖細胞移植外，尚無任何已知的白消安解毒劑。若無造血祖細胞支持，推薦劑量的本品會造成白消安過量。主要的毒性為深度骨髓造血細胞減少/再生障礙和全血細胞減少，同時還可能影響中樞神經系統(tǒng)、肝、肺和胃腸道。應密切監(jiān)察血液系統(tǒng)狀態(tài)，一旦有醫(yī)療指征時，即應開始積極支持治療。曾報道一名體重18kg的4歲兒童，在一次性服用140mg的Myleran片劑后存活下來；另有一名2歲兒童，在計劃骨髓移植前無意中服用了超過正常量的白消安（2.1mg/kg；總劑量23.3mg/kg），但未發(fā)生不良后果；然而一次2.4g的急性劑量對另一名10歲男孩卻是致死性的。有報道白消安可以通過透析去除，因此一旦過量可以考慮透析；而且，白消安通過與谷胱甘肽結合而代謝，過量時也可考慮給予谷胱甘肽。